可以提高吸收能力或组织分布选择性查看材料

题目

可以提高吸收能力或组织分布选择性

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1.在骨组织中分布浓度高，可用于骨和关节的感染的是 查看材料

2.关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

3.可以提高吸收能力或组织分布选择性A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

4.时间分布（ ）。 查看材料

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  • 第1题：

    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有 （ ）

    A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

    C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

    D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

    E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低


    正确答案：ABCD

  • 第2题：

    符合喹诺酮类药物的构效关系的是

    A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强
    B:5位可引入氨基，可提高吸收能力和组织分布的选择性
    C:6位F取代时可使抗菌活性增大
    D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性
    E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第3题：

    可以提高吸收能力或组织分布选择性
    A. 1位取代基
    B. 5位引入氨基
    C. 6位引入氟原子
    D.吡啶酮酸的A环
    E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药的构效关系中


    答案：B
    解析：
    B
    解答：对于唼诺酮类药物，6位引入氟原子可使抗菌活性增大，增加了对DNA促旋酶的亲酶性，改善了对细胞的通透性。吡啶酮酸的A环是喹诺酮类药物发挥抗菌作用必需的基本药效基团。5位引入氨基可以提髙吸收能力或组织分布选择性。

  • 第4题：

    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有

    A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

    C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

    D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

    E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低


    正确答案：ABCD

  • 第5题：

    有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有

    A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
    C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
    D:6位引入氟原子，抗菌活性增大
    E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

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