以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能改善抗菌谱或药代动力学
A、3位引入氯
B、3位引入羧基
C、2位羧基成酯
D、3位引入甲基
E、7α位引入-COOH
1.对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。
2.以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能延长作用时间或提高活性A、3位引入甲基B、5位用N取代C、2位羧基成酯D、7位引入氨基噻唑E、5位用S替代
3.引入以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大A.脂烃基B.羟基C.氯或溴原子D.羧基E.芳烃基
4.药物分子中引入羟基或羧基( )。
第1题:
第2题:
第3题:
4、为减少药物对中枢神经系统的不良反应,以下改造方法可行的是()
A.引入卤原子;
B.把分子中的羟基换成甲基;
C.提高药物的脂水分配系数;
D.引入氨基;
E.把结构中的羧基或羟基进行酯化。
第4题:
第5题: