苯二氮类1，2位并入三氮唑环，能够增强药物生理活性的原因是（）A、药物对代谢的稳定性增加B、药物对受体的亲和力增加C、药物的极性增大D、药物的亲水性增大E、药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加

题目

苯二氮类1，2位并入三氮唑环，能够增强药物生理活性的原因是（）

  • A、药物对代谢的稳定性增加
  • B、药物对受体的亲和力增加
  • C、药物的极性增大
  • D、药物的亲水性增大
  • E、药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加
相似考题

1.在1，4-苯二氮草类结构的l，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（ ）。A．药物对代谢的稳定性增加B．药物与受体的亲和力增加C．药物的极性增大D．药物的亲水性增大E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

2.苯并二氮杂革类化学结构中1、2位并入三唑环，活性增加的原因是（ ）。A．药物对代谢的稳定性增加B．药物对受体的亲和力增加C．药物的极性增加D．药物的亲水性增加E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加

3.在苯二氮革类的1，2位并合三唑环后活性提高，原因是（ ）。A．提高酯溶性B．提高水溶性C．降低药物分子的解离度D．增强了药物与受体的亲和力E．提高药物的代谢稳定性

4.在1，4-苯二氮革类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是A、药物对代谢的稳定性增加B、药物与受体的亲和力增加C、药物的极性增大D、药物的亲水性增大E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

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  • 第1题：

    艾司唑仑的作用较强，其原因是（ ）。

    A．1，2位并合三氮唑环，增加了稳定性

    B．易透过血脑屏障

    C．生物利用度高

    D．与受体的亲和力提高

    E．降低代谢稳定性


    正确答案：AD

  • 第2题：

    苯二氮革类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是（ ）

    A．药物对代谢的稳定性增加

    B．药物对受体的亲和力增加

    C．药物的亲水性增大 ＆

    D．药物的极性增大

    E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大


    正确答案：E

  • 第3题：

    苯二氮卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是

    A:药物对代谢的稳定性增加
    B:药物对受体的亲和力增加
    C:药物的亲水性增大
    D:药物的极性增大
    E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：

  • 第4题：

    药物与受体的亲和力和内在活性对药物的量-效曲线影响如下图，下列说法错误的是


    A.A图表示药物与受体的亲和力相同，但内在活性不同
    B.A图表示药物与受体的亲和力相同，a药物的内在活性大
    C.B图表示药物与受体的亲和力不同，但三者内在活性相同
    D.B图表示Z药物与受体的亲和力小，但三者内在活性相同
    E.B图表示X药物与受体的亲和力小，但三者内在活性相同

    答案：E
    解析：
    药物与受体的亲和力是引起最大效应一半时所需药物的剂量或浓度，KD值表示，二者成反比；KD值取负对数称为亲和力指数，pD2表示，二者成正比。两个药物的亲和力指数相等，效应取决于内在活性；内在活性相同，取决于药物与受体的亲和力。A图a、b、c三个药物亲和力指数相同，a药的内在活性大，c药的内在活性小。B图x、y、z三药的内在活性相同，但亲和力不同，x药物的亲和力指数大，与受体的亲和力大，z药物的亲和力指数小，与受体的亲和力小。

  • 第5题：

    在1，4-苯二氮类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物与受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：
    本题考查苯二氮类药物的构效关系。1，4-苯二氮类的1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第6题：

    在1，4-苯二氮类结构的1、2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物与受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：
    重点考查苯二氮类药物的构效关系。1，4-苯二氮类1、2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第7题：

    有关艾司唑仑的叙述，正确的是（）

    A临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作

    B苯二氮䓬类药物，又名舒乐安定

    C1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力

    D属于内酰脲类药物

    E在母核1，4-苯并二氮䓬环的1，2位并入了三唑环


    A,B,C,E
    略

  • 第8题：

    利用药物协同作用的目的是（）。

    • A、增加药物在肝脏的代谢
    • B、增加药物在受体水平的拮抗
    • C、增加药物的吸收
    • D、增加药物的疗效

    正确答案:D

  • 第9题：

    药物受体的部分激动药是（）。

    • A、对其受体有亲和力而无内在活性的药物
    • B、对其受体有亲和力而内在活性较弱的药物
    • C、对受体既无亲和力也无内在活性的药物
    • D、只能激动部分受体的药物
    • E、只能结合部分受体的药物

    正确答案:B

  • 第10题：

    苯二氮类1，2位并入三氮唑环，能够增强药物生理活性的原因是（）

    • A、药物对代谢的稳定性增加
    • B、药物对受体的亲和力增加
    • C、药物的极性增大
    • D、药物的亲水性增大
    • E、药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加

    正确答案:E

  • 第11题：

    单选题
    利用药物协同作用的目的是（）
    A

    增加药物在肝脏的代谢

    B

    增加药物在受体水平的拮抗

    C

    增加药物的吸收

    D

    增加药物的排泄

    E

    增加药物的疗效


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    药物受体的部分激动药是（）。
    A

    对其受体有亲和力而无内在活性的药物

    B

    对其受体有亲和力而内在活性较弱的药物

    C

    对受体既无亲和力也无内在活性的药物

    D

    只能激动部分受体的药物

    E

    只能结合部分受体的药物


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    苯二氮革类化学结构中1，2位并人三唑环，活性增强的原因是

    A．药物对代谢的稳定性增加

    B．药物对受体的亲和力增加

    C．药物的亲水性增大

    D．药物的极性增大

    E． 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大


    正确答案：E

  • 第14题：

    在苯二氮草类的l、2位并合三唑环后活性提高，原因是

    A.提高酯溶性

    B.提高水溶性

    C.降低药物分子的解离度

    D.增强了药物与受体的亲和力

    E.提高药物的代谢稳定性


    正确答案：DE
    在酸性条件下，西泮类1、2位酰胺键和4、5位亚胺键可水解开环。唑仑类因l、2位并合三唑环，不能发生水解。因此，唑仑类比西泮类更稳定，活性更强，毒性反应和副作用小，治疗安全范围大。1、2位并合三唑环可提高药物稳定性及药物与受体的亲和力，活性显著增加，如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑。

  • 第15题：

    在1，4-苯二氮类结构的l，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（ ）。

    A：药物对代谢的稳定性增加
    B：药物与受体的亲和力增加
    C：药物的极性增大
    D：药物的亲水性增大
    E：药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：
    重点考查苯二氮类药物的构效关系。1，4-苯二氮类1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第16题：

    在1，4-苯二氮 骨架的1，2位骈合三氮唑环，稳定性增强，作用增强，下列具有甲基三氮唑结构，具有较大的脂溶性，被列入国家一类精神药品目录的药物是



    答案：D
    解析：
    本题考查的是镇静催眠药物的结构与作用之间的关系。首先认识甲基三氮唑环，发现D答案比E答案中多一个卤原子，而卤原子属于亲脂性基团，增强药物的脂溶性和中枢作用。即可判断出正确答案是D，即药物三唑仑的结构，属于国家控制管理的一类精神药品。

  • 第17题：

    苯二氮类1，2位并入三氮唑环，能够增强药物生理活性的原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物对受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加

    答案：E
    解析：
    在苯二氮类1，2位并上五元含氮杂环，可增加1，2位的代谢稳定性和对受体亲和力，还可减少七元环的水解。

  • 第18题：

    有关艾司唑仑的叙述，正确的是

    A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
    B.苯二氮类药物，又名舒乐安定
    C.1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
    D.属于内酰脲类药物
    E.在母核1，4-苯二氮环的1，2位并入了三唑环

    答案：A,B,C,E
    解析：
    本题属于识记题，艾司唑仑属于苯二氮类药物，又名舒乐安定，在母核1，4-苯二氮环的1，2位并入了三唑环，1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力，临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作，综合分析，本题选A、B、C、E。

  • 第19题：

    利用药物协同作用的目的是（）

    • A、增加药物在肝脏的代谢
    • B、增加药物在受体水平的拮抗
    • C、增加药物的吸收
    • D、增加药物的排泄
    • E、增加药物的疗效

    正确答案:E

  • 第20题：

    利用药物协同作用的目的是（）。

    • A、增加药物在肝脏的代谢
    • B、增加药物在受体水平的拮抗
    • C、增加药物的吸收
    • D、增加药物的疗效
    • E、增加药物的生物转化

    正确答案:D

  • 第21题：

    药物受体的拮抗药是（）。

    • A、对其受体有亲和力而无内在活性的药物
    • B、对其受体有亲和力而内在活性较弱的药物
    • C、对其受体有亲和力又有内在活性的药物
    • D、对受体无亲和力但有较强药理效应的药物
    • E、对受体既无亲和力也无药理效应的药物

    正确答案:A

  • 第22题：

    苯并二氮杂卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增加的原因是（）。

    • A、药物对代谢的稳定性增加
    • B、药物对受体的亲和力增加
    • C、药物的极性增加
    • D、药物的亲水性增加
    • E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加

    正确答案:E

  • 第23题：

    单选题
    药物受体的完全激动药是（）。
    A

    对其受体有亲和力而无内在活性的药物

    B

    对其受体有亲和力而内在活性较弱的药物

    C

    对受体既无亲和力也无药理效应的药物

    D

    对受体无亲和力但有较强药理效应的药物

    E

    对其受体有亲和力又有内在活性的药物


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    苯并二氮杂卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增加的原因是（）。
    A

    药物对代谢的稳定性增加

    B

    药物对受体的亲和力增加

    C

    药物的极性增加

    D

    药物的亲水性增加

    E

    药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

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