对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂A.C-OH酯化 B.C引入乙炔基 C.C-OH醚化 D.17β-羟基酯化 E.17α-位引入甲基

题目
对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂

A.C-OH酯化
B.C引入乙炔基
C.C-OH醚化
D.17β-羟基酯化
E.17α-位引入甲基
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1.小儿确有必要长期使用肾上腺皮质激素，应采用的是( )。A.短效制剂，避免使用中长效制剂B.中效制剂，避免使用短效制剂C.长效制剂，避免使用短效制剂D.短效或长效制剂，避免使用中效制剂E.短效(可的松)或中效(泼尼松)制剂，避免使用长效制剂(地塞米松)

2.使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法不包括A．免疫修饰B．前体药物C．磁性修饰D．PEG修饰E．糖基修饰

3.将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，这种结构修饰的目的是A、降低了药物的毒副作用B、改善了药物的溶解性C、提高了药物的稳定性D、延长了药物的作用时间E、消除了不良的制剂性质

4.对雌二醇进行结构改造的目的主要有 ()(A) 可以口服(B) 长效(C) 增强活性(D) 改善来源困难(E) 增加水溶性

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  • 第1题：

    不能使被动靶向制剂变成主动靶向制剂的是

    A:制成前体药物
    B:糖基修饰
    C:免疫修饰
    D:PEG修饰
    E:磁性修饰

    答案：E
    解析：

  • 第2题：

    对青霉素G的哪个部位进行结构修饰，可得到耐酶青霉素

    A.2位的羧基
    B.4位的硫
    C.6位
    D.5位的碳
    E.3位的碳

    答案：C
    解析：

  • 第3题：

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案：A
    解析：
    抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第4题：

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，这种结构修饰的目的是

    A.降低了药物的毒副作用
    B.改善了药物的溶解性
    C.提高了药物的稳定性
    D.延长了药物的作用时间
    E.消除了不良的制剂性质

    答案：A
    解析：
    抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第5题：

    下列哪种属于甾体结构（）。

    • A、促甲状腺素
    • B、甲状旁腺素
    • C、雌二醇

    正确答案:C

  • 第6题：

    将药物进行结构修饰，使之长效化的方法主要有（）

    • A、将药物酯化
    • B、将药物酰化
    • C、将药物形成溶解度低的盐类
    • D、将药物形成溶解度大的盐类
    • E、将药物甲基化

    正确答案:A,B

  • 第7题：

    布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）

    • A、酰胺化修饰
    • B、开环修饰
    • C、酯化修饰
    • D、成盐修饰
    • E、成环修饰

    正确答案:C

  • 第8题：

    对青霉素G（）进行结构修饰，可以得到长效的青霉素

    • A、侧链α位碳
    • B、2位的羧基
    • C、4位的硫
    • D、5位的碳

    正确答案:B

  • 第9题：

    单选题
    为了控制患者疼痛，在初期进行止痛药物剂量滴定时，应改选用下列哪种制剂？（　　）
    A

    曲马朵

    B

    芬太尼透皮贴剂

    C

    即释吗啡片

    D

    长效吗啡控释剂

    E

    度冷丁


    正确答案： E
    解析：
    度冷丁不适用于慢性癌痛患者的止痛治疗。由于即释吗啡片作用时间短，在初期对患者进行止痛药物剂量滴定时，常用即释吗啡片，便于进行剂量调整。

  • 第10题：

    单选题
    对青霉素G（）进行结构修饰，可以得到长效的青霉素
    A

    侧链α位碳

    B

    2位的羧基

    C

    4位的硫

    D

    5位的碳


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    布洛芬（Ⅰ）对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物（Ⅱ），对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是（）
    A

    酰胺化修饰

    B

    开环修饰

    C

    酯化修饰

    D

    成盐修饰

    E

    成环修饰


    正确答案： B
    解析： 布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

  • 第12题：

    多选题
    以下哪些方法可使被动靶向制剂成为主动靶向制剂（）
    A

    PEG修饰

    B

    前体药物

    C

    糖基修饰

    D

    磁性修饰

    E

    免疫修饰


    正确答案： C,A
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    不可以使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法是

    A.免疫修饰
    B.前体药物
    C.磁性修饰
    D.PEG修饰
    E.糖基修饰

    答案：C
    解析：
    使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有免疫修饰、前体药物、PEG修饰、糖基修饰等。磁性修饰不可以使被动靶向制剂成为主动靶向制剂。

  • 第14题：

    对雌二醇进行下列结构修饰可得长效制剂的是

    A.17β-羟基酯化
    B.C17-OH酯化
    C.C3-OH醚化
    D.C17引入乙炔基
    E.17α位引入甲基

    答案：C
    解析：

  • 第15题：

    布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激，对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ)，对胃肠道的刺激作用大为减少，这种化学结构修饰的方法是

    A.酰胺化修饰
    B.开环修饰
    C.酯化修饰
    D.成盐修饰
    E.成环修饰

    答案：C
    解析：
    布洛芬采取酯化修饰的方法将羧基进行结构修饰成酯，减少了药物对胃肠道的刺激。

  • 第16题：

    对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在？化学修饰途径主要有哪些？


    正确答案: 磷酸二酯键组成的天然的寡核苷酸易受体内各种酶的降解，同时也难于透过细胞膜，因此对天然的寡核苷酸进行化学修饰是提高寡核苷酸药物的生物利用度所必需的。
    反义核酸的修饰方法可归纳为：
    1.磷酸二酯键的修饰；
    2.核糖环的修饰；
    3.碱基的修饰；
    4.缀合物的修饰；
    5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。

  • 第17题：

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为（）

    • A、酰胺化修饰
    • B、开环修饰
    • C、酯化修饰
    • D、成盐修饰
    • E、成环修饰

    正确答案:A

  • 第18题：

    雌二醇的3和17β的两个羟基，通过（）修饰，使成为长效肌肉注射药物。

    • A、成酯
    • B、成磷酸酯
    • C、成醚
    • D、成盐

    正确答案:A

  • 第19题：

    使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有（）。

    • A、PEG修饰
    • B、前体药物
    • C、糖基修饰
    • D、磁性修饰
    • E、免疫修饰

    正确答案:A,B,C,E

  • 第20题：

    单选题
    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，毒副作用减低，这种结构修饰方法为（）
    A

    酰胺化修饰

    B

    开环修饰

    C

    酯化修饰

    D

    成盐修饰

    E

    成环修饰


    正确答案： B
    解析： 抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第21题：

    单选题
    雌二醇的3和17β的两个羟基，通过（）修饰，使成为长效肌肉注射药物。
    A

    成酯

    B

    成磷酸酯

    C

    成醚

    D

    成盐


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    问答题
    对天然结构的反义核酸进行化学修饰的意义何在？化学修饰途径主要有哪些？

    正确答案： 磷酸二酯键组成的天然的寡核苷酸易受体内各种酶的降解，同时也难于透过细胞膜，因此对天然的寡核苷酸进行化学修饰是提高寡核苷酸药物的生物利用度所必需的。
    反义核酸的修饰方法可归纳为：
    1.磷酸二酯键的修饰；
    2.核糖环的修饰；
    3.碱基的修饰；
    4.缀合物的修饰；
    5.将磷酸二酯键和糖环骨架用肽键取代形成肽核酸。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    多选题
    使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有（）。
    A

    PEG修饰

    B

    前体药物

    C

    糖基修饰

    D

    磁性修饰

    E

    免疫修饰


    正确答案： A,B
    解析： 暂无解析

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