利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是( )。A．提高药物的稳定性B．延长药物作用时间C．改善药物溶解性D．改善药物的吸收E．提高药物对特定部位的选择性

题目

利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点，将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰，制成其前药己烯雌酚磷酸酯(磷雌酚)的目的是( )。

A．提高药物的稳定性

B．延长药物作用时间

C．改善药物溶解性

D．改善药物的吸收

E．提高药物对特定部位的选择性

相似考题

1.以下药物中，对绝经前（闭经1年以内）乳癌进行内分泌药物治疗的是A、炔雌醇B、己烯雌酚C、他莫昔芬D、睾酮E、醋酸甲羟孕酮

2.A.利用前药原理，提高药物的脂水分配系数 B.利用前药原理，制成酯类或较大分子盐类 C.利用前药原理，制成酯类 D.利用前药原理，在药物结构中引入极性基团 E.利用前药原理，制成能被特异酶分解的前药改善药物在体内的吸收度，可( )

3.对癌细胞有部位选择性的治疗前列腺癌的药物是A:磷雌酚B:丙酸睾酮C:苯丙酸诺龙D:司坦唑醇E:己烯雌酚

4.A.利用前药原理，提高药物的脂水分配系数 B.利用前药原理，制成酯类或较大分子盐类 C.利用前药原理，制成酯类 D.利用前药原理，在药物结构中引入极性基团 E.利用前药原理，制成能被特异酶分解的前药提高药物的组织选择性，可( )

参考答案和解析
正确答案：E
E    [知识点] 药物化学结构修饰对药效的影响
更多“利用癌组织中磷酸酯酶活性较高的生化特点,将治疗前列腺癌的药物己烯雌酚进行结构修饰,制成其前药 ”相关问题

  • 第1题：

    以下哪种说法与己烯雌酚不相符

    A.己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，口服有效
    B.反式的己烯雌酚有效，顺式异构体无效
    C.己烯雌酚含有两个酚羟基，因而与FeCl有显色反应
    D.己烯雌酚碳链末尾的两个甲基是活性官能团，可利用其制备各种衍生物
    E.己烯雌酚尚可作为应急事后避孕药

    答案：D
    解析：
    己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，在肝脏失活很慢，口服有效；反式的己烯雌酚有效，顺式异构体无效；己烯雌酚含有两个酚羟基，因而与FeCl有显色反应，同时两个酚羟基还是活性官能团，可利用其制备各种衍生物；己烯雌酚临床治疗作用除与雌二醇相同外尚可作为应急事后避孕药。

  • 第2题：

    前体药物就是将有活性的原药进行适当的结构修饰和改造所制成的衍生物 （)


    ABCD解析：药物化学结构修饰对药效的影响

  • 第3题：

    以下哪种药物不属于前药

    A．己烯雌酚二磷酸酯

    B．5-氨基水杨酰甘氨酸

    C．匹氨西林

    D．氨苄西林


    C

  • 第4题：

    己烯雌酚是治疗前列腺癌的有效药物，对其进行结构修饰，制成己烯雌酚二磷酸酯的目的是（）

    A．延长药物作用时间

    B．提高药物的组织选择性

    C．增加药物稳定性

    D．提高药物的活性

    E．协同增效


    提高药物的组织选择性

  • 第5题：

    6、以下哪种药物不属于前药

    A．己烯雌酚二磷酸酯

    B．5-氨基水杨酰甘氨酸

    C．匹氨西林

    D．氨苄西林


    C

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