在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。可增强与受体的结合力,增加水溶性的官能团是A.羟基 B.硫醚 C.卤素 D.胺基 E.烃基

题目
在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。可增强与受体的结合力,增加水溶性的官能团是

A.羟基
B.硫醚
C.卤素
D.胺基
E.烃基

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  • 第1题:

    在药物的结构骨架上引入官能团,会对药物性质或生物活性产生影响。 氮原子上含有未共用电子对,可增加碱性和药物与受体的结合力的官能团是

    A.羟基

    B.硫醚

    C.卤素

    D.胺类

    E.烃基


    正确答案:D
    胺类药物的氮原子上含有未共用电子对,一方面显示碱性,另一方面能与多种受体结合。【该题针对“药物结构与药物活性”知识点进行考核】

  • 第2题:

    药物分子中引入磺酸基

    A.易与受体蛋白质的羧基结合

    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C.不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低

    D.易于通过生物膜

    E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力


    参考答案:C

  • 第3题:

    A.易与受体蛋白质的羧基结合
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增加药物的解离度和水溶性都增加
    D.易于通过生物膜
    E.增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

    药物分子中引入磺酸基

    答案:C
    解析:
    构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

  • 第4题:

    药物分子中引入酰胺基的作用是

    A.增加药物的水溶性,并增加解离度
    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
    D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
    E.影响药物的电荷分布及作用时间

    答案:B
    解析:
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化;药物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;药物分子中引入烃基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系数,降低分子的解离度,体积较大的烷基还会增加立体位阻,从而增加稳定性。

  • 第5题:

    药物分子中含有醚的结构()

    • A、易与受体蛋白质的羧基结合
    • B、可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
    • D、易于通过生物膜
    • E、增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

    正确答案:D

  • 第6题:

    药物分子中引入磺酸基()

    • A、易与受体蛋白质的羧基结合
    • B、可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    • C、增加药物的解离度和水溶性都增加
    • D、易于通过生物膜
    • E、增加药物的亲水性,并增加与受体结合力

    正确答案:C

  • 第7题:

    单选题
    药物分子中含有醚的结构()
    A

    易与受体蛋白质的羧基结合

    B

    可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C

    增加药物的解离度和水溶性都增加

    D

    易于通过生物膜

    E

    增加药物的亲水性,并增加与受体结合力


    正确答案: C
    解析: 构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键,故酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸收质子,具有亲水性,碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜;磺酸基的引入可增加药物的解离度和水溶性,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低。

  • 第8题:

    单选题
    药物分子中引入羟基(   )
    A

    增加药物的水溶性,并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C

    增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案: C
    解析:

  • 第9题:

    单选题
    为了增强药物与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性可以在药物结构中引入()。
    A

    药物基本结构

    B

    羟基

    C

    原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构

    D

    烃基和酯键

    E

    氢键、TCT和金属鳌合物


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    药物分子中引入羟基

    A.增加药物的水溶性,并增加解离度

    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

    D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

    E.影响药物的电荷分布及作用时间


    参考答案:C

  • 第11题:

    药物分子中引入羟基的作用是

    A.增加药物的水溶性,并增加解离度

    B.可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C.增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

    D.明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

    E.影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案:C
    本组题考查药物的典型官能团对生物活性的影响。药物分子中引入羟基可增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力;药物分子中引入酰胺基可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力;药物分子中引入卤素可影响药物的电荷分布及作用时间和增加脂溶性;药物分子中引入磺酸基可增加药物的水溶性,并增加解离度;药物分子中引入烃基可明显增加药物的亲脂性,并降低解离度。故本题答案应选C。

  • 第12题:

    在分子中引入可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性的基团是

    A.卤素
    B.羟基
    C.硫醚
    D.酰胺基
    E.烷基

    答案:B
    解析:
    羟基和巯基药物分 子中的羟基一方面增加药物分子的水溶性,另一方面可能会与受体发生氢键结合,增强与受体的结合力,改变生物活性。在脂肪链上引入羟基取代,常使活性和毒性下降。取代在芳环上的羟基,会使分子解离度增加,也会有利于和受体的碱性基团结合,使活性和毒性均增强。有时为了减少药物的解离度,便于吸收,或为了减缓药物的代谢速度、减低毒性,将羟基进行酰化成酯或烃化成醚,但其活性多降低。

  • 第13题:

    为了增强药物与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性可以在药物结构中引入()。

    • A、药物基本结构
    • B、羟基
    • C、原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构
    • D、烃基和酯键
    • E、氢键、TCT和金属鳌合物

    正确答案:B

  • 第14题:

    药物分子中引入羟基()

    • A、增加药物的水溶性,并增加解离度
    • B、可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力
    • C、增强药物的亲水性,并增加其与受体的结合力
    • D、明显增加药物的亲脂性,并降低解离度
    • E、影响药物的电荷分布及作用时间

    正确答案:C

  • 第15题:

    在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是()。

    • A、可以增加药物的水溶性
    • B、可以增强药物与受体的结合力
    • C、取代在脂肪链上,使药物的活性和毒性均下降
    • D、取代在芳环上,使药物的活性和毒性均下降
    • E、可以改变药物生物活性

    正确答案:D

  • 第16题:

    单选题
    药物分子中引入羟基()
    A

    增加药物的水溶性,并增加解离度

    B

    可与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合力

    C

    增加药物的亲水性,并增加其与受体的结合力

    D

    明显增加药物的亲脂性,并降低解离度

    E

    影响药物的电荷分布及作用时间


    正确答案: B
    解析:

  • 第17题:

    单选题
    在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是()。
    A

    可以增加药物的水溶性

    B

    可以增强药物与受体的结合力

    C

    取代在脂肪链上,使药物的活性和毒性均下降

    D

    取代在芳环上,使药物的活性和毒性均下降

    E

    可以改变药物生物活性


    正确答案: E
    解析: 暂无解析