与受体有很高亲和力,但缺乏内在活性(α=0),与激动药合用,在增强激动药的剂量或浓度时,激动药的量一效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是 查看材料
A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性激动药
与受体具有很高亲和力,但缺乏内在活性(a=0),与激动药合用,与增强激动药的剂量或浓度是,激动药的量-效曲线平行右移,但最大效应不变的药物是 查看材料
A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性激动性药
下列关于受体拮抗药的描述中,错误的是()。
A.有亲和力,无内在活性
B.无激动受体的作用
C.效应器官必定呈现抑制效应
D.能拮抗激动药过量的毒性反应
E.可与受体结合,而阻断激动药与受体的结合
部分激动药特点有( )。
A.一般情况下,剂量增加时激动受体作用加强
B.可对抗高浓度激动药的效应
C.内在活性较弱
D.对受体有亲和力
E.单独应用时,可引起弱的效应
A. 与受体结合后能产生效应
B. 能抑制激动药的最大效应
C. 增加激动药剂量时不增加效应
D. 同时具有激动药的性质
E. 使激动剂量-效曲线平行右移
名词解释1. 最小有效量:药物出现疗效的最小剂量。2. 受体拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,不产生效应,能阻断激动药与受体结合,对抗或取消激动药的作用。3. 选择性作用:在一定剂量范围内,药物吸收后,只对某一、两种器官或组织产生明显的药理作用。4. 激动剂:药物与受体亲和力较强,也有较强的内在活性。5. 拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,不产生效应,能阻断激动药与受体结合,对抗或取消激动药的作用。6. 部分激动剂:药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,能拮抗激动药的部分效应。7. 半数致死量(LD50):药物能引起一群实验动物50死亡所需的剂量或浓度。8. 安全范围:用来衡量药物的安全性,指5%致死量与95%有效量之间的距离。9. 生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好。10.首关消除:口服某些药物,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入感知,在进入体循环前被肝脏代谢,是进入体循环的药量明显减少。11.肝肠循环:从胆汁排泄的药物,随胆汁排入十二指肠,经小肠酶水解,又重新被吸收入血。12.血浆半衰期:指体内血药浓度下降一半所需的时间。13.零级消除动力学:指血浆中的药物按恒定的速度消除,消除速度与血药浓度无关,即恒量消除。14.肝药酶诱导剂:有些药物能增强药酶活性,加速自身或其他药物的代谢。15.一级消除动力学:指血浆中的药物消除速度与血药浓度成正比,即恒比消除。16. 耐药性:又称抗药性,是在长期应用化疗药物后,病原体对药物的反应性下降。17. 依赖性:指某些药物与机体相互作用,使机体对药物产生精神性或生理性的依赖和需求。18. 神经递质:能够传递神经信息的化学物质。19. M效应:突触后膜M受体激动时引起心脏抑制、平滑肌收缩、腺体分泌、瞳孔缩小等效应。20变态反应:又称过敏效应,少数人队某些药物产生的免疫反应,与剂量无关。21最小有效量:见1题。22质反应:有些药理效应只能用阴性或阳性、全或无来表示,如惊厥不惊厥等。23量反应:以数量分级表示的药理效应,如血压、尿量等的改变。24. 人工冬眠:氯丙嗪、哌替啶、异丙嗪配伍使病人深睡,体温、代谢、组织耗氧量降低,对刺激的反应减弱,有利病人度过危险的组织损伤阶段,争得治疗时间。25. 首剂现象:指一些病人在初服某种药物时,由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。26抗抑郁药:是一类增强5或能神经功能而精神振奋的药物。27治疗指数:半数致死量与半数有效量的比值,用以评价药物的安全性。28. 钙拮抗剂:又称钙通道阻滞药,指选择性作用于钙通道,抑制钙离子进入细胞内的药物。29. 稳定性心绞痛:较为常见,由于劳累、情绪激动、其他增加心肌耗氧量所诱发的心绞痛,休息、服药可缓解。30全效量:即先在短期内给予能充分发挥效应,而不致中毒的最大耐受剂量,使达“洋地黄化”,即全效量。31. 替代疗法:用于治疗急、慢性肾上腺皮质功能不全,脑垂体前叶功能减退症及肾上腺次全切除术后。32. 稳态浓度:恒比消除的药物恒量给药经4-5个半衰期达到稳态血药浓度。33. 抗菌谱:指抗菌药的抗菌范围。34. 半数有效量(ED50):药物能对一群实验动物的50产生药理效应所需的剂量或浓度。35后遗效应:指停药后血药浓度已降到阈浓度以下时残存的生物效应。
