下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符A.2位上引入取代基后活性增强 B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 C.在5位取代基中，以氨基取代活性最佳，其他基团活性均减少 D.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好 E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大

题目
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符

A.2位上引入取代基后活性增强
B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
C.在5位取代基中，以氨基取代活性最佳，其他基团活性均减少
D.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
相似考题

1.试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

2.抗菌作用必需的基本药效基团A.1位取代基B.5位引入氨基C.6位引入氟原子D.吡啶酮酸的A环E.吡啶酮酸的B环喹诺酮类抗菌药物的构效关系中

3.写出喹诺酮类药物的结构通式并简述其构效关系。

4.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是A．哌啶环B．吡咯环C．吡啶环D．吡嗪环E．哌嗪环

参考答案和解析
答案：A
解析：
更多“下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符”相关问题

  • 第1题：

    以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有

    A、诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

    B、吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

    C、光照可分解

    D、易和金属离子形成螫合物

    E、莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


    参考答案：A

  • 第2题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,哪个是必要的基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案：D

  • 第3题：

    下列药物哪些属于喹诺酮类抗菌药

    A:
    B:
    C:
    D:
    E:

    答案：B,C,D,E
    解析：
    本题考查喹诺酮类药物的化学结构。喹诺酮类抗菌药的结构中含有吡碇酮酸。其中各选项分别为阿昔洛韦、萘啶酸、吡啶酸、诺氟沙星、环丙沙星。阿昔洛韦为开环核苷类抗病毒药物。而萘啶酸、吡啶酸、诺氟沙星、环丙沙星均为喹诺酮类抗菌药的代表药物。故选BCDE。

  • 第4题：

    诺氟沙星

    A.属于第三代喹诺酮类抗菌药
    B.属于第二代喹诺酮类抗菌药
    C.属于第一代喹诺酮类抗菌药
    D.属于抗病毒药
    E.属于大环内酯类抗菌药


    答案：A
    解析：
    阿奇霉素属于大环内酯类的抗生素。

    喹诺酮类分类包括第一代萘啶酸；第二代吡哌酸；第三代氟喹诺酮类（如环丙沙星、氧氟沙星等）。

    喹诺酮类分类包括第一代萘啶酸；第二代吡哌酸；第三代氟喹诺酮类（如环丙沙星、氧氟沙星等）。

    喹诺酮类分类包括第一代萘啶酸；第二代吡哌酸；第三代氟喹诺酮类（如环丙沙星、氧氟沙星等）。

    阿昔洛韦主要抑制疱疹病毒(HSV)，抗疱疹病毒作用强，其作用机制是通过抑制病毒DNA的合成，是治疗HSV脑炎的首选药物。

  • 第5题：

    喹诺酮类抗菌药对小儿有哪些副作用？


    正确答案: 由于对骨骼发育可能产生的不良影响，该类药物避免用于18岁以下未成年人。

  • 第6题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是（）。

    • A、1位氮原子取代大基团
    • B、3位上的羧基和4位的羰基
    • C、5位有氟原子
    • D、8位氨基取代

    正确答案:B

  • 第7题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代
    • E、7位无取代

    正确答案:C

  • 第8题：

    喹诺酮类抗菌药物不良反应有哪些？


    正确答案: 常见的不良反应有胃肠道反应、中枢神经系统反应、光毒性、关节软骨毒性、肾毒性、少见的不良反应有过敏性休克、严重的肌腱类及肌腱断裂、耳毒性、心脏毒性。

  • 第9题：

    问答题
    论述喹诺酮类药物的构效关系

    正确答案： 1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。
    2、8位上的取代基可以为C1、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。 
    3、2位上引入取代基后活性减弱或消失。
    4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶和拓扑酶IV结合产生药效必不可缺少的部分，将酮羰基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均减弱。
    5、在5位取代基中，以氨基取代的抗菌效果最佳。其它基团取代活性均减弱。
    6、6位不同的取代基对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H，6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合亲和力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。
    7、在7位上引入各种取代基均可使活性增加，特别是哌嗪基取代最好，进一步加强与细菌DNA回旋酶的结合能力，可使喹诺酮类抗菌谱扩大，也可增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢副作用。
    8、B环可作较大的改变，可以是骈合的环体、吡啶环、嘧啶环等。
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）
    A

    1位氮原子无取代

    B

    5位有氨基

    C

    3位上有羧基和4位是羰基

    D

    8位氟原子取代


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    问答题
    喹诺酮类抗菌药物不良反应有哪些？

    正确答案： 常见的不良反应有胃肠道反应、中枢神经系统反应、光毒性、关节软骨毒性、肾毒性、少见的不良反应有过敏性休克、严重的肌腱类及肌腱断裂、耳毒性、心脏毒性。
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是（　　）。
    A

