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  • 第1题:

    影响手性药物对映体之间活性差异的因素是

    A.解离度

    B.立体构型

    C.分配系数

    D.空间构象

    E.酸碱性


    正确答案:B
    【该题针对“药物理化性质与药物活性”知识点进行考核】【答疑编号100754105】

  • 第2题:

    SN2反应中,产物分子若有手性的话,其构型与反应物分子构型的关系是()。

    A、相反

    B、相同

    C、无一定规律


    答案:A

  • 第3题:

    影响手性药物对映体之间活性差异的因素是

    A.解离度
    B.分配系数
    C.立体构型
    D.空间构象
    E.电子云密度分布

    答案:C
    解析:
    本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关,而其余答案与题不符,故本题答案应选C。

  • 第4题:

    影响手性药物对映体之间活性差异的因素是
    A .解离度 B .分配系数
    C .立体构型 D .空间构象
    E.电子云密度分布


    答案:C
    解析:
    本组题考查药物的物理性质与活性的关系。
    影响手性药物对映之间活性差异的因素是立体构型(旋光性),影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是分配系数,而解离度、空间构象、电子云密度分布都与其不符。

  • 第5题:

    造成药物对映体生物活性不同的主要原因是手性药物分子与()有差异。


    正确答案:受体结合部位

  • 第6题:

    药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响?


    正确答案: (1)对映体具有等同的药物活性和强度
    (2)对映体产生相同的药理活性但强弱不同
    (3)对映体中一个有活性,一个没有活性
    (4)对映异构体之间产生相反的活性
    (5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性。

  • 第7题:

    下列有关手性药物的描述不正确的是()

    • A、甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。
    • B、血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。
    • C、若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。
    • D、2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。

    正确答案:A

  • 第8题:

    用于涡轮发动机涡轮叶片的两种结构型式是什么?说明其特点。


    正确答案:涡轮叶片型式有带冠叶片和不带冠叶片。带冠叶片增加刚度,减少振动,叶型薄可抵消叶冠重量增加,降低二次损失,提高涡轮效率。不带冠的叶片重量轻,叶尖间隙可以通过涡轮间隙主动控制技术提高涡轮效率。(带冠的涡轮叶片主要用在低转速的低压涡轮上,工作叶片不带冠的主要用于高转速的涡轮,可以通过涡轮间隙主动控制系统保持间隙最佳。)

  • 第9题:

    问答题
    药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响?

    正确答案: (1)对映体具有等同的药物活性和强度
    (2)对映体产生相同的药理活性但强弱不同
    (3)对映体中一个有活性,一个没有活性
    (4)对映异构体之间产生相反的活性
    (5)对映异构体之间产生不同类型的药理活性。
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    填空题
    造成药物对映体生物活性不同的主要原因是手性药物分子与()有差异。

    正确答案: 受体结合部位
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    下列有关手性药物的描述不正确的是()
    A

    甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。

    B

    血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。

    C

    若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。

    D

    2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    影响手性药物对映体之间活性差异的因素是(   )。
    A

    解离度

    B

    分配系数

    C

    立体构型

    D

    空间构象

    E

    电子云密度分布


    正确答案: E
    解析:

  • 第13题:

    根据下列题干及选项,回答 101~102 题:

    A.解离度

    B.分配系数

    C.立体构型

    D.空间构象

    E.电子云密度分布

    第 101 题 影响手性药物对映体之间活性差异的因素是( )。


    正确答案:C
    本组题考查药物的物理性质与活性的关系。影响手性药物对映之间活性差异的因素是立体构型(旋光性),影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是分配系数,而解离度、空间构象、电子云密度分布都与其不符。

  • 第14题:

    不符合以下结构所示药物的是

    A:是溴己新的代谢产物
    B:2个手性碳,用反式构型
    C:是黏痰溶解剂,并有镇咳作用
    D:2个手性碳,用顺式构型
    E:对预防早产儿肺透明膜病也有一定的疗效

    答案:D
    解析:
    结构式所示药物是盐酸氨溴索。本题考点是其结构、性质及用途,药用其反式构型,故D被排除。

  • 第15题:

