参考答案和解析
答案:E
解析:
更多“天然雌激素雌二醇结构中引入乙炔基得到可口服的药物是”相关问题
  • 第1题:

    睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为

    A:将17β羟基酯化
    B:将17β羟基氧化为羰基
    C:引入17α烷基
    D:将17羟基修饰为醚
    E:引入17α乙炔基

    答案:C
    解析:
    本题考查雄激素类药物的结构。睾酮的A环或D环不稳定,易于代谢。5α还原酶可将4,5位双键还原,17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氢化为17-羰基。这些代谢使睾酮的活性大大降低。因此,对睾酮进行结构修饰,如将17位的羟基进行酯化,增加其脂溶性,如丙酸睾酮。或在17α位引入烷基,因空间位阻使代谢受阻,可使口服有效。故选C。

  • 第2题:

    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效

    A.C位引入卤素
    B.C位醚化
    C.C位引入乙基
    D.C位引入乙炔基
    E.3位羟基酯化

    答案:D
    解析:
    雌二醇结构中C17引入乙炔基可增大空间位阻,减慢代谢,口服有效,如炔雌醇。

  • 第3题:

    下列属于天然雌激素的是()

    • A、己烷雌酚
    • B、二甲基己烯雌酚
    • C、雌二醇
    • D、乙炔基雌二醇

    正确答案:C

  • 第4题:

    雌二醇的C17引入乙炔基,可()

    • A、延长利用时间,减慢代谢,但不能口服
    • B、增大空间位阻,减慢代谢,口服有效
    • C、增加雌激素作用
    • D、增加孕激素作用
    • E、以上均不对

    正确答案:B

  • 第5题:

    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效()

    • A、C17位引入卤素
    • B、C17位醚化
    • C、C3位引入乙基
    • D、C17位引入乙炔基
    • E、3位羟基酯化

    正确答案:D

  • 第6题:

    下列关于雌二醇叙述错误的是()。

    • A、天然雌激素
    • B、口服有效
    • C、基本母核为雌甾烷
    • D、可与硫酸-乙醇显色

    正确答案:B

  • 第7题:

    增加睾酮的稳定性,使之可以口服的结构改造方法不正确的是()

    • A、将17β-OH酯化
    • B、将17β-OH氧化
    • C、引入17α-甲基
    • D、引入17α-乙炔基

    正确答案:D

  • 第8题:

    判断题
    天然的雌二醇可以口服,将其醚化或炔基化可肠道给药。()
    A

    B


    正确答案:
    解析: 暂无解析

  • 第9题:

    单选题
    增加睾酮的稳定性,使之可以口服的结构改造方法不正确的是()
    A

    将17β-OH酯化

    B

    将17β-OH氧化

    C

    引入17α-甲基

    D

    引入17α-乙炔基


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    解决雌二醇口服问题的成功方法是在17α-位引入()来稳定17β-羟基。
    A

    环丙基

    B

    乙基

    C

    乙烯基

    D

    乙炔基


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    雌二醇17α位引入乙炔基,其设计的主要考虑是()
    A

    在体内脂肪小球中贮存,起长效作用

    B

    可提高孕激素样活性

    C

    阻止17位的代谢,可口服

    D

    设计成软药

    E

    应用潜伏化设计


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    口服雌激素效应最强的是()。
    A

    己烯雌酚

    B

    戊酸雌二醇

    C

    炔雌醇3-甲醚

    D

    乙炔雌二醇

    E

    炔雌醇环戊醚


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    对雌二醇进行下列结构修饰可得长效制剂的是

    A.17β-羟基酯化
    B.C17-OH酯化
    C.C3-OH醚化
    D.C17引入乙炔基
    E.17α位引入甲基

    答案:C
    解析:

  • 第14题:

    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效

    A.C位酯化
    B.C位引入乙基
    C.C位引入乙炔基
    D.C位醚化
    E.3位羟基酯化

    答案:C
    解析:

  • 第15题:

    解决雌二醇口服问题的成功方法是在17α-位引入()来稳定17β-羟基。

    • A、环丙基
    • B、乙基
    • C、乙烯基
    • D、乙炔基

    正确答案:D

  • 第16题:

    口服雌激素效应最强的是()。

    • A、己烯雌酚
    • B、戊酸雌二醇
    • C、炔雌醇3-甲醚
    • D、乙炔雌二醇
    • E、炔雌醇环戊醚

    正确答案:D

  • 第17题:

    睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是()。

    • A、将17β-羟基修饰成醚
    • B、引入17α-甲基
    • C、将17β-羟基修饰成酯
    • D、引入17α-乙炔基

    正确答案:B

  • 第18题:

    天然的雌二醇可以口服,将其醚化或炔基化可肠道给药。()


    正确答案:错误

  • 第19题:

    雌二醇17α位引入乙炔基,其设计的主要考虑是()

    • A、在体内脂肪小球中贮存,起长效作用
    • B、可提高孕激素样活性
    • C、阻止17位的代谢,可口服
    • D、设计成软药
    • E、应用潜伏化设计

    正确答案:C

  • 第20题:

    单选题
    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效()
    A

    C17位引入卤素

    B

    C17位醚化

    C

    C3位引入乙基

    D

    C17位引入乙炔基

    E

    3位羟基酯化


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    单选题
    下列关于雌二醇叙述错误的是()。
    A

    天然雌激素

    B

    口服有效

    C

    基本母核为雌甾烷

    D

    可与硫酸-乙醇显色


    正确答案: B
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    单选题
    下列属于天然雌激素的是()
    A

    己烷雌酚

    B

    二甲基己烯雌酚

    C

    雌二醇

    D

    乙炔基雌二醇


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    雌二醇的C17引入乙炔基,可()
    A

    延长利用时间,减慢代谢,但不能口服

    B

    增大空间位阻,减慢代谢,口服有效

    C

    增加雌激素作用

    D

    增加孕激素作用

    E

    以上均不对


    正确答案: E
    解析: 暂无解析