体内代谢成乙酰亚胺醌，具有肝毒性的药物是A．可待因 B．布洛芬 C．对乙酰氨基酚 D．乙酰半胱氨酸 E．羧甲司坦

题目
体内代谢成乙酰亚胺醌，具有肝毒性的药物是

A．可待因
B．布洛芬
C．对乙酰氨基酚
D．乙酰半胱氨酸
E．羧甲司坦
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1.关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙烯亚胺醌，引起肾毒性和肝毒性C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷光氨肽或乙烯半胱氨酸解读D.第一线氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄E.可与阿司匹林成前药

2.引起对乙酰氨基酚肝毒性反应的主要代谢产物是A、对乙酰氨基酚B、半胱氨酸C、醋酸D、N-羟基乙酰氨基酚E、N-乙酰亚胺醌

3.对乙酰氨基酚能引起严重肝坏死毒性反应的代谢产物是A．硫酸酯B．对氨基酚C．N-羟基化合物D．N-乙酰亚胺醌E．葡萄糖醛酸酯

4.体内代谢成乙酰亚胺醌,具有肝毒性的药物是( )A.可待因B.布洛芬C.对乙酰氨基酚D.乙酰半胱氨酸E.羧甲司坦

参考答案和解析
答案：C
解析：
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  • 第1题：

    对乙酰氨基酚能引起严重肝坏死毒性反应的代谢产物是

    A．硫酸酯

    B．对氨基酚

    C．N一羟基化合物

    D．N一乙酰亚胺醌

    E．葡萄糖醛酸酯


    正确答案：D

  • 第2题：

    对乙酰氨基酚能引起严重肝坏死毒性反应的代谢产物是（ ）

    A．硫酸酯

    B．对氨基酚

    C．Ⅳ-羟基化合物

    D．Ⅳ-乙酰亚胺醌

    E．葡萄糖醛酸酯


    正确答案：D

  • 第3题：

    对乙酰氨基酚的毒性代谢物是

    A:对氨基酚
    B:N-乙酰基亚胺醌
    C:对乙酰氨基酚硫酸酯
    D:对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物
    E:对苯二酚

    答案：B
    解析：

  • 第4题：

    饮酒时，服用对乙酰氨基酚感冒药的病人，毒性代谢物乙酰亚胺醌增多，使肝毒性增加，属于


    答案：C
    解析：
    饮酒时乙醇是肝药酶的诱导剂，使对乙酰氨基酚代谢加快，毒性代谢物乙酰亚胺醌增加，肝毒性增加。

  • 第5题：

    关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是

    A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质
    B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌，引起肾毒性和肝毒性
    C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒
    D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄
    E.可与阿司匹林合成前药

    答案：A
    解析：
    本题考查对乙酰氨基酚的结构特征、作用及体内代谢。对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌，引起肾毒性和肝毒性；在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄；大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒；可与阿司匹林合成前药贝诺酯。对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下，相对稳定，可发生水解变质，而不是易发生水解变质。故本题答案应选A。

  • 第6题：

    A.可待因
    B.溴己新
    C.对乙酰氨基酚
    D.乙酰半胱氨酸
    E.羧甲司坦

    体内代谢成乙酰亚胺醌，具有肝毒性的药物是

    答案：C
    解析：
    本组题考查药物的结构特征与代谢物的毒副作用及活性。可待因系吗啡的3位甲醚衍生物，对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，其镇咳作用强而迅速，类似吗啡。约有8%的可待因代谢后生成吗啡，可产生成瘾性。对乙酰氨基酚属于解热镇痛药物，极少部分对乙酰氨基酚可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒性的N-羟基衍生物。此物质可转化成乙酰亚胺醌，是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因，可用乙酰半胱氨酸或谷胱甘肽解毒。溴己新(溴己胺)代谢物酸氨溴索已广泛用于临床，为黏痰溶解剂，作用比溴己新强。其能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌、减少黏液腺分泌，使痰液黏度降低，痰液变薄，易于咳出。本品还有一定的镇咳作用，作用为可待因的1/2。故本组题答案应选ACB。

  • 第7题：

    A.对乙酰氨基酚
    B.舒林酸
    C.赖诺普利
    D.缬沙坦
    E.氢氯噻嗪

    在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物是

    答案：A
    解析：
    缬沙坦分子中含有酸性的四氮唑基团，可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压；舒林酸分子中含有甲基亚砜基苯基和茚结构，属于前药，在体内甲基亚砜基苯基需经代谢生成甲硫苯基后才有生物活性；对乙酰氨基酚在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性的乙酰亚胺醌代谢物。

  • 第8题：

    关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（）

    A对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常储存条件下易发生变质

    B对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌，引起肾毒性和肝毒性

    C大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽、乙酰半胱氨酸解毒

    D对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

    E对乙酰氨基酚可与阿司匹林形成前药


    A
    略

  • 第9题：

    对乙酰氨基酚是以下哪种药物的体内代谢物：（）

    • A、阿司匹林
    • B、乙酰苯胺
    • C、乙酰亚胺醌
    • D、对硝基苯酚
    • E、非那西丁

    正确答案:B,E

  • 第10题：

    多选题
    对乙酰氨基酚是以下哪种药物的体内代谢物：（）
    A

    阿司匹林

    B

    乙酰苯胺

    C

    乙酰亚胺醌

    D

    对硝基苯酚

    E

    非那西丁


    正确答案： B,E
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    A

    在体内发生脱甲基化反应

    B

    在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大的毒性

    C

    在体内发生醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧反应

    D

    在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧反应

    E

    在体内发生脱水反应，代谢具有较大毒性


    正确答案： C
    解析：

  • 第12题：

    单选题
    盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性，产生这一毒性副作用的原因可能是(　)。
    A

    在体内发生脱甲基化反应

    B

    在体内容易进一步氧化，生产的醛基代谢物具有较大的毒性

    C

    在体内发生醌环易被还原成半醌自由基，诱发脂质过氧反应

    D

    在体内发生氨基糖开环反应，诱发脂质过氧反应

    E

    在体内发生脱水反应，代谢具有较大毒性


    正确答案： A
    解析：

  • 第13题：

    对乙酰氨基酚的毒性代谢物是

    A．对氨基酚

    B．N-乙酰基亚胺醌

    C．对乙酰氨基酚硫酸酯

    D．对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸结合物

    E．对苯二酚


    正确答案：B
    解析：本题考查对乙酰氨基酚的代谢物。对乙酰氨基酚在体内代谢时，会有少量生成N-羟基乙酰氨基酚，经进一步转化成毒性代谢物N-乙酰基亚胺醌，引起肝脏毒性和致癌性，A项为干扰项，对氨基酚毒性较大，是合成过程中乙酰化不完全或贮藏过程中水解引入的杂质，非代谢产物，故本题选B。

  • 第14题：

    可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是

    A、对乙酰氨基酚硫酸酯 B、对乙酰氨基酚葡萄糖醛酸酯

    C、N-乙酰亚胺醌 D、对氨基酚

    E、乙酸


    正确答案：C

  • 第15题：

    可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是

    A:对乙酰氨基酚的硫酸酯
    B:对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯
    C:N-乙酰亚胺醌
    D:对氨基酚
    E:醋酸

    答案：C
    解析：
    对乙酰氨基酚在肝脏代谢，代谢产物主要与硫酸成酯或以葡萄糖醛酸结合物的形式排出体外，小部分代谢物N-羟基衍生物为毒性代谢物，可引起血红蛋白血症、溶血性贫血及毒害肝细胞。N-羟基衍生物还可转化成毒性更大的代谢物N-乙酰亚胺醌。通常N-乙酰亚胺醌在肝中与谷胱甘肽(GSH)结合而失去活性，但当大剂量服用对乙酰氨基酚时，使肝中贮存的谷胱甘肽大部分被除去，此时，N-乙酰亚胺醌与巯基等亲核基团反应，与肝蛋白质形成共价加成物导致肝坏死。

  • 第16题：

    对乙酰氨基酚在体内会转化生成乙酰亚胺醌，乙酰亚胺醌会耗竭肝内贮存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结构形成共价加合物引起肝毒性，根据下列药物结构，可以作为对乙酰氨基酚中毒解救药物的是



    答案：B
    解析：
    对乙酰氨基酚中毒解救药物是乙酰半胱氨酸。根据题干可知解救对乙酰氨基酚结构中需要有巯基（-SH）结构，可以选出B。

  • 第17题：

    引起对乙酰氨基酚肝毒性反应的主要代谢产物是

    A.对乙酰氨基酚
    B.半胱氨酸
    C.醋酸
    D.N-羟基乙酰氨基酚
    E.N-乙酰亚胺醌

    答案：E
    解析：
    考查对乙酰氨基酚的代谢与毒性产物。

  • 第18题：

    关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（ ）

    A.对乙酰氨基酚分子中含有酸胺键，正常贮存条件下易发生水解变质
    B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌引起肾毒性和肝毒性
    C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒
    D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄
    E.可与阿司匹林成前药

    答案：A
    解析：
    苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚在空气中稳定，在25°C和pH6时，半衰期可达21.8年。其分子中具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚，酸性及碱性均能促进水解反应。

  • 第19题：

    对乙酰氨基酚在体内会转化生成乙酰亚胺醌，乙酰亚胺醌会耗竭肝内储存的谷胱甘肽,进而与某些肝脏蛋白的巯基结构形成共价加成物引起肝毒性。根据下列药物结构判断,可以作为对名。酰氨基酚中毒解救药物的是( )。

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案：B
    解析：

  • 第20题：

    对乙酰氨基酚能引起严重肝坏死毒性反应的代谢产物是（）

    • A、硫酸酯
    • B、对氨基酚
    • C、N-羟基化合物
    • D、N-乙酰亚胺醌

    正确答案:C

  • 第21题：

    配伍题
     体内代谢成乙酰亚胺醌,具有肝毒性的药物是（）
    A

    可待因

    B

    布洛芬

    C

    .对乙酰氨基酚

    D

    乙酰半胱氨酸

    E

    羧甲司坦


    正确答案： C,B
    解析： 镇咳药可待因在体内约有10%的药物经O-脱甲基后生成吗啡，长期和大量服用可待因也会产生成瘾性的不良后果

  • 第22题：

    单选题
    体内代谢成乙酰亚氨醌，具有肝毒性的药物是（）
    A

    可待因

    B

    布洛芬

    C

    对乙酰基酚

    D

    乙酰半胱氨酸

    E

    羟甲司坦


    正确答案： A
    解析：

  • 第23题：

    单选题
    在体内代谢过程中，少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为具有肝毒性乙酰亚胺醌代谢物的药物（  ）
    A

    对乙酰氨基酚

    B

    舒林酸

    C

    赖诺普利

    D

    颉沙坦

    E

    氢氯噻嗪


    正确答案： E
    解析：

  • 第24题：

    单选题
    对乙酰氨基酚能引起严重肝坏死毒性反应的代谢产物是（）
    A

    硫酸酯

    B

    对氨基酚

    C

    N-羟基化合物

    D

    N-乙酰亚胺醌


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

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