单选题雌二醇的C17引入乙炔基，可（）A 延长利用时间，减慢代谢，但不能口服B 增大空间位阻，减慢代谢，口服有效C 增加雌激素作用D 增加孕激素作用E 以上均不对

题目
单选题
雌二醇的C17引入乙炔基，可（）
A

延长利用时间，减慢代谢，但不能口服

B

增大空间位阻，减慢代谢，口服有效

C

增加雌激素作用

D

增加孕激素作用

E

以上均不对

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1.以下哪个是米非司酮的化学结构特征A.11位为羟基，17α为乙炔基B.11位为羰基，17α为乙炔基C.11β-羟基，17α-乙炔基D.引入17α-乙炔基E.1113-4-二甲氨基苯基，17α-丙炔基

2.天然雌激素雌二醇结构中引入乙炔基得到可口服的药物是A.黄体酮 B.地塞米松 C.己烯雌酚 D.苯丙酸诺龙 E.炔雌醇

3.对雌二醇进行下列哪种结构修饰可得长效制剂A.C-OH酯化 B.C引入乙炔基 C.C-OH醚化 D.17β-羟基酯化 E.17α-位引入甲基

4.为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法不符的是A、引入双键B、引入卤素C、引入羟基D、引入甲基E、引入乙炔基

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  • 第1题：

    17位引入了乙炔基

    A.雌二醇
    B.炔雌醇
    C.黄体酮
    D.睾酮
    E.米非司酮

    答案：B
    解析：
    本题主要是考察对性激素类药物结构的掌握程度。雌二醇与炔雌醇均属于雌甾烷结构，后者在17位引入了乙炔基，睾酮具有雄甾烷结构特点：3-酮，4烯，17β羟基，米非司酮是抗早孕药物，是黄体酮受体的竞争拮抗剂。

  • 第2题：

    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效

    A.C位引入卤素
    B.C位醚化
    C.C位引入乙基
    D.C位引入乙炔基
    E.3位羟基酯化

    答案：D
    解析：
    雌二醇结构中C17引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效，如炔雌醇。

  • 第3题：

    黄体酮的分子结构具有以下特征（）

    • A、乙炔基
    • B、C17-α-醇酮基
    • C、A环上有△4-3-酮基
    • D、酚羟基
    • E、C17位上有甲酮基

    正确答案:C,E

  • 第4题：

    解决雌二醇口服问题的成功方法是在17α－位引入（）来稳定17β－羟基。

    • A、环丙基
    • B、乙基
    • C、乙烯基
    • D、乙炔基

    正确答案:D

  • 第5题：

    以下哪个是米非司酮的化学结构特征（）。

    • A、11位为羟基，17α为乙炔基
    • B、11位为羰基，17α为乙炔基
    • C、11β-羟基，17α-乙炔基
    • D、引入17α-乙炔基
    • E、11β-4-二甲氨基苯基，17α-丙炔基

    正确答案:E

  • 第6题：

    黄体酮（）

    • A、乙炔基
    • B、甲酮基
    • C、C17-α-醇酮基
    • D、酚羟基
    • E、C17上β羟基上形成有丙酸酯

    正确答案:B

  • 第7题：

    炔诺酮（）

    • A、乙炔基
    • B、甲酮基
    • C、C17-α-醇酮基
    • D、酚羟基
    • E、C17上β羟基上形成有丙酸酯

    正确答案:A

  • 第8题：

    雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是（）

    • A、在体内脂肪小球中贮存，起长效作用
    • B、可提高孕激素样活性
    • C、阻止17位的代谢，可口服
    • D、设计成软药
    • E、应用潜伏化设计

    正确答案:C

  • 第9题：

    将在雄激素17α－位引入乙炔基其雄性作用（），在雄激素17α－位引入甲基其雄性用（）。


    正确答案:减弱；增强

  • 第10题：

    单选题
    解决雌二醇口服问题的成功方法是在17α－位引入（）来稳定17β－羟基。
    A

    环丙基

    B

    乙基

    C

    乙烯基

    D

    乙炔基


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    下列属于天然雌激素的是（）
    A

    己烷雌酚

    B

    二甲基己烯雌酚

    C

    雌二醇

    D

    乙炔基雌二醇


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    雌二醇17α位引入乙炔基，其设计的主要考虑是（）
    A

    在体内脂肪小球中贮存，起长效作用

    B

    可提高孕激素样活性

    C

    阻止17位的代谢，可口服

    D

    设计成软药

    E

    应用潜伏化设计


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    对雌二醇进行下列结构修饰可得长效制剂的是

    A.17β-羟基酯化
    B.C17-OH酯化
    C.C3-OH醚化
    D.C17引入乙炔基
    E.17α位引入甲基

    答案：C
    解析：

  • 第14题：

    醋酸地塞米松（）

    • A、乙炔基
    • B、甲酮基
    • C、C17-α-醇酮基
    • D、酚羟基
    • E、C17上β羟基上形成有丙酸酯

    正确答案:C

  • 第15题：

    下列属于天然雌激素的是（）

    • A、己烷雌酚
    • B、二甲基己烯雌酚
    • C、雌二醇
    • D、乙炔基雌二醇

    正确答案:C

  • 第16题：

    雌二醇的C17引入乙炔基，可（）

    • A、延长利用时间，减慢代谢，但不能口服
    • B、增大空间位阻，减慢代谢，口服有效
    • C、增加雌激素作用
    • D、增加孕激素作用
    • E、以上均不对

    正确答案:B

  • 第17题：

    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）

    • A、C17位引入卤素
    • B、C17位醚化
    • C、C3位引入乙基
    • D、C17位引入乙炔基
    • E、3位羟基酯化

    正确答案:D

  • 第18题：

    雌二醇（）

    • A、乙炔基
    • B、甲酮基
    • C、C17-α-醇酮基
    • D、酚羟基
    • E、C17上β羟基上形成有丙酸酯

    正确答案:D

  • 第19题：

    （）不属于允许使用的雌性激素。

    • A、雌二醇乙炔基雌二醇
    • B、孕酮
    • C、雌酮
    • D、乙烯雌酚

    正确答案:B

  • 第20题：

    为防止雌二醇的17位羟基氧化，可以在17位引入（）基。


    正确答案:炔

  • 第21题：

    单选题
    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）
    A

    C17位引入卤素

    B

    C17位醚化

    C

    C3位引入乙基

    D

    C17位引入乙炔基

    E

    3位羟基酯化


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    雌二醇（）
    A

    乙炔基

    B

    甲酮基

    C

    C17-α-醇酮基

    D

    酚羟基

    E

    C17上β羟基上形成有丙酸酯


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    以下哪个是米非司酮的化学结构特征（）
    A

    11位为羟基，17α为乙炔基

    B

    11位为羰基，17α为乙炔基

    C

    11β-羟基，17α-乙炔基

    D

    引入17α-乙炔基

    E

    11β-4-二甲氨基苯基，17α-丙炔基


    正确答案： E
    解析： 米非司酮是以炔诺酮为先导化合物经结构修饰后得到的新型化合物，11β-4-二甲氨基苯基的引入是导致由炔诺酮这一孕激素转变为抗孕激素的主要原因，17α-丙炔基的引入可以使米非司酮保持口服活性。

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