去除四环素的C6位甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是A.土霉素 B.四环素 C.多西环素 D.美他环素 E.米诺环素

题目
去除四环素的C6位甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

A.土霉素
B.四环素
C.多西环素
D.美他环素
E.米诺环素
相似考题

1.多西环素( )。A.是土霉素6位碳上接上甲基，抗菌谱与四环素基本相同B.为一个人工合成的抗生素C.具有速效、强效和长效的特点，抗菌作用比四环素强2-10倍D.脑脊液的浓度是同类药物中最高的E.胆汁的浓度是血药浓度的10-20倍

2.吗啡易氧化成双吗啡和氮氧化合物的原因是：()A2位的不稳定性B3位的羟基C6位的羟基D17位碱性太强

3.6位羟基甲基化后，使药物稳定性提高，药效增强的是

4.去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是 （ ）A.盐酸土霉素B.盐酸四环素C.盐酸多西环素D.盐酸美他环素E.盐酸米诺环素

更多“去除四环素的C6位甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是”相关问题

  • 第1题：

    形成"四环素牙"，是由于下列四环素的结构中哪个基团形成有色络合物

    A.C6位上的羟基
    B.C4位二甲氨基
    C.C10位酚羟基
    D.C12烯醇基
    E.C10位酚羟基和C12烯醇基

    答案：E
    解析：
    C6位上的羟基为造成四环素不稳定的主要原因，可形成有色络合物沉积于牙齿上。

  • 第2题：

    去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是（ ）。

    A：土霉素
    B：四环素
    C：多西环素
    D：美他环素
    E：米诺环素

    答案：E
    解析：
    米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

  • 第3题：

    为增加稳定性和抗菌活性，可对红霉素进行的结构改造位置包括

    A:C4的糖基，C10的氢
    B:C2的糖基，C9酮，C6羟基
    C:C9酮，C6羟基，C8的氢
    D:C9酮，C6氢，C8羟基
    E:C9酮，C6氢，C7甲基

    答案：C
    解析：
    对红霉素分子中参与酸催化脱水环合的C9-酮、C6-羟基及C8-氢进行改造可增加稳定性和抗菌活性。

  • 第4题：

    从吗啡得到可待因需进行的结构修饰是

    A.3，6位两个羟基均甲基化
    B.3位羟基成醚键
    C.N-去甲基化
    D.3位羟基甲基化
    E.6位羟基甲基化

    答案：D
    解析：
    吗啡3位酚羟基烷基化后可得到可待因。

  • 第5题：

    四环素类药物可与金属离子（如钙离子）生成有色络合物，是由于结构中的

    A:C6位上的羟基
    B:C4位上的二甲氨基
    C:C10位酚羟基
    D:C11位羰基和C12烯醇羟基
    E:C12烯醇基

    答案：D
    解析：
    考查四环素类药物的性质。

  • 第6题：

    四环素类药物主要不稳定的部位是（　）

    • A、2位酰胺
    • B、3位烯醇羟基
    • C、4位二甲氨基
    • D、6位羟基
    • E、10位酚羟基

    正确答案:C,D

  • 第7题：

    四环素类抗生素结构中（）极性大，影响药物在体内的吸收及稳定性。

    • A、4位二甲胺基
    • B、6位羟基
    • C、3位羟基
    • D、1位羰基

    正确答案:B

  • 第8题：

    四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起（）。

    • A、6-位甲基
    • B、6-位羟基
    • C、11-位酮基
    • D、12-位羟基
    • E、2-位上甲酰氨基

    正确答案:B

  • 第9题：

    单选题
    莨菪碱类药物的结构中具有哪些基团时其中枢作用最强？（　　）
    A

    6，7位上无氧桥

    B

    6位上有羟基

    C

    6，7位上有氧桥

    D

    6位上无羟基，6，7位上无氧桥

    E

    6位无羟基


    正确答案： A
    解析：
    茄科生物碱中东莨菪碱6，7位上有氧桥，氧桥的存在使中枢抑制作用增强（而羟基使分子极性增强，中枢作用减弱），故东莨菪碱中枢作用最强。

  • 第10题：

    单选题
    下列哪项不符合四环素类的特点（）
    A

    为酸碱两性药物

    B

    多西环素的血药浓度低

    C

    天然四环素类易产生耐药性

    D

    可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗

    E

    6位除去羟基得到长效的四环素


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    多选题
    下列叙述的内容与多西环素特点相符的是（）。
    A

