下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）A、C17位引入卤素B、C17位醚化C、C3位引入乙基D、C17位引入乙炔基E、3位羟基酯化

题目

下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）

  • A、C17位引入卤素
  • B、C17位醚化
  • C、C3位引入乙基
  • D、C17位引入乙炔基
  • E、3位羟基酯化
相似考题

1.对雌二醇进行结构改造的目的主要有 ()(A) 可以口服(B) 长效(C) 增强活性(D) 改善来源困难(E) 增加水溶性

2.胎盘催乳素与下列哪个激素具有最大的结构同源性A、雌二醇B、黄体酮C、母体催乳素D、生长激素E、hCG

3.口服雌激素效应最强的是哪个()。A.己烯雌酚B.戊酸雌二醇C.炔雌醇3-甲醚D.乙炔雌二醇E.炔雌醇环戊醚

4.下列哪个药物不能口服（ ）。A．雌二醇B．炔雌醇C．己烯雌酚D．炔诺酮E．左炔诺孕酮

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  • 第1题：

    下面哪个不是常用的雌激素口服制剂()。

    A.尼尔雌醇

    B.结合雌激素

    C.己烯雌酚

    D.戊酸雌二醇

    E.17β雌二醇


    正确答案：A

  • 第2题：

    下列哪个药物具有盐酸苯肼反应?（）

    A.黄体酮

    B.苯甲酸雌二醇

    C.雌二醇

    D.甲睾酮

    E.氢化可的松


    正确答案：E

  • 第3题：

    对雌二醇进行结构改造的主要目的是

    A.提高药物的化学活性
    B.减少药物毒副作用
    C.增强临床疗效
    D.药理作用更为专一
    E.增强药物稳定性，延长作用时间，可以用来口服

    答案：E
    解析：
    雌二醇口服经肝脏被破坏，生物利用度低，作用时间短，故口服无效。对雌二醇进行结构改造后，可增强药物稳定性，延长作用时间，以便口服。

  • 第4题：

    下列哪个是没有甾体结构的雌激素

    A.雌二醇
    B.雌三醇
    C.己烯雌酚
    D.炔雌醇
    E.雌酮

    答案：C
    解析：
    乙烯雌酚为人工合成的非甾体类雌激素物质，能产生与天然雌二醇相同的所有药理与治疗作用。

  • 第5题：

    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效

    A.C位酯化
    B.C位引入乙基
    C.C位引入乙炔基
    D.C位醚化
    E.3位羟基酯化

    答案：C
    解析：

  • 第6题：

    下列哪个结构中20位具有甲基酮，可与高铁离子络合（）

    • A、黄体酮
    • B、炔诺酮
    • C、甲睾酮
    • D、苯丙酸诺龙
    • E、雌二醇

    正确答案:A

  • 第7题：

    下列哪个药物具有盐酸苯肼反应？（）

    • A、黄体酮
    • B、苯甲酸雌二醇
    • C、雌二醇
    • D、甲睾酮
    • E、氢化可的松

    正确答案:E

  • 第8题：

    为什么炔雌比醇雌二醇稳定，口服有效？


    正确答案: 炔雌醇比雌二醇在17位增加了乙炔基，此时，17位羟基由仲醇变成叔醇，增加了C17-OH的空间位阻，使叔醇较难氧化，增加了稳定性，延长了时效，所以口服有效。

  • 第9题：

    下列哪个雌激素药物不能口服（）

    • A、雌二醇
    • B、炔雌醇
    • C、炔诺酮
    • D、己烯雌酚
    • E、左炔诺孕酮

    正确答案:A

  • 第10题：

    单选题
    下列哪个是没有甾体结构的雌激素（）
    A

    雌二醇

    B

    雌三醇

    C

    己烯雌酚

    D

    炔雌醇

    E

    雌酮


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    下列关于雌二醇叙述错误的是（）。
    A

    天然雌激素

    B

    口服有效

    C

    基本母核为雌甾烷

    D

    可与硫酸-乙醇显色


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    下列哪个雌激素药物不能口服（）
    A

    雌二醇

    B

    炔雌醇

    C

    炔诺酮

    D

    己烯雌酚

    E

    左炔诺孕酮


    正确答案： D
    解析： 雌二醇口服吸收只有很低的活性，其一是易被肠道微生物降解，虽然在肠道有一部分能被迅速吸收，但由于肝的首过效应又迅速被代谢，其口服生物利用度很低，因此一般不口服给药。炔雌醇为合成的雌激素，己烯雌酚是人工合成的非甾体雌激素物质，炔诺酮、左炔诺孕酮是合成的孕激素，均可口服。

