根据喹诺酮类抗菌药的构效关系,7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加,其最好的杂环是A.哌啶环B.吡咯环C.吡啶环D.吡嗪环E.哌嗪环

题目

根据喹诺酮类抗菌药的构效关系,7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加,其最好的杂环是

A.哌啶环

B.吡咯环

C.吡啶环

D.吡嗪环

E.哌嗪环


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参考答案和解析
正确答案:E
更多“根据喹诺酮类抗菌药的构效关系,7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加,其最好的杂环是A.哌啶环B. ”相关问题
  • 第1题:

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

    A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B:3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
    C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
    D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E:7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加

    答案:C
    解析:
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋醇的亲合性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟、甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故答案为C。

  • 第2题:

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是

    A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分
    C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
    D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加

    答案:C
    解析:

  • 第3题:

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

    A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E. 7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加

    答案:C
    解析:
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团;④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加。故本题答案应选C。

  • 第4题:

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

    A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B:3位COOH和4位才C=O为抗菌活性不可缺少的部分
    C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
    D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E:7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加

    答案:C
    解析:
    喹诺酮类药物的构效关系中,8位与1位以氧烷基成环,使活性增强,但光毒性也增加。

  • 第5题:

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

    A.5位可引入氨基
    B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
    C.7位引入五元,六元杂环,活性增加
    D.6位引入甲基可使活性增加
    E.1位以氧烷基成环,可使活性增加

    答案:D
    解析:
    以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元,六元杂环,活性增加。以哌嗪基活性最佳,但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加,因为增加了对DNA促旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。所以答案为D。