为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有A、Cl引入双键B、C6α引入CH或ClC、C9α引入氟D、C16α或C16β引入OHE、C16α引入甲基

题目

为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有

A、Cl引入双键

B、C6α引入CH或Cl

C、C9α引入氟

D、C16α或C16β引入OH

E、C16α引入甲基

相似考题

1.为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法不符的是A、引入双键B、引入卤素C、引入羟基D、引入甲基E、引入乙炔基

2.糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1，2位的碳脱氢，抗炎活性增强C.9a位引入氟原子，抗炎作用增强，但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留

3.对糖皮质激素分子结构中哪些部位进行修饰，不能增强活性A、C1位引入双键B、C6位引入氟原子C、C11位引入二甲氨基苯基D、C16位引入甲基或羟基E、C9位引入α-氟原子

4.为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素C.引入羟基D.引入甲基E.引入乙炔基

参考答案和解析
参考答案：DE
更多“为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有A、Cl引入双键B、C6α引入CH或ClC、C9α引 ”相关问题

  • 第1题：

    糖皮质激素类药物的构效关系

    A．C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性

    B．1，2位引入双键加强与受体的亲和力

    C．C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加

    D．C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加

    E．C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用


    正确答案：ABCDE

  • 第2题：

    对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是

    A:对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
    B:在1～2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
    C:在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
    D:在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
    E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

    答案：C
    解析：
    本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：①C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制咸水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。③C-9位的修饰在糖皮质激素的9a位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故选C答案。

  • 第3题：

    关于氢化可的松的结构改造，表述正确的是（）。

    A．目的是增强糖皮质激素作用，降低盐皮质激素作用。

    B．1-位引入双键，抗炎活性增加

    C．6位引入6α-F及9α-F衍生物, 抗炎及抗风湿活性增强

    D．在16α位引入甲基，抗炎活性增强


    目的是增强糖皮质激素作用，降低盐皮质激素作用。;1-位引入双键，抗炎活性增加;6位引入6α-F及9α-F衍生物, 抗炎及抗风湿活性增强;在16α位引入甲基，抗炎活性增强

  • 第4题：

    糖皮质激素的结构特点为 （ ）

    A.将21位羟基酯化可延长作用时间

    B.1，2位的碳脱氢，抗炎活性：增强

    C.9a位引入氟原子，抗炎作用增强，但钠潴留也增强

    D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加

    E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留


    正确答案：ABCE

  • 第5题：

    对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）。

    A：对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性
    B：在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变
    C：在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变
    D：在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加
    E：在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效

    答案：C
    解析：
    本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。（1）C-21位的修饰：将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。（2）C-l位的修饰：在氢化可的松的1,2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。（3）C-9位的修饰：在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。（4）C-6位的修饰：在C-6住引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。（5）C-16位的修饰：在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。故本题答案应选C。

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