  • 第13题：

    雌二醇为什么不能口服给?如何从雌二醇结构研制出具有口服活性的雌激素?


    正确答案:雌二醇不能口服。这是因为雌二醇经肝脏氧化代谢为活性较弱的雌酮和雌三醇，并与葡萄糖醛形成结合物后灭活。根据前药原理，将雌二醇的17β羟基酯化，使其在体内缓慢水解释放雌二醇而发挥作用。另外，也可在17β位引入乙炔基，阻止16α位的羟基化，从而制得具有口服活性的药物。

  • 第14题：

    雌二醇结构改造的主要目的是

    A、增加雌激素活性

    B、增加稳定性，可口服

    C、改善吸收

    D、增加孕激素活性

    E、减少副作用


    参考答案：B

  • 第15题：

    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效

    A.C位引入卤素
    B.C位醚化
    C.C位引入乙基
    D.C位引入乙炔基
    E.3位羟基酯化

    答案：D
    解析：
    雌二醇结构中C17引入乙炔基可增大空间位阻，减慢代谢，口服有效，如炔雌醇。

  • 第16题：

    以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为

    A.提高药物的化学活性
    B.减少药物毒副作用
    C.增强临床疗效
    D.药理作用更为专一
    E.可以用来口服

    答案：E
    解析：
    内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之长效。

  • 第17题：

    雌二醇结构改造的主要目的是

    A.增加雌激素活性
    B.增加稳定性，可口服
    C.改善吸收
    D.增加孕激素活性
    E.减少副作用

    答案：B
    解析：
    考查雌二醇结构改造的目的。改造雌二醇结构是为了增加稳定性，可口服和延长作用时间，但答案中无延长作用时间，故选B。

  • 第18题：

    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）

    • A、C17位引入卤素
    • B、C17位醚化
    • C、C3位引入乙基
    • D、C17位引入乙炔基
    • E、3位羟基酯化

    正确答案:D

  • 第19题：

    以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）

    • A、提高药物的化学活性
    • B、减少药物毒副作用
    • C、增强临床疗效
    • D、药理作用更为专一
    • E、可以用来口服

    正确答案:E

  • 第20题：

    下列关于雌二醇叙述错误的是（）。

    • A、天然雌激素
    • B、口服有效
    • C、基本母核为雌甾烷
    • D、可与硫酸-乙醇显色

    正确答案:B

  • 第21题：

    下列哪个是没有甾体结构的雌激素（）

    • A、雌二醇
    • B、雌三醇
    • C、己烯雌酚
    • D、炔雌醇
    • E、雌酮

    正确答案:C

  • 第22题：

    单选题
    下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效（）
    A

    C17位引入卤素

    B

    C17位醚化

    C

    C3位引入乙基

    D

    C17位引入乙炔基

    E

    3位羟基酯化


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的为（）
    A

    提高药物的化学活性

    B

    减少药物毒副作用

    C

    增强临床疗效

    D

    药理作用更为专一

    E

    可以用来口服


    正确答案： A
    解析： 内源性雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道可有部分被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以内源性雌激素药物口服几乎无效，因此以雌二醇为先导化合物的结构改造的主要目的往往不是为了提高活性，而是为了口服或能够使之长效。

  • 第24题：

    问答题
    为什么炔雌比醇雌二醇稳定，口服有效？

    正确答案： 炔雌醇比雌二醇在17位增加了乙炔基，此时，17位羟基由仲醇变成叔醇，增加了C17-OH的空间位阻，使叔醇较难氧化，增加了稳定性，延长了时效，所以口服有效。
    解析： 暂无解析

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