试述青霉素抗菌作用机理、体内过程及临床应用。
题目
试述青霉素抗菌作用机理、体内过程及临床应用。
相似考题
参考答案和解析
正确答案:
（1）作用机理：通过与细菌胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，妨碍细菌胞壁粘肽合成，使胞壁的黏肽不能交联而造成细胞壁的缺损，最终导致细菌裂解而死亡
（2）体内过程：内服易被胃酸和消化酶破坏，仅有少量吸收，常注射给药；肌内注射给药吸收较迅速，一般15~30分钟达峰浓度；进入体内的青霉素广泛分布于各种体液，脑膜炎时可有较多的药物进入脑脊液；（1分）主以原形经肾小管主动分泌排泄；排泄迅速，半衰期较短，且动物种属差异性较小
（3）临床应用：主要用于敏感G+菌所致感染，如马腺疫、链球菌病、葡萄球菌病、猪丹毒、恶性水肿，以及钩端螺旋体病等
（2）体内过程：内服易被胃酸和消化酶破坏，仅有少量吸收，常注射给药；肌内注射给药吸收较迅速，一般15~30分钟达峰浓度；进入体内的青霉素广泛分布于各种体液，脑膜炎时可有较多的药物进入脑脊液；（1分）主以原形经肾小管主动分泌排泄；排泄迅速，半衰期较短，且动物种属差异性较小
（3）临床应用：主要用于敏感G+菌所致感染，如马腺疫、链球菌病、葡萄球菌病、猪丹毒、恶性水肿，以及钩端螺旋体病等
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第1题：
简述青霉素的抗菌机制，详述青霉素抗菌谱，说出其体内过程特点。
正确答案:对青霉素敏感细菌其细胞壁主要由粘肽构成，青霉素通过抑制粘肽形成中交叉联接过程的转肽酶（青霉素结合蛋白）活性，从而抑制细胞壁合成，达到杀菌作用。对青霉素敏感的细菌有革兰阳性球菌如金黄色葡萄球菌（有耐药菌株）、溶血和草绿色链球菌、肠球菌、肺炎球菌；革兰阳性杆菌如破伤风杆菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌；革兰阴性球菌如脑膜炎双球菌、淋球菌；螺旋体如梅毒螺旋体、钩端螺旋体；另外，放线菌对青霉素也较敏感。青霉素口服无效，肌内注射吸收快，分布广，脑膜炎症时，脑脊液可达有效浓度，主要以原型肾小管分泌排泄。 -
第2题：
试述抗菌药物抗菌作用机理有哪些。
正确答案: （1）抗叶酸代谢：磺胺类与甲氧苄啶（TMP）可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
（2）抑制细菌细胞壁合成：细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁，能抗御菌体内强大的渗透压，具有保护和维持细菌正常形态的功能。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交替联结而成。胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与胞浆外三个阶段。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压，在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡。
（3）影响胞浆膜的通透性：细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗生素具有表面活性物质，能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合；而制霉菌素和二性霉素等多烯类抗生素则仅能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡。
（4）抑制蛋白质合成：细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成，哺乳动物是真核细胞，其核蛋白体为80S，由40S与60S亚基构成，因而它们的生理、生化与功能不同，抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性，而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成，但它们的作用点有所不同。
