试述抗组胺药的作用机理及临床应用。
题目
试述抗组胺药的作用机理及临床应用。
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第1题：
抗组胺药的作用机理为（）
- A、干扰体内组胺的合成
- B、与组胺形成无活性的复合物
- C、促进内源性组胺代谢
- D、阻断组胺受体
正确答案:D -
第2题：
试述阿托品的作用机理、主要药理作用及应用。
正确答案: （1）作用机理：通过竞争性地与M受体结合，阻断乙酰胆碱（Ach）或其他拟胆碱药与M受体结合，从而拮抗Ach或拟胆碱药对M受体的激动作用
（2）主要药理作用：
①对多种内脏平滑肌，特别是过度活动或痉挛的平滑肌有显著松弛作用；松弛虹膜扩约肌和瞳孔睫状肌，表现为扩瞳、眼内压升高和调节麻痹
②抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺的作用最强
③对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞④过量可呈现中枢兴奋作用
（3）临床应用：
①缓解胃肠平滑肌痉挛
②有机磷或拟胆碱药中毒的解救，可与胆碱酯酶复活剂配合应用
③麻醉前给药，以制止腺体分泌和避免迷走神经过度兴奋
④防治虹膜与晶状体粘连 -
第3题：
试述肾上腺素、糖皮质激素和抗组胺药物治疗过敏性疾病的作用特点和应用。
正确答案:1、肾上腺素：具有扩张支气管、收缩小血管以及对抗组胺和变态反应物质释放所产生的症状等作用。一般只用于过敏性休克和急性支气管哮喘等急救。
2、糖皮质激素类药物：对免疫反应的多个环节具有抑制作用，还有消炎、抗毒素和抗休克等作用。适用于各种类型的过敏反应，临床上常用于血管神经性水肿、过敏性湿疹、风湿性关节炎等。但对急性过敏反应在应用前应先用肾上腺素。
3、抗组胺药：主要是组胺H1受体拮抗剂，能选择性地对抗外周组胺H1受体效应。临床可用于病态反应性疾病、晕动病及呕吐 -
第4题：
中枢性降压药（可乐定）抗高血压的作用机制及临床应用，不良反应。
正确答案:机制：
1、激动延髓背侧孤束核突触后膜的α2受体，抑制交感神经中枢的传出冲动，使外周血管扩张，血压下降。
2、作用于延髓腹外侧区的咪唑啉受体，使交感张力降低，外周血管阻力下降。
临床应用：中度高血压或治疗青光眼 -
第5题：
简述组胺H2受体阻断药的药理作用和临床应用。
正确答案:H2受体阻断药如西咪替丁、雷尼替丁等，可竞争性拮抗H2受体，能抑制组胺、五肽胃泌素、M胆碱受体激动剂引起的胃酸分泌。能明显抑制基础胃酸及胃酸及食物和其他因素所引起的夜间胃酸分泌。主要用于十二指肠溃疡或胃溃疡及其他胃酸分泌过多的疾病。 -
第6题：
试述左旋多巴抗帕金森病作用机理及与卡比多巴合用的意义。
正确答案: （1）抗病机理：左旋多巴口服约1%透过脑屏障，在中枢多巴胺能神经元内经多巴脱羧酶催化转变为DA而发挥作用。
（2）合用意义：卡比多巴是多巴脱羧酶的抑制剂，且不易透过血脑屏障。因此可抑制左旋多巴在外周组织中转变为多巴胺，从而减少多巴胺引起的不良反应；同进透过血脑屏障的左旋多巴增多，因而可增强左旋多巴的疗效。 -
第7题：
问答题试述抗胆碱药代表药阿托品的药理作用和临床应用。正确答案： 阿托品与M胆碱受体结合，竞争性地阻断Ach或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。随着剂量增加，阿托品可依次出现如下药理作用及临床应用：
（1）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、盗汗和流涎。
（2）对眼的作用，扩瞳、升高眼内压、调节麻痹，其中扩瞳作用眼科用于虹膜睫状体炎、调节麻痹作用用于验光和眼底检查。
（3）松弛内脏平滑肌，用于缓减内脏绞痛，对胃肠绞痛和膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好。
（4）较大剂量增加心率，能拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。临床用于治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓、房室传导阻滞。
（5）大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，舒张皮肤血管，出现潮红、温热等症状。用于暴发性流脑、中毒性菌痢等，可改善微循环，但对休克伴有高热或心率过快者不宜使用。
（6）大剂量时兴奋中枢，出现焦躁不安、多言、谵妄。
