单选题在1,4-苯二氮卓类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是A 药物对代谢的稳定性增加B 药物与受体的亲和力增加C 药物的极性增大D 药物的亲水性增大E 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

题目
单选题
在1,4-苯二氮卓类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是
A

药物对代谢的稳定性增加

B

药物与受体的亲和力增加

C

药物的极性增大

D

药物的亲水性增大

E

药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大


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  • 第1题:

    对苯二氮卓类药物叙述正确的是

    A:作用于中枢苯二氮卓受体
    B:主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫
    C:具有二苯并氮杂卓的基本结构
    D:结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强,如硝西泮
    E:结构中1,2位并合三唑环,生物活性增强,如艾司唑仑

    答案:A,B,D,E
    解析:

  • 第2题:

    地西泮化学结构中的母核是

    A:1,4-二氮杂卓环
    B:1,5-苯并二氮杂卓
    C:二苯并氮杂卓环
    D:1,4-苯并二氮卓环
    E:苯并硫氮杂卓环

    答案:D
    解析:
    本题考查地西泮的化学结构特点。地西泮为苯二氮卓类镇静催眠药,其分子中含有1,4-苯并二氮卓的化学结构片段。故选D。

  • 第3题:

    苯二氮卓类化学结构中1,2位并入三唑环,活性增强的原因是

    A:药物对代谢的稳定性增加
    B:药物对受体的亲和力增加
    C:药物的亲水性增大
    D:药物的极性增大
    E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案:E
    解析:

  • 第4题:

    在1,4-苯二氮类结构的l,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是( )。

    A:药物对代谢的稳定性增加
    B:药物与受体的亲和力增加
    C:药物的极性增大
    D:药物的亲水性增大
    E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案:E
    解析:
    重点考查苯二氮类药物的构效关系。1,4-苯二氮类1,2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三唑环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第5题:

    在1,4-苯二氮 骨架的1,2位骈合三氮唑环,稳定性增强,作用增强,下列具有甲基三氮唑结构,具有较大的脂溶性,被列入国家一类精神药品目录的药物是



    答案:D
    解析:
    本题考查的是镇静催眠药物的结构与作用之间的关系。首先认识甲基三氮唑环,发现D答案比E答案中多一个卤原子,而卤原子属于亲脂性基团,增强药物的脂溶性和中枢作用。即可判断出正确答案是D,即药物三唑仑的结构,属于国家控制管理的一类精神药品。

  • 第6题:

    地西泮化学结构中的母核是

    A.1,4-二氮杂卓环
    B.1,5-苯并二氮草环
    C.二苯并氮杂卓环
    D.1,4-苯并二氮
    E.苯并硫氮杂卓环

    答案:D
    解析:
    重点考查苯二氮蕈类镇静催眠药的基本结构及结构特征。苯二氮类是镇静催眠药的基本结构类型之一,此类药物都具有1,4-苯二氮基本母核。故本题答案应选D。

  • 第7题:

    有关艾司唑仑的叙述,正确的是

    A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
    B.苯二氮类药物,又名舒乐安定
    C.1,2位并三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
    D.属于内酰脲类药物
    E.在母核1,4-苯二氮环的1,2位并入了三唑环

    答案:A,B,C,E
    解析:
    本题属于识记题,艾司唑仑属于苯二氮类药物,又名舒乐安定,在母核1,4-苯二氮环的1,2位并入了三唑环,1,2位并三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力,临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作,综合分析,本题选A、B、C、E。

  • 第8题:

    有关艾司唑仑的叙述,正确的是()

    • A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
    • B、苯二氮䓬类药物,又名舒乐安定
    • C、1,2位并三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
    • D、属于内酰脲类药物
    • E、在母核1,4-苯并二氮䓬环的1,2位并入了三唑环

    正确答案:A,B,C,E

  • 第9题:

    苯二氮卓越类化学结构都属于()

    • A、2,5-苯二氮卓类衍生物
    • B、2,3-苯二氮卓类衍生物
    • C、2,5-苯二氮卓类衍生物
    • D、1,3-苯二氮卓类衍生物
    • E、1,4-苯二氮卓类衍生物

    正确答案:E

  • 第10题:

    地西泮的化学结构中所含的母核是()。

    • A、苯并硫氮杂卓环
    • B、1,4-苯并二氮卓环
    • C、1,3-苯并二氮卓环
    • D、1,5-苯并二氮卓环

    正确答案:B

  • 第11题:

    单选题
    地西洋化学结构中的母棱是
    A

    1,4一二氨杂卓环

    B

    1. 5-苯二氮卓环

    C

    二苯并氮杂卓环

    D

    1,4-苯二氮卓革环

    E

    苯并硫氮杂卓环


    正确答案: C
    解析:

  • 第12题:

    单选题
    关于苯二氮卓类药物的说法,错误的是()
    A

    A环7位引入吸电子基活性增强

    B

    B环3位羟基取代,活性减弱

    C

    5位没有苯环取代,没有活性

    D

    1,2位并上三唑环,活性增强

    E

    5位苯环上的2’位引入吸电子基,活性增强


    正确答案: B
    解析:

  • 第13题:

    地西泮化学结构中的母核为

    A:1,5-苯并二氮卓环
    B:1,4-苯并二氮卓环
    C:二苯并氮卓环
    D:苯并氮卓环
    E:1,5-二氮卓环

    答案:B
    解析:
    本题考点是苯二氮革类镇静催眠药的基本结构特点,为1,4-苯并二氮卓环。

  • 第14题:

    地西泮化学结构中的母核是

    A:1,4-二氮杂卓环
    B:1,5-苯并二氮卓环
    C:二苯并氮杂卓环
    D:1,4-苯并二氮卓环
    E:苯并硫氮杂卓环

    答案:D
    解析:

  • 第15题:

    有关艾司唑仑的叙述,正确的是

    A:临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
    B:苯二氮卓类药物,又名舒乐安定
    C:1,2位并三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
    D:属于内酰脲类药物
    E:在母核1,4苯并二氮卓环的1,2位并入了三唑环

    答案:A,B,C,E
    解析:

  • 第16题:

    地西泮化学结构中的母核是( )。

    A:1,4-二氮杂卓环
    B:1,5-苯并二卓环
    C:二苯并氮杂卓环
    D:1,4-苯并二氮卓环
    E:苯并硫氮杂卓环

    答案:D
    解析:
    重点考查苯二氯卓类镇静催眠药的基本结构及结构特征。苯二氮卓类是镇静催眠药的基本结构类型之一,此类药物都具有1,4-苯二氮卓基本母核。故本题答案应选D。

  • 第17题:

    在1,4-苯二氮类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物与受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案:E
    解析:
    本题考查苯二氮类药物的构效关系。1,4-苯二氮类的1,2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三唑环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第18题:

    在1,4-苯二氮类结构的1、2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物与受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案:E
    解析:
    重点考查苯二氮类药物的构效关系。1,4-苯二氮类1、2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三唑环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第19题:

    地西泮化学结构中的母核是()

    • A、1,4-二氮杂卓环
    • B、1,5-苯并二氮草环
    • C、二苯并氮杂卓环
    • D、1,4-苯并二氮环
    • E、苯并硫氮杂卓环

    正确答案:D

  • 第20题:

    地西泮化学结构中的母核是()。

    • A、5-苯基-1,4-苯二氮卓环
    • B、5-苯基-1,4-二氮卓环
    • C、5-苯基-1,5-苯二氮卓环
    • D、5-苯基-1,3-苯二氮卓环

    正确答案:A

  • 第21题:

    苯二氮类1,2位并入三氮唑环,能够增强药物生理活性的原因是()

    • A、药物对代谢的稳定性增加
    • B、药物对受体的亲和力增加
    • C、药物的极性增大
    • D、药物的亲水性增大
    • E、药物对代谢的稳定性增加,药物对受体的亲和力也增加

    正确答案:E

  • 第22题:

    苯并二氮杂卓类化学结构中1,2位并入三唑环,活性增加的原因是()。

    • A、药物对代谢的稳定性增加
    • B、药物对受体的亲和力增加
    • C、药物的极性增加
    • D、药物的亲水性增加
    • E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加

    正确答案:E

  • 第23题:

    单选题
    地西泮化学结构中的母核是()。
    A

    5-苯基-1,4-苯二氮卓环

    B

    5-苯基-1,4-二氮卓环

    C

    5-苯基-1,5-苯二氮卓环

    D

    5-苯基-1,3-苯二氮卓环


    正确答案: C
    解析: 暂无解析