重点要求掌握的药物分类、主要的药理过程及其临床应用。1药理学是研究_药物与机体相互作用规律和原理的科学,主要包括_药效学_和_药动学_两方面。2药物是指_用于预防、治疗、诊断疾病,但对药者无害的物质_。3药理学的研究方法主要有_临床前研究_、_临床研究_和_售后调研_三方面。4药物作用的基本表现是_兴奋_和_抑制_。5根据药物作用发生机理和剂量不同可分为_最小有效量_、治疗量_、最小中毒量_和_致死量_。6药物的安全范围是指ED95与LD5之间的距离_。7部分激动药是指_药物与受体亲和力较强,但只有弱的内在活性_。8药物的治疗作用包括_对因治疗_和_对症治疗_。9药物产生一定效应所需要剂量称为药物作用的_效价强度_。10药物被机体吸收利用的程度被称为_生物利用度_。11口服某些药物,在_胃肠道_吸收后,经门静脉进入肝脏,在进入体循环前被_肠粘膜_及_肝脏酶_代谢灭活或结合贮存,是进入体循环的药量明显减少,这种现象称作首关消除。12.药物在体内超出转化能力时其消除方式应是_恒量消除_。药物的体内过程包括_吸收_、_分布_、_代谢_和_排泄_。13.临床所用的药物治疗量是指_对机体产生明显效应但不引起毒性反应的剂量_。14.某药物经肝转化,其t1/2为5小时,肝功能降低时其t1/2应是_大于5小时_。当恒速恒量给药经一定时间后其血药浓度可达到_坪值_。15药物依赖性可分为_身体依赖性_和_精神依赖性_。16LD50/ED50之比值称为_治疗指数_。17最小中毒量是指_引起毒性反应的最小剂量_。18常用给药途径有口服_、_注射_、舌下给药_、_吸入给药_、_直肠给药_和_局部给药法_。19_反复用药后机体对该药的反应减弱_这种现象称为耐受性。20能够传递化学信息的_化学物质_叫做递质(介质)。21M受体兴奋可引起心脏_抑制_,瞳孔_缩小_,胃肠平滑肌_收缩_,腺体分泌_增加_。22常用的H1受体阻断药是_抗组胺药如苯海拉明_,H2受体阻断药是_胃酸分泌抑制药如西米替丁_。23常用的胆碱酯酶复活药有_碘解磷啶_和_氯解磷啶_。24肾上腺素受体分为_受体_和_受体_。25乙酰胆碱主要是在_胆碱能神经_末梢形成,在胆碱_乙酰化酶_的催化下,在乙酰辅酶A的参与下,使胆碱乙酰化而生成。262受体兴奋可引起_支气管平滑肌松弛,冠脉、骨骼肌血管扩张_。27新斯的明过量中毒可用_阿托品和胆碱酯酶复活药_对抗;新斯的明禁用于_机械性肠梗阻_和支气管哮喘_患者。28解救有机磷中毒的两类特异性解毒药分别为_碘解磷啶_和_氯解磷啶_。29毛果芸香碱用于虹膜炎的目的是防止_虹膜与晶状体粘连_。30阿托品在眼科的应用_治疗虹膜睫状体炎_;_扩瞳作眼底检查_。31麻醉前给药东莨菪碱优于阿托品因为_镇静_;_兴奋呼吸中枢_抑制腺体分泌_。32山莨菪碱的主要用途是治疗感染性休克_和_内脏绞痛_;后马托品在临床主要用于散瞳_。33儿茶酚胺类药包括_肾上腺素_、_去甲肾上腺素_、_异丙肾上腺素_和_多巴胺_。3、4作用于和受体药物有_肾上腺素_、_麻黄碱_和_多巴胺_。35毒扁豆碱临床主要用于治疗_青光眼_,其作用机理是_扩瞳降低眼压_。36阻断和受体的药物是_拉贝洛尔_。37兴奋2受体使骨骼肌血管和冠脉_扩张_;使支气管_扩张_。38过敏性休克首选_肾上腺素_迅速皮下或肌肉注射。39麻黄碱除能直接兴奋和受体外,还能促进肾上腺素能纤维释放_去甲肾上腺素_。40多巴胺除能直接兴奋和受体外,还能兴奋_DA_受体。41多巴酚丁胺禁用于_肥厚性硬化型心肌病_、_心房颤动_。42目前临床上使用的受体阻断药分两类为_1受体阻断药_和_2受体阻断药_。43普萘洛尔的主要适应症是_抗高血压_、_抗心绞痛_和_抗心律失、常_。44受体阻断药的药理作用有:受体阻断作用_、内在拟交感活性_和_膜稳定作用_。45骨骼肌松弛药除极化型的是_琥珀胆碱_,非除极化型药物是_筒箭毒碱_。46镇静药可以轻度抑制_中枢神经_;催眠药可以较深抑制_中枢神经_。47酚妥拉明的作用有_扩血管降血压_、_兴奋心脏_、和_拟胆碱作用_。
部分激动药的特点为
A.与受体亲和力高而无内在活性
B.与受体亲和力高有内在活性
C.具有一定亲和力,但内在活性弱,增加剂量后内在活性增强
D.具有一定亲和力,内在活性弱,低剂量单用时产生激动效应,高剂量时可拮抗激动药作用
E.无亲和力也无内在活性
部分激动剂的特点,除外
A.与受体的亲和力较强
B.内在活性较弱
C.单独应用时可引起较弱的生理效应
D.单独应用时可引起很强的生理效应
E.与激动剂合用后,可对抗激动剂的部分效应
部分激动药的特点是
A.与受体的亲和力较强,但内在活性较弱
B.与受体的亲和力较弱,但内在活性较强
C.与受体的亲和力较弱,内在活性也较弱
D.被结合的受体只能一部分被活化
E.能部分增强激动药的生理效应
受体阻断药是( )
A.有亲和力,无内在活性
B.无激动受体的作用
C.对效应器官必定呈现抑制效应
D.能拮抗激动药过量的毒性反应
E.可与受体结合,而阻断激动药与受体的结合