（7）阿托品还常用于解救有机磷酸酯类中毒。解析： 暂无解析 -
第8题：
问答题试述青霉素抗菌作用机理、体内过程及临床应用。正确答案： （1）作用机理：通过与细菌胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，妨碍细菌胞壁粘肽合成，使胞壁的黏肽不能交联而造成细胞壁的缺损，最终导致细菌裂解而死亡
（2）体内过程：内服易被胃酸和消化酶破坏，仅有少量吸收，常注射给药；肌内注射给药吸收较迅速，一般15~30分钟达峰浓度；进入体内的青霉素广泛分布于各种体液，脑膜炎时可有较多的药物进入脑脊液；（1分）主以原形经肾小管主动分泌排泄；排泄迅速，半衰期较短，且动物种属差异性较小
（3）临床应用：主要用于敏感G+菌所致感染，如马腺疫、链球菌病、葡萄球菌病、猪丹毒、恶性水肿，以及钩端螺旋体病等解析： 暂无解析 -
第9题：
问答题试述利多卡因的抗心率失常作用特点及临床应用。正确答案： 对激活和失活的钠通道都有作用，对除极化组织作用强；对房性心律失常疗效差；对缺血或强心苷中毒所致的除极化型心律失常有较强阻滞作用；减小动作电位4相除极速率，提高兴奋阈值，降低自律性。临床主要用于室性心律失常，如心脏手术，心导管术，急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室速或室颤。解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题试述抗组胺药的作用机理及临床应用。正确答案： 抗组胺药的作用机理：通过阻断组胺与效应细胞的H1受体结合拮抗组胺效应，或通过稳定肥大细胞的细胞膜，阻滞组胺及其他炎症介质释放，抑制过敏反应。
抗组胺药的临床应用：用于治疗荨麻疹、湿疹、药物性皮炎等过敏性疾病。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题试述平喘药的分类、代表药及各类药物的作用机理。正确答案： 分五类：
（1）肾上腺素受体激动药：本类药物因激动β受体，激活腺苷环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度，从而使平滑肌松弛。对各种刺激引起支气管平滑肌痉挛有强大的舒张作用。
①肾上腺素：对α和β受体都有强大激动作用。其舒张支气管主要靠激动β受体。α受体激动可使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。但α受体激动也收缩气道平滑肌，并使肥大细胞释放活性物质，有不利影响。现在本药仅作皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。
②麻黄碱：作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。
③异丙肾上腺素：选择作用于β受体，对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大，可吸入给药。但心率增快、心悸、肌震颤等不良反应较多。哮喘患者如有严重缺氧或剂量太大易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。
④β2受体激动剂：本类药物对β2受体有较强选择性，对α受体无作用。如沙丁胺醇（舒喘灵），克伦特罗，特布他林。
（2）茶碱：能松弛平滑肌，兴奋心肌，兴奋中枢，并有利尿作用。
（3）M胆碱受体阻断剂：能阻断乙酰胆碱作用，可用于治疗哮喘。例如异丙基阿托品。吸入给药很少吸收。因此有明显扩张支气管作用，增加第一秒钟最大呼气量，而不影响痰液分泌，也无明显全身性不良反应。主要用于喘息型慢性支气管炎。
（4）肾上腺皮质激素：糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。它能抑制前列腺素和白三烯生成；减少炎症介质的产生和反应；能使小血管收缩，渗出减少。糖皮质激素是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。
倍氯米松：为地塞米松衍化物本品起效较慢，故不能用于急性发作的抢救。气雾吸入，直接作用于气道发生抗炎平喘作用，能取得满意疗效，且无全身不良反应，长期应用也不抑制肾上腺皮质功能。长期吸入，可发生口腔霉菌感染，宜多漱口。
（5）肥大细胞膜稳定药：色甘酸钠又名咽泰色甘酸钠它能抑制肺肥大细胞对各种刺激，包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用，抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。解析： 暂无解析 -