    将土霉素C6位的羟基除去而得

    B

    将土霉素C6位的羟基和甲基除去而得

    C

    为酸碱两性化合物，药用品通常采用盐酸盐

    D

    为半合成四环素类抗生素

    E

    服用后可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制


    正确答案： C,D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    四环素类药物主要不稳定的部位是（　）
    A

    2位酰胺

    B

    3位烯醇羟基

    C

    4位二甲氨基

    D

    6位羟基

    E

    10位酚羟基


    正确答案： C,E
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是

    A:盐酸土霉素
    B:盐酸四环素
    C:盐酸多西环素
    D:盐酸美他环素
    E:盐酸米诺环素

    答案：E
    解析：

  • 第14题：

    四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下：



    四环素类药物的6位羟基不稳定，在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物，在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
    在pH 2～6时，C-4的二甲胺基发生差向异构化，生成有毒性的差向异构体。

    土霉素结构中6位羟基是胃肠道不稳定的根源，半合成把其6位羟基去掉，得到稳定性增强，抗菌活性增强的多西环素。该药物的结构是



    答案：D
    解析：
    土霉素比四环素、金霉素不易发生差向异构化的原因是：土霉素C-5位上羟基与C-4位二甲胺基形成氢键螯合物，具有刚性的环状物，使C-4位二甲胺基不易异构化；在碱性的肠道内，四环素类药物形成内酯化异构体，活性降低。土霉素结构题干上已给出，去掉6位羟基的多西环素结构，比较去找6位没有羟基的即可。

  • 第15题：

    形成“四环素牙”，是由于下列四环素的结构中哪个基团形成有色络合物

    A.C位上的羟基
    B.C位二甲氨基
    C.C位酚羟基
    D.C位烯醇
    E.C位酚羟基和C烯醇基

    答案：A
    解析：
    C位上的羟基为造成四环素不稳定的主要原因。可形成有色络合物沉积与牙齿上。

  • 第16题：

    形成"四环素牙"，是由于下列四环素的结构中哪个基团形成有色络合物

    A.C位上的羟基
    B.C位二甲氨基
    C.C位酚羟基
    D.C位烯醇
    E.C位酚羟基和C12烯醇基

    答案：A
    解析：
    C位上的羟基为造成四环素不稳定的主要原因。可形成有色络合物沉积与牙齿上。

  • 第17题：

    四环素类药物可与金属离子（如钙离子）生成有色络合物，是由于结构中的

    A.C位上的羟基
    B.C位上的二甲氨基
    C.C位酚羟基
    D.C位羰基和C烯醇羟基
    E.C烯醇基

    答案：D
    解析：
    考查四环素类药物的性质。

  • 第18题：

    下列哪项不符合四环素类的特点（）

    • A、为酸碱两性药物
    • B、多西环素的血药浓度低
    • C、天然四环素类易产生耐药性
    • D、可用于斑疹伤寒、霍乱的治疗
    • E、6位除去羟基得到长效的四环素

    正确答案:B

  • 第19题：

    四环素类药物不稳定的部位是（）。

    • A、3位烯醇羟基
    • B、6位醇羟基
    • C、4位二甲氨基
    • D、10位酚羟基
    • E、2位的酰胺键

    正确答案:B,C

  • 第20题：

    下列叙述的内容与多西环素特点相符的是（）。

    • A、将土霉素C6位的羟基除去而得
    • B、将土霉素C6位的羟基和甲基除去而得
    • C、为酸碱两性化合物，药用品通常采用盐酸盐
    • D、为半合成四环素类抗生素
    • E、服用后可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制

    正确答案:A,C,D,E

  • 第21题：

    单选题
    四环素遇酸或碱不稳定，主要是由下列哪一个功能基引起（）。
    A

    6-位甲基

    B

    6-位羟基

    C

    11-位酮基

    D

    12-位羟基

    E

    2-位上甲酰氨基


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    去除四环素C6位的甲基和C6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物（）
    A

    盐酸土霉素

    B

    盐酸四环素

    C

    盐酸多西环素

    D

    盐酸美他环素

    E

    盐酸米诺环素


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    四环素类药物不稳定的部位是（）。
    A

    3位烯醇羟基

    B

    6位醇羟基

    C

    4位二甲氨基

    D

    10位酚羟基

    E

    2位的酰胺键


    正确答案： D,C
    解析： 暂无解析

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