    其立体构型为苏阿糖型的手性药物是
    A .盐酸麻黄碱 B .盐酸伪麻黄碱
    C .盐酸克仑特罗 D .盐酸普萘洛尔
    E .阿替洛尔


    答案:B
    解析:
    [解析]本题考查药物的立体结构。
    首先排除含一个手性中心的药物C、D、E答案。盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱均含有两个手性中心,而麻黄碱药用其赤藓糖型左旋体,伪麻黄碱药用其苏阿糖型右旋体,故本题选B。

  • 第16题:

    影响手性药物对映体之间活性差异的因素是()

    A解离度

    B分配系数

    C立体构型

    D空间构象

    E电子云密度分布


    C
    本组题考查药物的物理性质与活性的关系。非特异性全身麻醉药活性与分配系数有关;手性药物对映体之间活性与立体构型有关,而其余答案与题不符,故本组题答案应选C。

  • 第17题:

    造成药物对映体生物活性不同的主要原因是手性药物分子与()有差异。

    • A、手性药物的作用
    • B、生物大分子的结合
    • C、药物立体异构体的作用
    • D、受体结合部位

    正确答案:D

  • 第18题:

    为什么手性物质具有非手性物质所不具备的光学活性?


    正确答案: 含有不对称碳原子的物质称为手性物质
    第一,手性物质对左右圆偏振光的吸收程度不同,出射时为椭圆偏振光
    第二,左右圆偏振光在手性物质中的旋转速度不同,左右偏振光再次合成的偏振光相对于入射光的偏振面旋转了一定的角度α(旋光度)

  • 第19题:

    构象与构型的区别是什么?


    正确答案: 构象与构型的区别是什么?
    答:①定义
    构型:指分子中由化学键所固定的原子在空间的几何排列。是化学结构。
    构象:是指分子中的原子或原子团由于C-C单键内旋转而形成的空间排布(位置、形态),是物理结构。
    ②特点:构型是稳定的,要改变构型必须通过化学键的断裂或重组。构象是通过单键的内旋转实现的(热运动),是不稳定的,具有统计性。由统计规律知道,大分子链蜷曲的几率最大,呈伸直链构象的几率最小。
    总结:在高分子链中,近邻原子上连有各个基团,因单键的内旋转而造成的空间排列-构象,与构型不同,它是随时间改变的;大多数的长链结构决定了它含有数目很大的构象数,这是造成高分子链有柔性,聚合物具有高弹性的根本原因。

  • 第20题:

    单选题
    结构中含有手性碳原子,其左旋体活性较强的药物是(  )。
    A

    B

    C

    D

    E


    正确答案: C
    解析:
    盐酸左氧氟沙星为左旋体,其混旋体为氧氟沙星,也在临床上使用。与氧氟沙星相比,优点为:活性是氧氟沙星的2倍。

  • 第21题:

    多选题
    抗高血压药物中,不属于依那普利的特点是(  )。
    A

    含有两个羧基

    B

    是前体药物

    C

    可抑制血管紧张素Ⅱ的合成

    D

    属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

    E

    手性中心均为R构型


    正确答案: A,C
    解析:
    依那普利分子中含有双羧基结构,并且有3个手性中心,均为S-构型,其在体内可水解代谢为依那普利拉。依那普利拉是一种长效的血管紧张素转化酶抑制剂,可抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成,从而舒张血管,使血压下降。

  • 第22题:

    单选题
    造成药物对映体生物活性不同的主要原因是手性药物分子与()有差异。
    A

    手性药物的作用

    B

    生物大分子的结合

    C

    药物立体异构体的作用

    D

    受体结合部位


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    问答题
    什么是手性药物,其构型与活性的特点是什么?

    正确答案: 具有药理活性的手性化合物就是手性药物。
    ①两个对映体具有相同的药理作用。
    ②两个对映体中的一个有药理活性,另一个则无明显作用。
    ③两个对映体的药理作用不同,上市后用于不同的适应症。
    ④在消旋体中增加一种对映体的比例可调整临床疗效。
    ⑤两个对映体中的一个有治疗价值,另一个则有不良作用。
    解析: 暂无解析