第12题：
单选题抗组胺药的作用机理为（）A干扰体内组胺的合成
B与组胺形成无活性的复合物
C促进内源性组胺代谢
D阻断组胺受体
正确答案： D解析： 暂无解析 -
第13题：
试述去极化和非去极化肌松药的肌松作用机理及药理作用特点。
正确答案: 去极化型肌松药作用机理：与骨骼肌运动终板（神经肌肉接头后膜）的胆碱受体结合后，产生与ACh相似但较持久的去极化作用，使神经肌肉接头后膜的N胆碱受体不能对ACh起反应，从而使骨骼肌松弛。
作用特点：
①最初出现短时肌束震颤
②连续用药可产生快速耐受现象；
③抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反而能加强之；
④治疗剂量无神经节阻断作用。
非去极化型肌松药：通过与ACh竞争神经肌肉接头的N2胆碱受体，竞争性地阻断ACh的去极化作用，使骨骼肌松弛
作用特点：增加运动终板部位ACh浓度可逆转此类药物的肌松作用，中毒时可用抗胆碱酯酶药解救 -
第14题：
试述抗胆碱药东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品和溴丙胺太林（普鲁本辛）与阿托品比较的作用特点及临床应用。
正确答案:（1）东莨菪碱在治疗量时即引起中枢神经系统抑制，主要用于麻醉前给药，也可用于晕动病和帕金森病。
（2）山莨菪碱对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛。
（3）后马托品是合成的扩瞳药，与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明显缩短，适合于一般的眼科检查。
（4）溴丙胺太林（普鲁本辛）是合成的解痉药，对胃肠道M胆碱受体的选择性较高，可明显抑制胃肠平滑肌，并减少胃酸分泌，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。 -
第15题：
试述利多卡因的抗心率失常作用特点及临床应用。
正确答案:对激活和失活的钠通道都有作用，对除极化组织作用强；对房性心律失常疗效差；对缺血或强心苷中毒所致的除极化型心律失常有较强阻滞作用；减小动作电位4相除极速率，提高兴奋阈值，降低自律性。临床主要用于室性心律失常，如心脏手术，心导管术，急性心肌梗死或强心苷中毒所致的室速或室颤。 -
第16题：
试述磺酰脲类口服降血糖药的作用机制及临床应用。
正确答案:（1）作用机制：磺酰脲类阻滞胰岛β细胞的钾通道，促进胰岛素的分泌；还可以抑制胰高血糖素的分泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性，增加靶细胞胰岛素受体数目和亲和力。
（2）临床作用：
①非胰岛素依赖型（2型）糖尿病，胰岛功能尚存且单用饮食疗法无效者；对胰岛素耐受者可减少胰岛素的用量。
②本类中的氯磺丙脲还可治疗尿崩症。 -
第17题：
简述抗甲状腺药的分类及代表药、各类药物的药理作用、临床应用、不良反应？
正确答案:硫脲类
硫氧嘧啶类（甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶）咪唑类（甲巯咪唑、卡比马唑）
药理作用：
（1）抑制甲状腺激素（T3、T4）的合成
（2）抑制外周T4→T3（丙硫氧嘧啶）
（3）减弱β受体介导的糖代谢
（4）免疫抑制作用
临床作用：
（1）甲亢内科治疗
（2）术前治疗
（3）甲状腺危象的治疗
不良反应：
（1）胃肠道反应：厌食，呕吐，腹痛
（2）过敏反应：常见，一般不需停药也可消失。
（3）粒细胞缺乏症：严重，一般发生在治疗后的2－3个月内。应定期查血象， 低于3000个/mm3时立即停药。
（4）甲状腺肿以及甲状腺功能减退。碘和碘化物 碘化钠、碘化钾、复方碘溶液
药理作用：
1.小剂量碘剂促进甲状腺激素的合成小剂量碘可预防和治疗单纯性甲状腺肿。
在食盐中按1：10000~1：100000的比例加入碘化钾或钠
2.大剂量碘剂产生抗甲状腺作用
抑制蛋白水解酶使激素不能释放抑制TSH的分泌，从而影响激素合成
临床作用：
（1）防治单纯性甲状腺肿（小剂量）：补充碘
（2）甲亢手术前准备（大剂量）： 术前两周加用大剂量的碘剂
目的：使腺体缩小变韧、血管减少，以利手术及减少出血。 治疗甲状腺危象（大剂量）：大剂量碘剂能抑制甲状腺激素的释放和合成，且作用快而强。
不良反应：
（1）一般反应：上呼吸道刺激等。
