在苯二氮蕈类的1，2位并合三唑环后活性提高，原因是A．提高酯溶性B．提高水溶性C．降低药物分子的解离度D．增强了药物与受体的亲和力E．提高药物的代谢稳定性

题目

在苯二氮蕈类的1，2位并合三唑环后活性提高，原因是

A．提高酯溶性

B．提高水溶性

C．降低药物分子的解离度

D．增强了药物与受体的亲和力

E．提高药物的代谢稳定性

相似考题

1.在1，4-苯二氮革类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是A、药物对代谢的稳定性增加B、药物与受体的亲和力增加C、药物的极性增大D、药物的亲水性增大E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

2.将维生素E做成醋酸酯的目的是()A.增加水溶性B. 延长药物作用C. 降低药物毒副作用D. 提高药物的稳定性

3.对三唑仑的叙述应该是()A、在1，4-苯二氮卓结构的1，2位骈合三唑环，生物活性明显增加B、几乎不溶于水C、又名阿普唑仑D、用于治疗各种失眠

4.在苯二氮革类的1，2位并合三唑环后活性提高，原因是（ ）。A．提高酯溶性B．提高水溶性C．降低药物分子的解离度D．增强了药物与受体的亲和力E．提高药物的代谢稳定性

更多“在苯二氮蕈类的1,2位并合三唑环后活性提高,原因是A.提高酯溶性B.提高水溶性C.降低药物分子的解离 ”相关问题

  • 第1题：

    艾司唑仑的作用较强，其原因是（ ）。

    A．1，2位并合三氮唑环，增加了稳定性

    B．易透过血脑屏障

    C．生物利用度高

    D．与受体的亲和力提高

    E．降低代谢稳定性


    正确答案：AD

  • 第2题：

    容易通过胎盘的药物一般

    A．是小分子、水溶性高、解离型药物

    B．是大分子、水溶性高、解离型药物

    C．是大分子、脂溶性高、非解离型药物

    D．是小分子、脂溶性高、解离型药物

    E．是小分子、脂溶性高、非解离型药物


    正确答案：E

  • 第3题：

    在苯二氮革结构中1，2位并合甲基三氮唑环，并含有氟苯基团，临床常用于手术前或术中镇静的药物是

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案：A
    本题考查的是药物的构。题干中有提示。

  • 第4题：

    苯二氮卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是

    A:药物对代谢的稳定性增加
    B:药物对受体的亲和力增加
    C:药物的亲水性增大
    D:药物的极性增大
    E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：

  • 第5题：

    对艾司唑仑的描述，正确的是

    A.不属于苯并二氮类
    B.又名安定
    C.分子中含有并合二氮唑环，使稳定性增加
    D.易溶于水
    E.结构中只有一个苯环

    答案：C
    解析：

  • 第6题：

    在1，4-苯二氮 骨架的1，2位骈合三氮唑环，稳定性增强，作用增强，下列具有甲基三氮唑结构，具有较大的脂溶性，被列入国家一类精神药品目录的药物是



    答案：D
    解析：
    本题考查的是镇静催眠药物的结构与作用之间的关系。首先认识甲基三氮唑环，发现D答案比E答案中多一个卤原子，而卤原子属于亲脂性基团，增强药物的脂溶性和中枢作用。即可判断出正确答案是D，即药物三唑仑的结构，属于国家控制管理的一类精神药品。

  • 第7题：

    苯二氮类1，2位并入三氮唑环，能够增强药物生理活性的原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物对受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加

    答案：E
    解析：
    在苯二氮类1，2位并上五元含氮杂环，可增加1，2位的代谢稳定性和对受体亲和力，还可减少七元环的水解。

  • 第8题：

    苯巴比妥钠盐注射液要配成粉针的原因是（ ）。

    A.苯巴比妥钠盐水溶性不好
    B.苯巴比妥钠盐的水溶液遇空气中CO2可析出沉淀
    C.配成粉针将便于含量测定
    D.配成粉针可提高水溶性
    E.能够提高药效

    答案：B
    解析：
    粉针又称注射用无菌粉末，临用前用灭菌注射用水、生理盐水等溶解后注射，适用于在水中不稳定的药物，特别是对湿热敏感的抗生素及生物制品。由于苯巴比妥水溶液不稳定，放置在空气中会吸收二氧化碳而发生水解反应，故要配置成粉针。

  • 第9题：

    有关艾司唑仑的叙述，正确的是

    A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
    B.苯二氮类药物，又名舒乐安定
    C.1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
    D.属于内酰脲类药物
    E.在母核1，4-苯二氮环的1，2位并入了三唑环

    答案：A,B,C,E
    解析：
    本题属于识记题，艾司唑仑属于苯二氮类药物，又名舒乐安定，在母核1，4-苯二氮环的1，2位并入了三唑环，1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力，临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作，综合分析，本题选A、B、C、E。