①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素（红霉素等）。
②能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。
③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素（链霉素等）。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。
（5）抑制核酸代谢：喹诺酮类药物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。 -
第3题：
试述红霉素的抗菌机制及临床应用范围。
正确答案:抗菌机制：红霉素与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制多肽链由A位转移到P位的位移作用，则肽链不能延伸，而抑制细菌蛋白质合成。
临床应用：
①耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者；由溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热及丹毒等。
②首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。
③梅毒、放线菌病、气性坏疽、破伤风等，但疗效不如青霉素。
④沙眼衣原体结膜炎。
⑤厌氧菌所致口腔感染。
⑥长期用小剂量红霉素可降低哮喘患者的呼吸道高反应性，用于治疗轻、中度激素依赖性哮喘。 -
第4题：
试述氨苄西林、阿莫西林的抗菌作用及临床应用？
正确答案:（1）氨苄西林抗菌作用：对G-杆菌有较强的抗菌作用。如对伤寒、沙门菌、副伤寒门菌、百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌均有较强抗菌作用，对铜绿假单胞菌无效，对球菌、G+杆菌螺旋体的抗菌作用不及青霉素，但对类链球菌作用优于青霉素G。
临床应用：治疗敏感所致的呼吸感染，伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等，严重病例应与氨基糖类抗生素合用。
（2）阿莫西林抗菌作用：抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。
临床应用：用于敏感所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。此外也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。 -
第5题：
试述青霉素的抗菌谱和抗菌机理？
正确答案:抗菌谱：革兰阳性球菌：溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌
革兰阴性球菌：脑膜炎球菌、淋球菌
革兰阳性杆菌：破伤风梭菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、产气荚膜梭菌
螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体
放线菌属
对革兰阴性杆菌、结核杆菌、真菌、病毒无效
抗菌机理：
①抑制转肽酶的活性即青霉素结合蛋白（PBPs）→抑制粘肽交叉联结→抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成
②激发细菌细胞壁自溶酶的活性 -
第6题：
问答题试述青霉素的抗菌谱与临床应用。正确答案： ⑴抗菌谱：
①大多数G+球菌
②G+杆菌
③G-球菌
④少数G-杆菌
⑤螺旋体，放线菌素，如梅毒螺旋体，钩螺旋体等。
⑵临床应用：治疗敏感的G+球菌和杆菌，G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。解析： 暂无解析 -
第7题：
单选题青霉素和链霉素联合应用提高治疗效果的主要原因是（）A作用机理相同
B提高了血药浓度
C延缓了药物的排泄
D抗菌谱扩大且抗菌机理不同
正确答案： B解析： 暂无解析 -
第8题：
