将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是（）。A、改善药物的溶解性B、延长药物的作用时间C、降低药物的毒副作用D、改善药物的吸收性能E、增加药物对特定部位的选择性

题目

将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是（）。

  • A、改善药物的溶解性
  • B、延长药物的作用时间
  • C、降低药物的毒副作用
  • D、改善药物的吸收性能
  • E、增加药物对特定部位的选择性
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1.将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是（ ）。A．延长药物的作用时间B．增加药物对特定部分作用的选择性C．改善药物的溶解性能D．提高药物的稳定性E．改善药物的吸收性

2.将抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰，制成其前药氟奋乃静庚酸酯和癸酸酯的目的是（ ）。A．改善药物的吸收B．延长药物的作用时间C．改善药物的溶解性D．降低药物的毒副作用E．提高药物的稳定性

3.利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是( )。A．提高药物的稳定性B．延长药物作用时间C．改善药物溶解性D．改善药物的吸收E．提高药物对特定部位的选择性

4.将噻吗洛尔(pKa9.2，lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是（ ）。A．改善药物的水溶性B．提高药物的稳定性C．降低药物的毒副作用D．改善药物的吸收性E．增加药物对特定部位作用的选择性

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  • 第1题：

    利用肾脏中γ-谷氨酰转肽酶较丰富的生化特点，将磺胺甲噁唑(SMZ)制成其前药N-酰基-γ-谷氨酰衍生物的目的是( )。

    A．改善药物口服吸收

    B．改善药物的溶解性

    C．延长药物作用时间

    D．提高药物对特定部位的选择性

    E．提高药物的稳定性


    正确答案：D
    D    [知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响

  • 第2题：

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，这种结构修饰的目的是

    A、降低了药物的毒副作用

    B、改善了药物的溶解性

    C、提高了药物的稳定性

    D、延长了药物的作用时间

    E、消除了不良的制剂性质


    参考答案：A

  • 第3题：

    抗肿瘤药物美法仑经过结构修饰得到氮甲，目的是

    A．提高药物对靶部位的选择性

    B．提高药物稳定性

    C．降低药物毒性

    D．改善药物的溶解性

    E．改善药物的吸收


    正确答案：C

  • 第4题：

    将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮的目的是（ ）。

    A、提高药物对特定部位的选择性

    B、提高药物的稳定性

    C、延长药物作用时间

    D、降低药物的毒副作用

    E、提高药物与受体的结合


    正确答案：C
    解析：雄性激素类药物

  • 第5题：

    将氟尿嘧啶制成卡莫氟的目的是

    A.延长药物的作用时间

    B.增加药物对特定部位作用的选择性

    C.改善药物的溶解性能

    D.提高药物的稳定性

    E.改善药物的吸收性


    正确答案：B
    考查卡莫氟的作用特点。将氟尿嘧啶制成卡莫氟的主要目的是增加其对肿瘤作用的选择性，利用肿瘤组织和正常组织中酶活性的差异(肿瘤组织中尿嘧啶核苷酶有较高的活性)，使去氧氟尿苷水解成氟尿嘧啶而发挥抗肿瘤作用。故选B答案。

  • 第6题：

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是（ ）。

    A：提高药物的稳定性
    B：改善药物的吸收性
    C：延长药物的作用时间
    D：改善药物的溶解性能
    E：增加药物对特定部位作用的选择性

    答案：E
    解析：
    去氧氟尿苷是氟尿嘧啶类衍生物，在肿瘤组织中被高活性的嘧啶核苷磷酸化酶转化成5-FU，发挥其选择性抗肿瘤作用。在肿瘤组织中，嘧啶核苷磷酸化酶的活性较正常组织高，所以去氧氟尿苷在肿瘤细胞内转化为5-FU的速度快，而对肿瘤具有选择性作用。

  • 第7题：

    将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰，得到氮甲，这种结构修饰的目的是

    A.降低了药物的毒副作用
    B.改善了药物的溶解性
    C.提高了药物的稳定性
    D.延长了药物的作用时间
    E.消除了不良的制剂性质

    答案：A
    解析：
    抗肿瘤药物氮甲是在美法仑结构基础上酰胺化得到的，这样的修饰降低了美法仑的毒性。

  • 第8题：

    下列药物化学结构修饰的目的
    将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮
    A.提高药物对特定部位的选择性
    B.提高药物的稳定性
    C.延长药物作用时间
    D.降低药物的毒副作用
    E.提高药物与受体的结合


    答案：C
    解析：
    解答：将氟尿嘧啶制成去氧氟尿嘧啶可以提髙药物对特定部位的选择性，将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮可以延长药物作用时间。[129-130]A、C

  • 第9题：

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
    A .延长药物的作用时间 B .增加药物对特定部分作用的选择性
    C .改善药物的溶解性能 D .提高药物的稳定性
    E .改善药物的吸收性


    答案：B
    解析：
    [解析]本题考查药物修饰的作用。
    去氧氟尿苷在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成氟尿嘧啶而发挥作用。由于肿瘤细胞内含有较多的该酶，故肿瘤组织内氟尿嘧啶浓度较高，而骨髓则相反。因此产生了选择性。

  • 第10题：

    将噻吗洛尔(pKa9.2，lgP=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(lgP=2.08)的目的是
    A .改善药物的水溶性 B .提高药物的稳定性
    C .降低药物的毒副作用 D .改善药物的吸收性
    E .增加药物对特定部位作用的选择性


