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  • 第1题:

    关于辛伐他汀性质的说法,正确的有:

    A.辛伐他汀是由洛伐他汀结构改造得到的药物:

    B.辛伐他汀是前体药物:

    C.辛伐他汀是HMG—COA还原酶抑制剂:

    D.辛伐他汀是通过全合成得到的药物:

    E.辛伐他汀是水溶性药物


    正确答案:AC
    本题考查的是平代他订的性质结构。可帝争忡抑制HMG--CoA还原酶.选择性高,显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平。临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂症,也可用于缺血性脑卒中的防治。辛伐他汀(Simvastatin)是洛伐他汀结构改造而的药物。为白色或类白色粉末或结晶性粉末,乙醇或甲醇中易溶,在水中不溶。

  • 第2题:

    下列关于生物电子等排原理的说法,错误的是( )

    A.在药物结构中可以通过电子等排体的相互替换,找到疗效高、毒性小的新药
    B.药物基本结构的可变部分,可替换为生物电子等排体,从而实现对药物进行结构的改造
    C.以生物电子等排体的相互替换,对药物进行结构的改造,以降低药物的毒副作用
    D.生物电子等排体可以以任何形式相互替换
    E.以生物电子等排体的相互替换,对药物进行结构的改造,以提高药物的疗效

    答案:D
    解析:

  • 第3题:

    将青霉素结构进行如何改造后分别得到耐酸、耐酶和广谱青霉素?


    青霉素的侧链上引入吸电子基团,阻止侧链羰基电子向β - 内酰胺环的转移,增加了对酸的稳定性,得到一系列耐酸青霉素;在青霉素的侧链上引入较大体积的基团,阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链 R 与羧基间的单键旋转,从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性,因此药物对酶的稳定性增加;在青霉素的侧链上引入亲水性的基团(如氨基,羧基),扩大了抗菌谱,不仅对革兰氏阳性菌有效,对多数革兰氏阴性菌也有效。

  • 第4题:

    对氯贝胆碱的描述错误的是

    A:对乙酰胆碱进行结构改造而得到
    B:具有氨基甲酸酯结构
    C:为M胆碱受体激动剂
    D:体内易被胆碱酯酶水解
    E:具有三甲基季铵结构

    答案:D
    解析:

  • 第5题:

    改造奎宁结构得到的磷酸氯喹属于
    A.喹啉醇类药物
    B.氨基喹啉类药物
    C.磺胺类药物
    D.二氨基嘧啶类药物
    E.青蒿素类药物


    答案:B
    解析: