在1，4-苯二氮草类结构的l，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（ ）。A．药物对代谢的稳定性增加B．药物与受体的亲和力增加C．药物的极性增大D．药物的亲水性增大E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

题目

在1，4-苯二氮草类结构的l，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（ ）。

A．药物对代谢的稳定性增加

B．药物与受体的亲和力增加

C．药物的极性增大

D．药物的亲水性增大

E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

相似考题

1.在1，4-苯二氮革类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是A、药物对代谢的稳定性增加B、药物与受体的亲和力增加C、药物的极性增大D、药物的亲水性增大E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

2.在苯二氮草类的l、2位并合三唑环后活性提高，原因是A.提高酯溶性B.提高水溶性C.降低药物分子的解离度D.增强了药物与受体的亲和力E.提高药物的代谢稳定性

3.在1，4-苯二氮类结构的l，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（ ）。A：药物对代谢的稳定性增加 B：药物与受体的亲和力增加 C：药物的极性增大 D：药物的亲水性增大 E：药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

4.对三唑仑的叙述应该是()A、在1，4-苯二氮卓结构的1，2位骈合三唑环，生物活性明显增加B、几乎不溶于水C、又名阿普唑仑D、用于治疗各种失眠

参考答案和解析
正确答案：E
答案为[E]重点考查苯二氮革类药物的构效关系。1，4-苯二氮蕈类l，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三氮唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。
更多“在1,4－苯二氮草类结构的l,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是( )。 A.药物对 ”相关问题

  • 第1题：

    在1，4-苯二氮类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物与受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：
    本题考查苯二氮类药物的构效关系。1，4-苯二氮类的1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第2题：

    有关艾司唑仑的叙述，正确的是（）

    A临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作

    B苯二氮䓬类药物，又名舒乐安定

    C1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力

    D属于内酰脲类药物

    E在母核1，4-苯并二氮䓬环的1，2位并入了三唑环


    A,B,C,E
    略

  • 第3题：

    1、在1,4- 苯二氮䓬类结构的1,2 位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

    A．药物对代谢的稳定性增加

    B．药物与受体的亲和力增加

    C．药物的极性增大

    D．药物的亲水性增大

    E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大


    E

  • 第4题：

    在1，4-苯二氮类结构的1、2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物与受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：
    重点考查苯二氮类药物的构效关系。1，4-苯二氮类1、2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第5题：

    1、在1,4- 苯二氮䓬类结构的1,2 位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

    A．药物对代谢的稳定性增加

    B．药物的亲水性增大

    C．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    D．药物的极性增大


    E

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