关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
题目
关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是
A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关
B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分
C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加
D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性
E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
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第1题：
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1(或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以(S)异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代吡啶环是抗菌作用必需的基本药效基团;3-位羧基和4-位羰基是抗菌活性不可缺少的药效基团;5-位被氨基取代可使抗菌活性显著增强;6-位取代基对活性影响很重要，其大小顺序为F＞Cl＞CN＞NH2＞H;8-位以氟、甲氧基取代或与1位成环，可使活性增加 -
第2题：
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B．2位上引入取代基后活性增加
C．3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
D．在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E．在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
N-1位有脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 -
第3题：
对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是（）
A．3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团
B．分子中B环是抗菌作用的基本药效基团
C．1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，并且取代基大的活性好
D．5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性
E．6位引入氟原子可使抗菌活性增大，光毒性降低
第一代喹诺酮类抗菌药物对G菌有抗菌作用，对G菌和绿脓杆菌几乎无活性 -
第4题：
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是
A.N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好#B.N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2)-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基，而且其抗菌活性大于乙基衍生物#C.8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基#D.在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（s）异构体作用最强#E.酯、磺酸等取代N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好?N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物?8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基?在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强 -
第5题：
7、对喹诺酮类抗菌药叙述正确的是（）
A．3位-COOH和4位C=O是抗菌活性必需基团
B．分子中B环是抗菌作用的基本药效基团
C．1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，并且取代基大的活性好
D．5位可引入氨基可提高稳定性和组织分布选择性
E．6位引入氟原子可使抗菌活性增大，光毒性降低
第一代喹诺酮类抗菌药物对G-菌有抗菌作用，对G+菌和绿脓杆菌几乎无活性