问答题试述青霉素抗菌作用机理、体内过程及临床应用。正确答案： （1）作用机理：通过与细菌胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，妨碍细菌胞壁粘肽合成，使胞壁的黏肽不能交联而造成细胞壁的缺损，最终导致细菌裂解而死亡
（2）体内过程：内服易被胃酸和消化酶破坏，仅有少量吸收，常注射给药；肌内注射给药吸收较迅速，一般15~30分钟达峰浓度；进入体内的青霉素广泛分布于各种体液，脑膜炎时可有较多的药物进入脑脊液；（1分）主以原形经肾小管主动分泌排泄；排泄迅速，半衰期较短，且动物种属差异性较小
（3）临床应用：主要用于敏感G+菌所致感染，如马腺疫、链球菌病、葡萄球菌病、猪丹毒、恶性水肿，以及钩端螺旋体病等解析： 暂无解析 -
第9题：
问答题试述青霉素的抗菌谱和抗菌机理？正确答案： 抗菌谱：革兰阳性球菌：溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肠球菌
革兰阴性球菌：脑膜炎球菌、淋球菌
革兰阳性杆菌：破伤风梭菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、产气荚膜梭菌
螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体
放线菌属
对革兰阴性杆菌、结核杆菌、真菌、病毒无效
抗菌机理：
①抑制转肽酶的活性即青霉素结合蛋白（PBPs）→抑制粘肽交叉联结→抑制细菌细胞壁粘肽的生物合成
②激发细菌细胞壁自溶酶的活性解析： 暂无解析 -
第10题：
问答题试述抗菌药物抗菌作用机理有哪些。正确答案： （1）抗叶酸代谢：磺胺类与甲氧苄啶（TMP）可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响核酸合成，从而抑制细菌的生长和繁殖。
（2）抑制细菌细胞壁合成：细菌细胞膜外是一层坚韧的细胞壁，能抗御菌体内强大的渗透压，具有保护和维持细菌正常形态的功能。细菌细胞壁主要结构成分是胞壁粘肽，由N-乙酰葡萄糖胺和与五肽相连的N-乙酰胞壁酸重复交替联结而成。胞壁粘肽的生物合成可分为胞浆内、胞浆膜与胞浆外三个阶段。能阻碍细胞壁合成的抗生素可导致细菌细胞壁缺损。由于菌体内的高渗透压，在等渗环境中水分不断渗入。致使细菌膨胀、变形，在自溶酶影响下，细菌破裂溶解而死亡。
（3）影响胞浆膜的通透性：细菌胞浆膜主要是由类脂质和蛋白质分子构成的一种半透膜，具有渗透屏障和运输物质的功能。多粘菌素类抗生素具有表面活性物质，能选择性地与细菌胞浆膜中的磷酯结合；而制霉菌素和二性霉素等多烯类抗生素则仅能与真菌胞浆膜中固醇类物质结合。它们均能使胞浆膜通透性增加，导致菌体内的蛋白质、核苷酸、氨基酸、糖和盐类等外漏，从而使细菌死亡。
（4）抑制蛋白质合成：细菌为原核细胞，其核蛋白体为70S，由30S和50S亚基组成，哺乳动物是真核细胞，其核蛋白体为80S，由40S与60S亚基构成，因而它们的生理、生化与功能不同，抗菌药物对细菌的核蛋白体有高度的选择性毒性，而不影响哺乳动物的核蛋白体和蛋白质合成。多种抗生素能抑制细菌的蛋白质合成，但它们的作用点有所不同。
①能与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成呈可逆性抑制的有氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素（红霉素等）。
②能与核蛋白体30S亚基结合而抑菌的抗生素如四环素能阻止氨基酰tRNA向30S亚基的A位结合，从而抑制蛋白质合成。
③能与30S亚基结合的杀菌药有氨基甙类抗生素（链霉素等）。它们的作用是多环节的。影响蛋白质合成的全过程，因而具有杀菌作用。
（5）抑制核酸代谢：喹诺酮类药物能抑制DNA的合成，利福平能抑制以DNA为模板的RNA多聚酶。解析： 暂无解析 -
第11题：
问答题试述抗组胺药的作用机理及临床应用。正确答案： 抗组胺药的作用机理：通过阻断组胺与效应细胞的H1受体结合拮抗组胺效应，或通过稳定肥大细胞的细胞膜，阻滞组胺及其他炎症介质释放，抑制过敏反应。
抗组胺药的临床应用：用于治疗荨麻疹、湿疹、药物性皮炎等过敏性疾病。解析： 暂无解析 -
第12题：