    吡嗪环

    B

    哌啶环

    C

    吡啶环

    D

    吡咯环

    E

    哌嗪环


    正确答案： D
    解析：
    7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。

  • 第13题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

    A、2位羧基

    B、7位氯

    C、5位甲基

    D、4位羰基

    E、8位环丙基


    参考答案：D

  • 第14题：

    茶碱非处方药与喹诺酮类抗菌药合用会

    A．减轻茶碱中毒的危险

    B．增加茶碱中毒的危险

    C．增加喹诺酮类抗菌药的副作用

    D．降低喹诺酮类抗菌药的副作用

    E．提高喹诺酮类抗菌药的不良反应发生率


    正确答案：B

  • 第15题：

    下列药物哪些是喹诺酮类抗菌药，并能引起体内金属离子流失



    答案：B,C,D,E
    解析：
    喹诺酮类药物含有4-羰基-3-羧基结构，该结构作用于DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，为抗菌必需结构。也是该结构与体内金属离子（如钙离子、铁离子和锌离子等）络合，随药物代谢排出体外，18岁以下禁用。从给出的结构中，认识羧基（-COOH），就可选出正确答案了。A结构是鸟嘌呤母环的阿昔洛韦结构，没有羧基，与其余4个结构有明显的差异。

  • 第16题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团

    A.8位环丙基
    B.4位羰基
    C.7位氯
    D.5位甲基
    E.2位羧基

    答案：B
    解析：

  • 第17题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，该类药物必要的药效基团是（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、3位上有羧基和4位是羰基
    • C、5位的氨基
    • D、7位无取代
    • E、6位氟原子取代

    正确答案:B

  • 第18题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代
    • E、7位无取代

    正确答案:C

  • 第19题：

    简述喹诺酮类药物的构效关系。


    正确答案:通过对喹诺酮类药物的结构和生物活性的研究，可将其构效关系总结如下：环可作较大改变，可以是苯环，吡啶环，嘧啶环等。是药效必不可少的部分，被其他取代基取代时活性消失。位取代基对抗菌活性影响较大，可以为脂肪烃基和芳烃基。若为脂肪烃基，以乙基或与乙基体积相近的取代基为好；若为脂环烃基，以环丙基最好；若为芳烃基，可以是苯基或其他芳香基。6，7，8位的取代基变化范围较大。6，8位分别或同时引入氟原子，抗菌活性增大，7菌活性明显增强，以哌嗪基为最好。

  • 第20题：

    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

    • A、1位氮原子无取代
    • B、5位有氨基
    • C、3位上有羧基和4位是羰基
    • D、8位氟原子取代

    正确答案:C

  • 第21题：

    单选题
    以下对喹诺酮类抗菌药物的描述不正确的有（　　）。
    A

    诺氟沙星为第二代喹诺酮类抗菌药物

    B

    吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物

    C

    光照可分解

    D

    易和金属离子形成螯合物

    E

    莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物


    正确答案： C
    解析：
    A项，诺氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物。B项，吡哌酸为第二代喹诺酮类抗菌药物。C项，喹诺酮类药物在室温下相对稳定，但在光照下可分解。D项，喹诺酮类抗菌药物极易与金属离子形成螯合物，因此这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。E项，莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物。

  • 第22题：

    问答题
    试写出喹诺酮类抗菌药物的主要构效关系。

    正确答案： 构效关系：
    1、1位取代基：最合适的长度为0.42nm，相当于一个乙基的长度，也可以是乙基体积相似的电子等排体如乙烯基、氟乙基等，若为环丙基（也可以是环丁基环戊基等取代，活性大于乙基取代。
    2、2位不适合任何取代基，否则活性消失或减弱。可能是空间位阻的关系。
    3、3位的羧基和4位的酮是产生药效必须的，被其他基团取代时活性消失。认为这是与细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶结合必须的。
    4、5位以氨基取代时活性最好，活性约增强2-16倍，如斯帕沙星。
    5、6位F的引入可以增强药物对细菌细胞壁的穿透力（与DNA回旋酶的结合力增加2~17倍，穿透力增加1~70倍，大概的顺序是F>Cl>CN>NH2>H。
    6、7位引入取代基有利于增强抗菌活性，以哌嗪基取代作用最好。
    7、8位取代基与化合物的光毒性有关，若引入取代基，如甲基、甲氧基、乙基可以降低光毒性，以F引入最好，如斯帕沙星。
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，必要的基团是（）。
    A

    8位哌嗪基

    B

    1位乙基取代

    C

    6位氟

    D

    3位羧基，4位酮基


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

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