（2）过敏反应：发热、皮疹、血管神经性水肿等。
（3）诱发甲状腺功能紊乱：如甲亢、甲状腺功能减退和甲状腺肿，孕妇及哺乳妇女慎用 放射性碘（131I）
药理作用：
（1）β射线：射程短、破坏甲状腺实质
（2）γ射线：射程长、甲状腺摄碘功能测定
临床应用：
（1）甲亢：不宜手术、术后复发和药物无效或过敏患者
（2）甲状腺摄碘功能试验
不良反应：甲减、β受体阻断药、普萘洛尔
药理作用：抗甲状腺作用机理：
（1）阻断β受体，改善甲亢症状
（2）抑制外周T4转化为T3
临床作用：
（1）控制甲亢症状：用于不宜用抗甲状腺药、手术及131I治疗的甲亢患者。
（2）甲状腺危象 -
第18题：
试述抗胆碱药代表药阿托品的药理作用和临床应用。
正确答案: 阿托品与M胆碱受体结合，竞争性地阻断Ach或胆碱受体激动药对M胆碱受体的激动作用。随着剂量增加，阿托品可依次出现如下药理作用及临床应用：
（1）抑制腺体分泌，用于麻醉前给药、盗汗和流涎。
（2）对眼的作用，扩瞳、升高眼内压、调节麻痹，其中扩瞳作用眼科用于虹膜睫状体炎、调节麻痹作用用于验光和眼底检查。
（3）松弛内脏平滑肌，用于缓减内脏绞痛，对胃肠绞痛和膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好。
（4）较大剂量增加心率，能拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。临床用于治疗缓慢型心律失常，如窦性心动过缓、房室传导阻滞。
（5）大剂量阿托品有解除小血管痉挛的作用，舒张皮肤血管，出现潮红、温热等症状。用于暴发性流脑、中毒性菌痢等，可改善微循环，但对休克伴有高热或心率过快者不宜使用。
（6）大剂量时兴奋中枢，出现焦躁不安、多言、谵妄。
（7）阿托品还常用于解救有机磷酸酯类中毒。 -
第19题：
问答题试述β受体阻断药抗甲状腺的作用及应用。正确答案： 作用：阻断β受体而改善甲亢症状。
应用：甲状腺术前准备，甲状腺危象。解析： 暂无解析 -
第20题：
问答题试述抗胆碱药东莨菪碱、山莨菪碱、后马托品和溴丙胺太林（普鲁本辛）与阿托品比较的作用特点及临床应用。正确答案： （1）东莨菪碱在治疗量时即引起中枢神经系统抑制，主要用于麻醉前给药，也可用于晕动病和帕金森病。
（2）山莨菪碱对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛。
（3）后马托品是合成的扩瞳药，与阿托品比较，其扩瞳作用维持时间明显缩短，适合于一般的眼科检查。
（4）溴丙胺太林（普鲁本辛）是合成的解痉药，对胃肠道M胆碱受体的选择性较高，可明显抑制胃肠平滑肌，并减少胃酸分泌，可用于胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛等。解析： 暂无解析 -
第21题：
单选题抗组胺药的作用机理（）。A与组胺竞争受体
B直接破坏细胞壁
C诱导细胞产生抗炎性介质的物质
D直接抗炎性介质
正确答案： B解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题试述磺酰脲类口服降血糖药的作用机制及临床应用。正确答案： （1）作用机制：磺酰脲类阻滞胰岛β细胞的钾通道，促进胰岛素的分泌；还可以抑制胰高血糖素的分泌，提高靶细胞对胰岛素的敏感性，增加靶细胞胰岛素受体数目和亲和力。
（2）临床作用：
①非胰岛素依赖型（2型）糖尿病，胰岛功能尚存且单用饮食疗法无效者；对胰岛素耐受者可减少胰岛素的用量。
②本类中的氯磺丙脲还可治疗尿崩症。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题试述阿托品的作用机理、主要药理作用及应用。正确答案： （1）作用机理：通过竞争性地与M受体结合，阻断乙酰胆碱（Ach）或其他拟胆碱药与M受体结合，从而拮抗Ach或拟胆碱药对M受体的激动作用
（2）主要药理作用：
①对多种内脏平滑肌，特别是过度活动或痉挛的平滑肌有显著松弛作用；松弛虹膜扩约肌和瞳孔睫状肌，表现为扩瞳、眼内压升高和调节麻痹
②抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺的作用最强
③对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞④过量可呈现中枢兴奋作用
（3）临床应用：
①缓解胃肠平滑肌痉挛
②有机磷或拟胆碱药中毒的解救，可与胆碱酯酶复活剂配合应用
③麻醉前给药，以制止腺体分泌和避免迷走神经过度兴奋
④防治虹膜与晶状体粘连解析： 暂无解析