问答题试述阿托品的作用机理、主要药理作用及应用。正确答案： （1）作用机理：通过竞争性地与M受体结合，阻断乙酰胆碱（Ach）或其他拟胆碱药与M受体结合，从而拮抗Ach或拟胆碱药对M受体的激动作用
（2）主要药理作用：
①对多种内脏平滑肌，特别是过度活动或痉挛的平滑肌有显著松弛作用；松弛虹膜扩约肌和瞳孔睫状肌，表现为扩瞳、眼内压升高和调节麻痹
②抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺的作用最强
③对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞④过量可呈现中枢兴奋作用
（3）临床应用：
①缓解胃肠平滑肌痉挛
②有机磷或拟胆碱药中毒的解救，可与胆碱酯酶复活剂配合应用
③麻醉前给药，以制止腺体分泌和避免迷走神经过度兴奋
④防治虹膜与晶状体粘连解析： 暂无解析 -
第13题：
试述青霉素的抑菌机理及磺胺类药物的抑菌机理。
正确答案: 青霉素是革兰氏阳性菌肽聚糖单位五肽尾末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸的结构类似物。它们两者可以相互竞争转肽酶的活性中心。当转肽酶与青霉素结合后，因前后两个肽聚糖但体间的肽桥无法交联，因此只能合成缺乏正常机械强度的缺损肽聚糖，从而形成细胞壁缺损细胞。因为青霉素的作用机制在于抑制肽聚糖的生物合成，因此对处于生长旺盛期的革兰氏阳性菌具有明显的抑制作用，而对于处于生长休眠期的细胞无抑制作用。磺胺类药物是一种抗代谢药物，其作用机制为：很多细菌不能利用外界提供的叶酸，需要利用对氨基苯甲酸合成生长所需的叶酸。而磺胺的存在可与对氨基苯甲酸竞争性与二氢蝶酸合成酶结合，阻止叶酸的合成，从而抑制细菌生长。 -
第14题：
试述抗组胺药的作用机理及临床应用。
正确答案: 抗组胺药的作用机理：通过阻断组胺与效应细胞的H1受体结合拮抗组胺效应，或通过稳定肥大细胞的细胞膜，阻滞组胺及其他炎症介质释放，抑制过敏反应。
抗组胺药的临床应用：用于治疗荨麻疹、湿疹、药物性皮炎等过敏性疾病。 -
第15题：
试述阿托品的作用机理、主要药理作用及应用。
正确答案: （1）作用机理：通过竞争性地与M受体结合，阻断乙酰胆碱（Ach）或其他拟胆碱药与M受体结合，从而拮抗Ach或拟胆碱药对M受体的激动作用
（2）主要药理作用：
①对多种内脏平滑肌，特别是过度活动或痉挛的平滑肌有显著松弛作用；松弛虹膜扩约肌和瞳孔睫状肌，表现为扩瞳、眼内压升高和调节麻痹
②抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺的作用最强
③对抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞④过量可呈现中枢兴奋作用
（3）临床应用：
①缓解胃肠平滑肌痉挛
②有机磷或拟胆碱药中毒的解救，可与胆碱酯酶复活剂配合应用
③麻醉前给药，以制止腺体分泌和避免迷走神经过度兴奋
④防治虹膜与晶状体粘连 -
第16题：
试述异烟肼的抗菌作用、作用机制、临床应用和主要不良反应。
正确答案:（1）抗菌作用：异烟肼对静止期结核杆菌有抑菌作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。单用异烟肼，结核杆菌极易产生耐药性，要与其他抗结核药联合使用，以增加疗效，降低毒性，延缓耐药性。
（2）抗菌机制：可能是抑制分枝杆菌细胞壁特有的成分——分枝菌酸的生物合成，因此对结核杆菌具有高度选择性，而对其他细菌无作用。
（3）临床应用：异烟肼适用于各种类型的结核病，单用易产生耐药性，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他一线药物联合应用。
（4）不良反应：一般不良反应较轻，但长期应用可致肝脏损害（以快代谢型患者多见）和周围神经炎，后者可用维生素B6防治。 -
第17题：
试述青霉素的抗菌谱与临床应用。
正确答案:⑴抗菌谱：
①大多数G+球菌
②G+杆菌
③G-球菌
④少数G-杆菌
⑤螺旋体，放线菌素，如梅毒螺旋体，钩螺旋体等。
⑵临床应用：治疗敏感的G+球菌和杆菌，G-球菌及螺旋体所致感染的首选药。 -
第18题：
问答题试述氨苄西林、阿莫西林的抗菌作用及临床应用？正确答案： （1）氨苄西林抗菌作用：对G-杆菌有较强的抗菌作用。如对伤寒、沙门菌、副伤寒门菌、百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌均有较强抗菌作用，对铜绿假单胞菌无效，对球菌、G+杆菌螺旋体的抗菌作用不及青霉素，但对类链球菌作用优于青霉素G。
临床应用：治疗敏感所致的呼吸感染，伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎等，严重病例应与氨基糖类抗生素合用。
（2）阿莫西林抗菌作用：抗菌谱与抗菌活性与氨苄西林相似，但对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌的杀菌作用比氨苄西林强。
临床应用：用于敏感所致的呼吸道、尿路、胆道感染以及伤寒治疗。此外也可用于慢性活动性胃炎和消化性溃疡的治疗。解析： 暂无解析 -
第19题：
问答题试述异烟肼的抗菌作用、作用机制、临床应用和主要不良反应。正确答案： （1）抗菌作用：异烟肼对静止期结核杆菌有抑菌作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。单用异烟肼，结核杆菌极易产生耐药性，要与其他抗结核药联合使用，以增加疗效，降低毒性，延缓耐药性。
（2）抗菌机制：可能是抑制分枝杆菌细胞壁特有的成分——分枝菌酸的生物合成，因此对结核杆菌具有高度选择性，而对其他细菌无作用。
（3）临床应用：异烟肼适用于各种类型的结核病，单用易产生耐药性，除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其他一线药物联合应用。
（4）不良反应：一般不良反应较轻，但长期应用可致肝脏损害（以快代谢型患者多见）和周围神经炎，后者可用维生素B6防治。解析： 暂无解析 -
第20题：
问答题试述抗菌素的作用机理。正确答案： 微生物合成的代谢产物，低浓度可抑制或杀死其他微生物作用机理。
（1）抑制细胞壁合成：如青霉素对革兰氏阳性菌、阴性菌均有抑制生长作用，对人及高等动物无影响
（2）影响细胞质膜：多肽类抗菌素破坏细胞质膜，使细胞内物质漏出，常作外用药
（3）抑制蛋白质合成：氯霉素；链霉素；卡那霉素等能抑制蛋白质合成，不干扰DNA和RNA的合成
（4）干扰核酸合成：干扰核酸合成的抗菌素都对细胞有毒，在临床应用有限，有的用于抗癌。解析： 暂无解析 -
第21题：
填空题青霉素的抗菌作用机理是（）。正确答案： 抑制肽聚糖中四肢侧链与五肽交联桥之间的联结，使细菌不能形成完整的细胞壁，从而死亡解析： 暂无解析 -
第22题：
问答题简述青霉素的抗菌机制，详述青霉素抗菌谱，说出其体内过程特点。正确答案： 对青霉素敏感细菌其细胞壁主要由粘肽构成，青霉素通过抑制粘肽形成中交叉联接过程的转肽酶（青霉素结合蛋白）活性，从而抑制细胞壁合成，达到杀菌作用。对青霉素敏感的细菌有革兰阳性球菌如金黄色葡萄球菌（有耐药菌株）、溶血和草绿色链球菌、肠球菌、肺炎球菌；革兰阳性杆菌如破伤风杆菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、炭疽杆菌；革兰阴性球菌如脑膜炎双球菌、淋球菌；螺旋体如梅毒螺旋体、钩端螺旋体；另外，放线菌对青霉素也较敏感。青霉素口服无效，肌内注射吸收快，分布广，脑膜炎症时，脑脊液可达有效浓度，主要以原型肾小管分泌排泄。解析： 暂无解析 -
第23题：
问答题试述红霉素的抗菌机制及临床应用范围。正确答案： 抗菌机制：红霉素与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制多肽链由A位转移到P位的位移作用，则肽链不能延伸，而抑制细菌蛋白质合成。
临床应用：
①耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染及对青霉素过敏的患者；由溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热及丹毒等。
②首选治疗军团菌病、空肠弯曲菌肠炎、白喉带菌者、支原体肺炎及肺炎衣原体所致婴儿肺炎等。
③梅毒、放线菌病、气性坏疽、破伤风等，但疗效不如青霉素。
④沙眼衣原体结膜炎。
⑤厌氧菌所致口腔感染。
⑥长期用小剂量红霉素可降低哮喘患者的呼吸道高反应性，用于治疗轻、中度激素依赖性哮喘。解析： 暂无解析