对雌二醇进行结构改造的目的主要有 ()(A) 可以口服(B) 长效(C) 增强活性(D) 改善来源困难(E) 增加水溶性

题目
对雌二醇进行结构改造的目的主要有 ()

(A) 可以口服

(B) 长效

(C) 增强活性

(D) 改善来源困难

(E) 增加水溶性

相似考题

1.对鬼臼毒结构进行改造得到的药物（ ）。

2.雌二醇结构改造的主要目的是A、增加雌激素活性B、增加稳定性，可口服C、改善吸收D、增加孕激素活性E、减少副作用

3.以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为A、提高药物的化学活性B、减少药物毒副作用C、增强临床疗效D、药理作用更为专一E、可以用来口服

4.实施既有居住建筑节能改造,主要有室内采暖系统供热计量改造、热源与管网平衡改造和围护结构节能改造三项内容,鼓励同步实施环境整治改造。()此题为判断题(对，错)。

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  • 第1题：

    对雌二醇进行结构改造的主要目的是

    A.提高药物的化学活性
    B.减少药物毒副作用
    C.增强临床疗效
    D.药理作用更为专一
    E.增强药物稳定性，延长作用时间，可以用来口服

    答案：E
    解析：
    雌二醇口服经肝脏被破坏，生物利用度低，作用时间短，故口服无效。对雌二醇进行结构改造后，可增强药物稳定性，延长作用时间，以便口服。

  • 第2题：

    雌二醇结构改造的主要目的是

    A.增加雌激素活性
    B.增加稳定性，可口服
    C.改善吸收
    D.增加孕激素活性
    E.减少副作用

    答案：B
    解析：
    考查雌二醇结构改造的目的。改造雌二醇结构是为了增加稳定性，可口服和延长作用时间，但答案中无延长作用时间，故选B。

  • 第3题：

    通过对天然雌激素进行结构改造获得的作用时间长的雌激素类药物有

    A.雌三醇
    B.苯甲酸雌二醇
    C.尼尔雌醇
    D.炔雌醇
    E.炔诺酮

    答案：B,C
    解析：
    本题考查雌激素类药物苯甲酸雌二醇和炔雌醇的结构特征及来源。雌激素在化学结构上都属于雌甾烷类，A环为芳香环，无19-甲基，3位带有酚羟基，17位带有羟基或羰基。天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。将雌二醇的3位和17β位羟基酯化，得到作用时间长的酯类前药，苯甲酸雌二醇和戊酸雌二醇；在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。尼尔雌醇为雌三醇的17α位引入乙炔基，将3位羟基环戊醚化的产物，具超长效特点；而炔诺酮为睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基，并去除19-CH的产物，属于孕激素类药物。故本题答案应选BC。

  • 第4题：

    以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为

    A.提高药物的化学活性
    B.减少药物毒副作用
    C.增强临床疗效
    D.药理作用更为专一
    E.可以用来口服

    答案：E
    解析：
    内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之长效。

  • 第5题：

    雌二醇结构改造的主要目的是

    A:增加雌激素活性
    B:增加稳定性，可口服
    C:改善吸收
    D:增加孕激素活性
    E:减少副作用

    答案：B
    解析：
    考查雌二醇结构改造的目的。改造雌二醇结构是为了增加稳定性，可口服和延长作用时间，但答案中无延长作用时间，故选B。

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