    答案：D
    解析：
    [答案]D
    [解析]本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。
    改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timolol)为P受体措抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶性差(lgP=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗洛尔，其脂溶性增高(lgP=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4?6倍，进入眼球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

  • 第11题：

    将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是（）。

    • A、改善药物的溶解性
    • B、延长药物的作用时间
    • C、降低药物的毒副作用
    • D、改善药物的吸收性能
    • E、增加药物对特定部位的选择性

    正确答案:E

  • 第12题：

    单选题
    将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是（）。
    A

    改善药物的溶解性

    B

    延长药物的作用时间

    C

    降低药物的毒副作用

    D

    改善药物的吸收性能

    E

    增加药物对特定部位的选择性


    正确答案： A
    解析： 氮芥类结构分两部分：烷基化部分和载体部分。载体部分可以改善该类药物在体内的吸收、分布等药物的动力学性质，将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑提高了选择性。

  • 第13题：

    药物结构修饰的目的

    A．改善药物的吸收性能

    B．延长药物作用时间

    C．提高药物稳定性

    D．降低药物毒副作用

    E．改善药物的溶解性性能


    正确答案：ABCDE

  • 第14题：

    将侧链上含有伯醇羟基的药物如氟奋乃静与长链脂肪酸成酶的目的

    A．提高药物稳定性

    B．提高药物对靶部位的选择性

    C．改善药物的溶解性

    D．延长药物作用时间

    E．改善药物的吸收


    正确答案：D

  • 第15题：

    将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是

    A．改善药物的溶解性能

    B.延长药物的作用时间

    c．降低药物的毒副作用

    D．改善药物的吸收性能 E．增加药物对特定部位作用的选择性


    正确答案：E

  • 第16题：

    将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是

    A、改善药物的溶解性能 B、延长药物的作用时间

    c、降低药物的毒副作用 D、改善药物的吸收性能

    E、增加药物对特定部位作用的选择性


    正确答案：E

  • 第17题：

    药物结构修饰的目的

    A:改善药物的吸收
    B:延长药物作用时间
    C:提高药物稳定性
    D:降低药物毒副作用
    E:改善药物的溶解性

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第18题：

    药物化学结构修饰的目的不包括

    A.延长药物的作用时间
    B.减低药物的毒副作用
    C.改善药物的吸收性能
    D.改善药物的溶解性能
    E.提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

    答案：E
    解析：
    药物化学结构修饰的作用有：改善药物的吸收性能；延长药物的作用时间；增加药物对特定部位作用的选择性；减低药物的毒副作用；提高药物的稳定性；改善药物的溶解性能；消除不适宜的制剂性质，所以答案为E。

  • 第19题：

    抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成氟奋乃静庚酸酯的目的是

    A.增加药物对特定部位作用的选择性
    B.提高药物的稳定性
    C.延长药物的作用时间
    D.减低药物的毒副作用
    E.改善药物的溶解性

    答案：C
    解析：
    抗精神病药物氟奋乃静，由于吸收代谢快，药效只能维持-天，若将其结构中的羟基酯化制成氟奋乃静庚酸酯，在体内可以慢慢分解释放出氟奋乃静效果可以延长至两周。

  • 第20题：

    药物结构修饰的目的
    A.改善药物的吸收
    B.延长药物作用时间
    C.提高药物稳定性
    D.降低药物毒副作用
    E.改善药物的溶解性


    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第21题：

    将氟尿嘧啶制成去氧氟尿苷的目的是
    A.延长药物的作用时间
    B.增加药物对特定部位作用的选择性
    C.改善药物的溶解性能
    D.提高药物的稳定性
    E.改善药物的吸收性


    答案：B
    解析：
    B
    解答：为了降低毒性，提高疗效，研制了大量的5-Fu衍生物。将5-Fu制成去氧氟尿苷是因为后者能够在体内被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-Fu而发挥作用，肿瘤细胞内含有较多的该酶，故瘤组织中5-Fu的浓度较高，而骨髄则相反，因此其目的是为了提髙药物的选择性，增加药物对特定部位的作用。另外，将5-Fu制成替加氟可以降低5-Fu毒性，制成双喃氟啶可以延长药物的作用时间并降低药物的不良反应，制成卡莫氟可以在体内缓缓释放出5-Fu。

  • 第22题：

    抗精神病药物氟奋乃静进行结构修饰制成氟奋乃静庚酸酯的目的是（）。

    • A、增加药物对特定部位作用的选择性
    • B、提高药物的稳定性
    • C、延长药物的作用时间
    • D、减低药物的毒副作用
    • E、改善药物的溶解性

    正确答案:C

  • 第23题：

    药物化学结构修饰的目的不包括（）

    • A、延长药物的作用时间
    • B、减低药物的毒副作用
    • C、改善药物的吸收性能
    • D、改善药物的溶解性能
    • E、提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性

    正确答案:E

  • 第24题：

    单选题
    药物化学结构修饰的目的不包括（）
    A

    延长药物的作用时间

    B

    减低药物的毒副作用

    C

    改善药物的吸收性能

    D

    改善药物的溶解性能

    E

    提高药物对受体的结合能力，增强药物的活性


    正确答案： E
    解析： 药物化学结构修饰的作用有：改善药物的吸收性能；延长药物的作用时间；增加药物对特定部位作用的选择性；减低药物的毒副作用；提高药物的稳定性；改善药物的溶解性能；消除不适宜的制剂性质，所以答案为E。

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