在苯二氮革类的1，2位并合三唑环后活性提高，原因是（ ）。A．提高酯溶性B．提高水溶性C．降低药物分子的解离度D．增强了药物与受体的亲和力E．提高药物的代谢稳定性

题目

在苯二氮革类的1，2位并合三唑环后活性提高，原因是（ ）。

A．提高酯溶性

B．提高水溶性

C．降低药物分子的解离度

D．增强了药物与受体的亲和力

E．提高药物的代谢稳定性

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1.艾司唑仑的作用较强，其原因是（ ）。A．1，2位并合三氮唑环，增加了稳定性B．易透过血脑屏障C．生物利用度高D．与受体的亲和力提高E．降低代谢稳定性

2.在苯二氮草类的l、2位并合三唑环后活性提高，原因是A.提高酯溶性B.提高水溶性C.降低药物分子的解离度D.增强了药物与受体的亲和力E.提高药物的代谢稳定性

3.在苯二氮革结构中1，2位并合甲基三氮唑环，并含有氟苯基团，临床常用于手术前或术中镇静的药物是A.AB.BC.CD.DE.E

4.在苯二氮蕈类的1，2位并合三唑环后活性提高，原因是A．提高酯溶性B．提高水溶性C．降低药物分子的解离度D．增强了药物与受体的亲和力E．提高药物的代谢稳定性

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  • 第1题：

    对苯二氮卓类药物叙述正确的是

    A:作用于中枢苯二氮卓受体
    B:主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫
    C:具有二苯并氮杂卓的基本结构
    D:结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强，如硝西泮
    E:结构中1，2位并合三唑环，生物活性增强，如艾司唑仑

    答案：A,B,D,E
    解析：

  • 第2题：

    关于的1,4苯并二氮䓬类镇静催眠药构效关系说法错误的是

    A．A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用

    B．1,2位的修饰可提高稳定性及活性

    C．B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂

    D．C环上2’位取代基对活性有影响


    基本思路是 ①二氮杂卓环上1、5位的增效取代； ②苯环上吸电子取代； ③1、2位和4、5位拼合杂环。

  • 第3题：

    17、关于的1,4苯并二氮䓬类镇静催眠药构效关系说法错误的是

    A．A环的生物电子等排体替换可保持镇静催眠作用

    B．1,2位的修饰可提高稳定性及活性

    C．B环多取代基修饰可得到苯二氮䓬受体激动剂

    D．C环上2’位取代基对活性有影响


    1.------------ C 2.------------ A 3.------------ B

  • 第4题：

    在1，4-苯二氮 骨架的1，2位骈合三氮唑环，稳定性增强，作用增强，下列具有甲基三氮唑结构，具有较大的脂溶性，被列入国家一类精神药品目录的药物是



    答案：D
    解析：
    本题考查的是镇静催眠药物的结构与作用之间的关系。首先认识甲基三氮唑环，发现D答案比E答案中多一个卤原子，而卤原子属于亲脂性基团，增强药物的脂溶性和中枢作用。即可判断出正确答案是D，即药物三唑仑的结构，属于国家控制管理的一类精神药品。

  • 第5题：

    在1,4-苯二氮䓬类药物的1,2位拼上三唑环，使代谢稳定性增加，提高与受体的亲和力，活性显著增加


    稳定性亲和力

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