  • 第10题：

    有关艾司唑仑的叙述，正确的是（）

    • A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
    • B、苯二氮䓬类药物，又名舒乐安定
    • C、1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
    • D、属于内酰脲类药物
    • E、在母核1，4-苯并二氮䓬环的1，2位并入了三唑环

    正确答案:A,B,C,E

  • 第11题：

    多选题
    有关艾司唑仑的叙述，正确的是（）
    A

    临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作

    B

    苯二氮䓬类药物，又名舒乐安定

    C

    1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力

    D

    属于内酰脲类药物

    E

    在母核1，4-苯并二氮䓬环的1，2位并入了三唑环


    正确答案： C,B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    关于苯二氮卓类药物的说法，错误的是（）
    A

    A环7位引入吸电子基活性增强

    B

    B环3位羟基取代，活性减弱

    C

    5位没有苯环取代，没有活性

    D

    1,2位并上三唑环，活性增强

    E

    5位苯环上的2’位引入吸电子基，活性增强


    正确答案： B
    解析：

  • 第13题：

    苯二氮革类化学结构中1，2位并人三唑环，活性增强的原因是

    A．药物对代谢的稳定性增加

    B．药物对受体的亲和力增加

    C．药物的亲水性增大

    D．药物的极性增大

    E． 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大


    正确答案：E

  • 第14题：

    在苯二氮草类的l、2位并合三唑环后活性提高，原因是

    A.提高酯溶性

    B.提高水溶性

    C.降低药物分子的解离度

    D.增强了药物与受体的亲和力

    E.提高药物的代谢稳定性


    正确答案：DE
    在酸性条件下，西泮类1、2位酰胺键和4、5位亚胺键可水解开环。唑仑类因l、2位并合三唑环，不能发生水解。因此，唑仑类比西泮类更稳定，活性更强，毒性反应和副作用小，治疗安全范围大。1、2位并合三唑环可提高药物稳定性及药物与受体的亲和力，活性显著增加，如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑。

  • 第15题：

    对苯二氮卓类药物叙述正确的是

    A:作用于中枢苯二氮卓受体
    B:主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫
    C:具有二苯并氮杂卓的基本结构
    D:结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强，如硝西泮
    E:结构中1，2位并合三唑环，生物活性增强，如艾司唑仑

    答案：A,B,D,E
    解析：

  • 第16题：

    一般容易通过胎盘屏障的药物是

    A.小分子、水溶性高、非解离型药物
    B.大分子、水溶性高、解离型药物
    C.小分子、脂溶性高、解离型药物
    D.小分子、水溶性高、解离型药物
    E.大分子、脂溶性高、非解离型药物

    答案：A
    解析：

  • 第17题：

    在药物的基本结构中引入羧基后，下列说法错误的是( )

    A.可以增加药物的水溶性
    B.羧酸成酯后生物活性发生根本性改变
    C.成酯后，可以增加脂溶性
    D.使药物的活性下降
    E.可以增强药物的解离度

    答案：B
    解析：

  • 第18题：

    在1，4-苯二氮类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物与受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：
    本题考查苯二氮类药物的构效关系。1，4-苯二氮类的1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第19题：

    下列哪项与地西泮不符

    A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
    B.苯二氮类药物
    C.7位有氯原子
    D.1，2位并入了三唑环
    E.1位有甲基

    答案：D
    解析：
    地西泮用于焦虑、失眠以及癫痫发作；苯二氮卓类药物；7位有氯原子；1位有甲基。

  • 第20题：

    在1，4-苯二氮类结构的1、2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物与受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：
    重点考查苯二氮类药物的构效关系。1，4-苯二氮类1、2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第21题：

    在苯二氮结构的1，2位开合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血脑屏障，产生较强的镇静催眠作用的药物是( )

    A.地西泮
    B.奥沙西泮
    C.氟西泮
    D.阿昔唑仑
    E.氟地西泮

    答案：D
    解析：
    阿昔唑仑化学名称为1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-〔1，2,4-三唑[4，3-α][1,4]〕-苯并二氮杂?。用于治疗焦虑症、抑郁症、失眠。可作为抗惊恐药。能缓解急性酒精戒断症状。对药源性顽固性呃逆有较好的治疗作用。答案选D

  • 第22题：

    苯二氮类1，2位并入三氮唑环，能够增强药物生理活性的原因是（）

    • A、药物对代谢的稳定性增加
    • B、药物对受体的亲和力增加
    • C、药物的极性增大
    • D、药物的亲水性增大
    • E、药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加

    正确答案:E

  • 第23题：

    单选题
    在1，4-苯二氮卓类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是
    A

    药物对代谢的稳定性增加

    B

    药物与受体的亲和力增加

    C

    药物的极性增大

    D

    药物的亲水性增大

    E

    药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大


    正确答案： E
    解析：

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