艾司唑仑是苯二氮䓬的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性

题目

艾司唑仑是苯二氮䓬的1,2位并入三唑环，不仅增强了代谢稳定性，使药物不易1,2位水解开环，而且增加了药物与受体的亲和力，因此增强了药物的生理活性

相似考题

1.在1，4-苯二氮草类结构的l，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（ ）。A．药物对代谢的稳定性增加B．药物与受体的亲和力增加C．药物的极性增大D．药物的亲水性增大E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

2.在1，4-苯二氮革类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是A、药物对代谢的稳定性增加B、药物与受体的亲和力增加C、药物的极性增大D、药物的亲水性增大E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

3.苯并二氮杂革类化学结构中1、2位并入三唑环，活性增加的原因是（ ）。A．药物对代谢的稳定性增加B．药物对受体的亲和力增加C．药物的极性增加D．药物的亲水性增加E．药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加

4.1位上有甲基取代的苯二氮革类药物是（ ）。A．艾司唑仑B．地西泮C．三唑仑D．奥沙西泮E．阿普唑仑

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  • 第1题：

    在苯二氮革类的1，2位并合三唑环后活性提高，原因是（ ）。

    A．提高酯溶性

    B．提高水溶性

    C．降低药物分子的解离度

    D．增强了药物与受体的亲和力

    E．提高药物的代谢稳定性


    正确答案：DE

  • 第2题：

    苯二氮革类化学结构中1，2位并人三唑环，活性增强的原因是

    A．药物对代谢的稳定性增加

    B．药物对受体的亲和力增加

    C．药物的亲水性增大

    D．药物的极性增大

    E． 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大


    正确答案：E

  • 第3题：

    对苯二氮卓类药物叙述正确的是

    A:作用于中枢苯二氮卓受体
    B:主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫
    C:具有二苯并氮杂卓的基本结构
    D:结构中7位具有吸电子取代基时的活性较强，如硝西泮
    E:结构中1，2位并合三唑环，生物活性增强，如艾司唑仑

    答案：A,B,D,E
    解析：

  • 第4题：

    有关艾司唑仑的叙述，正确的是

    A:临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
    B:苯二氮卓类药物，又名舒乐安定
    C:1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
    D:属于内酰脲类药物
    E:在母核1，4苯并二氮卓环的1，2位并入了三唑环

    答案：A,B,C,E
    解析：

  • 第5题：

    在1，4-苯二氮类结构的1，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物与受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：
    本题考查苯二氮类药物的构效关系。1，4-苯二氮类的1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第6题：

    下列哪项与地西泮不符

    A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
    B.苯二氮类药物
    C.7位有氯原子
    D.1，2位并入了三唑环
    E.1位有甲基

    答案：D
    解析：
    地西泮用于焦虑、失眠以及癫痫发作；苯二氮卓类药物；7位有氯原子；1位有甲基。

  • 第7题：

    苯二氮䓬类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是（）

    A奥沙西泮

    B三唑仑

    C硝西泮

    D氯氮䓬

    E艾司唑仑


    B
    本题考查苯二氮䓬药物的药理作用特点。三唑仑是新型、短效苯二氮䓬镇静催眠药，其催眠、安定作用分别为地西泮的45倍和10倍，适用于各型失眠症和焦虑症。故答案选B。

  • 第8题：

    苯二氮类1，2位并入三氮唑环，能够增强药物生理活性的原因是（）

    • A、药物对代谢的稳定性增加
    • B、药物对受体的亲和力增加
    • C、药物的极性增大
    • D、药物的亲水性增大
    • E、药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加

    正确答案:E

  • 第9题：

    苯并二氮杂卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增加的原因是（）。

    • A、药物对代谢的稳定性增加
    • B、药物对受体的亲和力增加
    • C、药物的极性增加
    • D、药物的亲水性增加
    • E、药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加

    正确答案:E

  • 第10题：

    配伍题
    短效苯二氮䓬类药物是（）。|长效苯二氮䓬类药物是（）。
    A

    三唑仑

    B

    艾司唑仑

    C

    地西泮

    D

    劳拉西泮

    E

    硝西泮


    正确答案： C,B
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    属于中效苯二氮䓬类的药物是（）。
    A

    地西泮

    B

    奥沙西泮

    C

    艾司唑仑

    D

    三唑仑

    E

    氟西泮


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    苯二氮䓬类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是（）
    A

    奥沙西泮

    B

    三唑仑

    C

    硝西泮

    D

    氯氮䓬

    E

    艾司唑仑


    正确答案： A
    解析： 本题考查苯二氮䓬药物的药理作用特点。三唑仑是新型、短效苯二氮䓬镇静催眠药，其催眠、安定作用分别为地西泮的45倍和10倍，适用于各型失眠症和焦虑症。故答案选B。

