更多“以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能改善抗菌谱或药代动力学A、3位引入氯B、3位引入羧基C、2位羧基成 ”相关问题
  • 第1题:

    从可的松得到泼尼松化学结构改造的主要方法是

    A.引入氨基
    B.引入烷基
    C.引入羰基
    D.引入羧基
    E.引入双键

    答案:E
    解析:

  • 第2题:

    以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能延长作用时间或提高活性

    A.3位引入甲基
    B.5位用N取代
    C.5位用S替代
    D.7位引入氨基噻唑
    E.2位羧基成酯

    答案:B
    解析:

  • 第3题:

    4、为减少药物对中枢神经系统的不良反应,以下改造方法可行的是()

    A.引入卤原子;

    B.把分子中的羟基换成甲基;

    C.提高药物的脂水分配系数;

    D.引入氨基;

    E.把结构中的羧基或羟基进行酯化。


    引入容易离子化的基团

  • 第4题:

    以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能延长作用时间或提高活性

    A.3位引入甲基
    B.5位用N取代
    C.2位羧基成酯
    D.7位引入氨基噻唑
    E.5位用S替代

    答案:B
    解析:
    头孢菌素类抗生素的构效关系如下:1.I部分改造:7位侧链 ①引入亲脂性基团(苯环、噻吩、含氮杂环)扩大抗菌谱,增加活性②7位酰胺的α位引入亲水基团(-S03、-NH2、-C0OH),扩大抗菌谱。③7β-顺式-甲氧亚氨基-2-氨噻唑侧链,扩大抗菌谱,增加对β-内酰胺酶稳定性 ④7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏2. III部分改造: 5位S用生物电子等排体-O-、-CH2-取代时 碳头孢烯是一类新的β-内酰胺抗生素,由于立体位阻作用 有广谱、耐酶和长效作用。-CH2-取代S原子后,还增加了药物在体内的稳定性。3. 部分改造:7位 7位引入甲氧基可得到头霉素类抗生素,由于甲氧基的空间位阻作用,阻止内酰胺环与酶分子接近,增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性4. IV部分改造: ①3位改造,乙酰氧甲基被-CH3、-Cl等基团取代时可增强抗菌活性,并改善药物在体内的药代动力学性质。②3位含有带正电荷的季铵基团,可增加药物对细胞膜的穿透力,并对β-内酰胺酶显示低亲和性 ④2位羧基是抗菌活性必需基团,不能改变。利用前药原理可制成酯,可改善口服吸收,延长作用时间。

  • 第5题:

    以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能改善抗菌谱或药代动力学

    A.2位羧基成酯
    B.3位引入氯
    C.3位引入羧基
    D.3位引入甲基
    E.7α位引入-COOH

    答案:C
    解析: