以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性A、3位引入甲基B、5位用N取代C、2位羧基成酯D、7位引入氨基噻唑E、5位用S替代

题目

以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性

A、3位引入甲基

B、5位用N取代

C、2位羧基成酯

D、7位引入氨基噻唑

E、5位用S替代

相似考题

1.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性

2.对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。

3.对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是A.季铵基上以乙基取代活性增强B.季铵基为活性必需C.亚乙基链若延长，活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

4.下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低

更多“以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能延长作用时间或提高活性A、3位引入甲基B、5位用N取代C、2位羧基 ”相关问题

  • 第1题：

    为提高青霉素类药物的稳定性，应将（ ）。

    A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代

    B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代

    C．羧基与金属离子或有机碱成盐

    D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代

    E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代


    正确答案：C

  • 第2题：

    下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符

    A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜

    B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性

    C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长

    D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥

    E．环上5位取代基的结构会影响作用时间


    正确答案：ABDE
    ABDE[解析]本题考点：巴比妥类药物的构效关系。用硫原子代替环中2位的氧原子，药物脂溶性增大，易通过血～脑脊液屏障，作用快，但硫易被代谢，失效也快，为超短时作用的巴比妥类药物。

  • 第3题：

    对于头孢克洛，下列描述不正确的是（ ）。

    A．在碱性条件下，可造成β-内酰胺环破裂

    B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏

    C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性

    D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质

    E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素


    正确答案：E
    解析：本题考查头孢克洛的结构改造及理化性质。 头孢克洛在碱性条件下或在亲核试剂的作用下，可造成β-内酰胺环破裂，所以通常对3位取代基进行改造。3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其化学稳定性和抗茵活性，改善药代动力学性质并可以避免交叉过敏。3位如为氯原子取代，并将优秀的氨苄西林侧链引入其分子中，即可得到可口服的头孢菌素。故答案为E。

  • 第4题：

    以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系

    A．1位取代基为环丙基时抗菌活性增强

    B．5位有烷基取代时活性增加

    C．3位羧基和4位酮基是必需的药效团

    D．6位F取代可增强对细胞的通透性

    E．7位哌嗪取代可增强抗菌活性


    正确答案：B

  • 第5题：

    关于呋塞米的构效关系,叙述不正确的是()。

    A.1位取代基必须呈酸性，羧基取代时活性最强

    B.1位取代基必须呈酸性，四唑基取代时活性最强

    C.5位的氨磺酰基是必需基团

    D.4位为三氟甲基取代时，活性增加

    E.4位为氯取代时，活性增加


    正确答案：B

  • 第6题：

    符合喹诺酮类药物的构效关系的是

    A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    B:5位可引入氨基，可提高吸收能力和组织分布的选择性
    C:6位F取代时可使抗菌活性增大
    D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性
    E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第7题：

    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性

    A.3位引入甲基
    B.5位用N取代
    C.2位羧基成酯
    D.7位引入氨基噻唑
    E.5位用S替代

    答案：B
    解析：
    头孢菌素类抗生素的构效关系如下：1.I部分改造：7位侧链 ①引入亲脂性基团（苯环、噻吩、含氮杂环）扩大抗菌谱，增加活性②7位酰胺的α位引入亲水基团（-S03、-NH2、-C0OH），扩大抗菌谱。③7β-顺式-甲氧亚氨基-2-氨噻唑侧链，扩大抗菌谱，增加对β-内酰胺酶稳定性 ④7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏2. III部分改造： 5位S用生物电子等排体-O-、-CH2-取代时 碳头孢烯是一类新的β-内酰胺抗生素，由于立体位阻作用 有广谱、耐酶和长效作用。-CH2-取代S原子后，还增加了药物在体内的稳定性。3. 部分改造：7位 7位引入甲氧基可得到头霉素类抗生素，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止内酰胺环与酶分子接近，增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性4. IV部分改造： ①3位改造，乙酰氧甲基被-CH3、-Cl等基团取代时可增强抗菌活性，并改善药物在体内的药代动力学性质。②3位含有带正电荷的季铵基团，可增加药物对细胞膜的穿透力，并对β-内酰胺酶显示低亲和性 ④2位羧基是抗菌活性必需基团，不能改变。利用前药原理可制成酯，可改善口服吸收，延长作用时间。

  • 第8题：

    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能改善抗菌谱或药代动力学

    A.2位羧基成酯
    B.3位引入氯
    C.3位引入羧基
    D.3位引入甲基
    E.7α位引入-COOH

    答案：C
    解析：

  • 第9题：

    关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）

    • A、N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
    • B、N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物
    • C、8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基
    • D、在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强
    • E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

    正确答案:A,B,C,D

  • 第10题：

    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）

    • A、3位引入甲基
    • B、5位用N取代
    • C、2位羧基成酯
    • D、7位引入氨基噻唑
    • E、5位用S替代

    正确答案:B

  • 第11题：

    单选题
    对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以（）
    A

    用环状结构代替酯基

    B

    以氮取代芳基与羧酸之间的氧

    C

    芳环对位不能有取代基

    D

    增加苯基数目


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性（）
    A

    3位引入甲基

    B

    5位用N取代

    C

    2位羧基成酯

    D

    7位引入氨基噻唑

    E

    5位用S替代


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法不符的是

    A、引入双键

    B、引入卤素

    C、引入羟基

    D、引入甲基

    E、引入乙炔基


    参考答案：E

  • 第14题：

    关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是

    A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关

    B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加

    D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性

    E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    参考答案：ABCD

  • 第15题：

    下列选项中，关于头孢克洛的描述不正确的是

    A．在碱性条件下，可造成β一内酰胺环破裂

    B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏

    C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性

    D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质

    E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素


    正确答案：E

  • 第16题：

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S

    为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是

    A.引入双键

    B.引入卤素

    C.引入羟基

    D.引入甲基

    E.引入乙炔基


    正确答案：E
    考查糖皮质激素类药物的结构改造方法。引入乙炔基为性激素类药物的改造方法，故正确答案为E。

  • 第17题：

    以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能改善抗菌谱或药代动力学

    A、3位引入氯

    B、3位引入羧基

    C、2位羧基成酯

    D、3位引入甲基

    E、7α位引入-COOH


    参考答案：B

  • 第18题：

    关于苯氧乙酸类降血脂药的构效关系描述不准确的是

    A.以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
    B.羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
    C.增加苯基数目将使活性增强
    D.在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
    E.脂肪酸的季碳原子为活性所必需，单烷基取代不具备活性

    答案：E
    解析：

  • 第19题：

    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强

    A.C-6位引入烷基或卤素
    B.在6，7位间引入双键
    C.18位引入甲基
    D.20位羰基还原成羟基
    E.在17位引入乙酰氧基

    答案：D
    解析：

  • 第20题：

    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）

    • A、C-6位引入烷基或卤素
    • B、在6，7位间引入双键
    • C、18位引入甲基
    • D、20位羰基还原成羟基
    • E、在17位引入乙酰氧基

    正确答案:D

  • 第21题：

    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）

    • A、季铵基上以乙基取代活性增强
    • B、季铵基为活性必需
    • C、亚乙基链若延长，活性增加
    • D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
    • E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

    正确答案:B

  • 第22题：

    对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以（）

    • A、用环状结构代替酯基
    • B、以氮取代芳基与羧酸之间的氧
    • C、芳环对位不能有取代基
    • D、增加苯基数目

    正确答案:D

  • 第23题：

    单选题
    下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）
    A

    氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

    B

    苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。

    C

    以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。

    D

    磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。

    E

    N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）
    A

    C-6位引入烷基或卤素

    B

    在6，7位间引入双键

    C

    18位引入甲基

    D

    20位羰基还原成羟基

    E

    在17位引入乙酰氧基


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

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