  • 第13题：

    艾司唑仑的作用较强，其原因是（ ）。

    A．1，2位并合三氮唑环，增加了稳定性

    B．易透过血脑屏障

    C．生物利用度高

    D．与受体的亲和力提高

    E．降低代谢稳定性


    正确答案：AD

  • 第14题：

    在苯二氮草类的l、2位并合三唑环后活性提高，原因是

    A.提高酯溶性

    B.提高水溶性

    C.降低药物分子的解离度

    D.增强了药物与受体的亲和力

    E.提高药物的代谢稳定性


    正确答案：DE
    在酸性条件下，西泮类1、2位酰胺键和4、5位亚胺键可水解开环。唑仑类因l、2位并合三唑环，不能发生水解。因此，唑仑类比西泮类更稳定，活性更强，毒性反应和副作用小，治疗安全范围大。1、2位并合三唑环可提高药物稳定性及药物与受体的亲和力，活性显著增加，如艾司唑仑、阿普唑仑、三唑仑。

  • 第15题：

    苯二氮卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增强的原因是

    A:药物对代谢的稳定性增加
    B:药物对受体的亲和力增加
    C:药物的亲水性增大
    D:药物的极性增大
    E:药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：

  • 第16题：

    在1，4-苯二氮类结构的l，2位上并入三唑环，生物活性明显增强，原因是（ ）。

    A：药物对代谢的稳定性增加
    B：药物与受体的亲和力增加
    C：药物的极性增大
    D：药物的亲水性增大
    E：药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案：E
    解析：
    重点考查苯二氮类药物的构效关系。1，4-苯二氮类1，2位酰胺键水解开环导致活性丧失，在此位置并合三唑环，可使其稳定性增加，同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第17题：

    苯二氮类1，2位并入三氮唑环，能够增强药物生理活性的原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物对受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性增加，药物对受体的亲和力也增加

    答案：E
    解析：
    在苯二氮类1，2位并上五元含氮杂环，可增加1，2位的代谢稳定性和对受体亲和力，还可减少七元环的水解。

  • 第18题：

    有关艾司唑仑的叙述，正确的是

    A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
    B.苯二氮类药物，又名舒乐安定
    C.1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
    D.属于内酰脲类药物
    E.在母核1，4-苯二氮环的1，2位并入了三唑环

    答案：A,B,C,E
    解析：
    本题属于识记题，艾司唑仑属于苯二氮类药物，又名舒乐安定，在母核1，4-苯二氮环的1，2位并入了三唑环，1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力，临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作，综合分析，本题选A、B、C、E。

  • 第19题：

    有关艾司唑仑的叙述，正确的是（）

    • A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
    • B、苯二氮䓬类药物，又名舒乐安定
    • C、1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
    • D、属于内酰脲类药物
    • E、在母核1，4-苯并二氮䓬环的1，2位并入了三唑环

    正确答案:A,B,C,E

  • 第20题：

    下列哪项与地西泮不符（）

    • A、用于焦虑、失眠及癫痫发作
    • B、苯二氮类药物
    • C、7位有氯原子
    • D、1，2位并入了三唑环
    • E、1位有甲基

    正确答案:D

  • 第21题：

    多选题
    有关艾司唑仑的叙述，正确的是（）
    A

    临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作

    B

    苯二氮䓬类药物，又名舒乐安定

    C

    1，2位并三唑环，增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力

    D

    属于内酰脲类药物

    E

    在母核1，4-苯并二氮䓬环的1，2位并入了三唑环


    正确答案： C,B
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    下列哪项与地西泮不符（）
    A

    用于焦虑、失眠及癫痫发作

    B

    苯二氮类药物

    C

    7位有氯原子

    D

    1，2位并入了三唑环

    E

    1位有甲基


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    苯并二氮杂卓类化学结构中1，2位并入三唑环，活性增加的原因是（）。
    A

    药物对代谢的稳定性增加

    B

    药物对受体的亲和力增加

    C

    药物的极性增加

    D

    药物的亲水性增加

    E

    药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增加


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第24题：

    单选题
    在苯二氮䓬结构的1，2位骈合三氮唑结构，其脂溶性增加，易通过血脑屏障，产生较强的镇静催眠作用的药物是（）
    A

    地西泮

    B

    奥沙西泮

    C

    氟西泮

    D

    阿普唑仑

    E

    氟地西泮


    正确答案： A
    解析：

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