头孢菌素的合成主要是化学酰化法，大多数都是（）位和（）位侧链同时改造的产物。

题目

头孢菌素的合成主要是化学酰化法，大多数都是（）位和（）位侧链同时改造的产物。

相似考题

1.关于青霉素结构改造，得到的一系列半合成青霉素的描述，不正确的是A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林

2.耐酸青霉素的结构特点是A．6位侧链引入极性基团B．6位侧链引入位阻较大基团C．6位侧链引入吸电子基团D．6位侧链引入供电子基团E．6位侧链引入疏水性基团

3.头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同A、7位B、2位C、3位和7位D、3位E、4位

4.对于头孢克洛，下列描述不正确的是（ ）。A．在碱性条件下，可造成β-内酰胺环破裂B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素

更多“头孢菌素的合成主要是化学酰化法，大多数都是（）位和（）位侧链同时改造的产物。”相关问题

  • 第1题：

    根据下列选项，回答 197～201 题： A．在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

    B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质

    C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

    D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质

    E．将7-位的乙酰侧链的a-位引入极性亲水性基团，如NH2、-COOH、SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪-条

    第197题：氨苄青霉素（ ）。


    正确答案：A

  • 第2题：

    下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条

    A．在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

    B．将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质

    C．7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环

    D．将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质

    E．在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH2、-COOH、-SO3H等

    氨苄青霉素


    正确答案：A

  • 第3题：

    奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化

    A．1位去甲基

    B．3位羟基化

    C．1位去甲基，3位羟基化

    D．1位去甲基，2′位羟基化

    E．3位和2′位同时羟基化


    正确答案：C

  • 第4题：

    下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条
    A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
    B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质
    C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质
    D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH、-COOH、-SOH等
    E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH、-COOH、SOH等

    头孢克洛

    答案：C
    解析：

  • 第5题：

    关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）

    • A、7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性
    • B、7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱
    • C、7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏
    • D、2位羧基是抗菌活性必需基团
    • E、2位羧基制成酯，可改善口服吸收

    正确答案:B

  • 第6题：

    半合成头孢菌素主要结构改造的位置？化学酰化法和微生物酶酰化各有什么优缺点？  


    正确答案:可何改造的部位有四个，即7－酰氨基部分，7－氢原子，环中的硫原子和3－位取代基；采用化学酰化法酰化具有专属性强，副反就少，反应条件温和，产品纯度高等优点。

  • 第7题：

    关于酶化学修饰错误的是（）

    • A、发生共价键的化学改变
    • B、通过主链的切割、剪接和侧链基团的化学修饰对酶蛋白进行分子改造
    • C、修饰反应一般选择在酶稳定的条件下进行
    • D、只有具有极性的氨基酸残基的侧链基团才能进行化学修饰
    • E、绝大多数酶经过化学修饰后，最大反应速度Vmax会降低

    正确答案:E

  • 第8题：

    半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是（）。

    • A、3-位取代基
    • B、7-酰氨基部分
    • C、7α-氢原子
    • D、环中的硫原子
    • E、4-位取代基

    正确答案:E

  • 第9题：

    填空题
    头孢菌素类化学酰化路线中3位取代：3位侧链最有效的改造途径是（）。

    正确答案： 以亲核取代基取代7-ADCA上的乙酰氧基
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）
    A

    7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性

    B

    7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱

    C

    7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏

    D

    2位羧基是抗菌活性必需基团

    E

    2位羧基制成酯，可改善口服吸收


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    问答题
    半合成头孢菌素主要结构改造的位置？化学酰化法和微生物酶酰化各有什么优缺点？

    正确答案： 可何改造的部位有四个，即7－酰氨基部分，7－氢原子，环中的硫原子和3－位取代基；采用化学酰化法酰化具有专属性强，副反就少，反应条件温和，产品纯度高等优点。
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    下列哪项是广谱青霉素的结构特点？（　　）
    A

    6位侧链引入供电子基团

    B

    6位侧链引入极性基团

    C

    6位侧链引入吸电子基团

    D

    6位侧链引入位阻较大基团

    E

    6位侧链引入疏水性基团


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    孕甾烷的化学结构特征是

    A、10位角甲基

    B、13位角甲基

    C、A环芳构化

    D、17β-OH

    E、17 -侧链


    参考答案：ABE

  • 第14题：

    下列选项中，关于头孢克洛的描述不正确的是（ ）。

    A．在碱性条件下，可造成β-内酰胺环破裂

    B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏

    C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性

    D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质

    E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素


    正确答案：E

  • 第15题：

    头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同

    A.7位
    B.2位
    C.3位和7位
    D.3位
    E.4位

    答案：C
    解析：

  • 第16题：

    溴己新的代谢产物已成为祛痰药物的是（）

    AN上去甲基的代谢产物

    B氨基乙酰化的代谢产物

    C苯环羟基化的溴己新代谢产物

    DN上去甲基，环己基4-位羟基化的代谢产物

    E环已基4-位羟基化的代谢产物


    D
    略

  • 第17题：

    头孢菌素类化学酰化路线中3位取代：3位侧链最有效的改造途径是（）。


    正确答案:以亲核取代基取代7-ADCA上的乙酰氧基

  • 第18题：

    头孢菌素类的来源是（）

    • A、天然头孢菌素为原料
    • B、从冠头孢菌培养液得到
    • C、经半合成改造其侧链制得
    • D、天然头孢菌素为原料，经半合成制得
    • E、以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得

    正确答案:E

  • 第19题：

    奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（）。

    • A、1位去甲基
    • B、3位羟基化
    • C、1位去甲基，3位羟基化
    • D、1位去甲基，2位羟基化
    • E、3位和2位同时羟基化

    正确答案:C

  • 第20题：

    单选题
    耐酶青霉素的结构特点包括（　　）。
    A

    6位侧链引入吸电子基团

    B

    6位侧链引入疏水性基团

    C

    6位侧链引入位阻较大基团

    D

    6位侧链引入极性基团

    E

    6位侧链引入供电子基团


    正确答案： D
    解析：
    耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代（位阻较大），如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。

  • 第21题：

    单选题
    头孢菌素类的来源是（）
    A

    天然头孢菌素为原料

    B

    从冠头孢菌培养液得到

    C

    经半合成改造其侧链制得

    D

    天然头孢菌素为原料，经半合成制得

    E

    以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得


    正确答案： C
    解析： 《新编药物学》：“头孢菌素类的来源是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素为原料，经半合成改造其侧链制得”。

  • 第22题：

    填空题
    头孢菌素的合成主要是化学酰化法，大多数都是（）位和（）位侧链同时改造的产物。

    正确答案： 7,3
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是（）。
    A

    3-位取代基

    B

    7-酰氨基部分

    C

    7α-氢原子

    D

    环中的硫原子

    E

    4-位取代基


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

相关内容