参考答案:普萘洛尔属无内在拟交感活性的β1和β2受体阻断药。
①心血管系统:阻断心脏β1受体,使心肌收缩力减弱,心率和传导减慢,心输出量和心肌耗氧量减少。对血管β2受体阻断,加上心脏功能抑制,可反射兴奋交感神经,引起血管收缩和外周阻力增加,肝、肾和骨骼肌等血流量均减少。但长期用药的病人,收缩压和舒张压均有明显下降,外周阻力降低,心输出量明显减少。通过多方面作用发挥降压效果(详见抗高血压药)。还可减少冠状动脉的血流量。
②支气管平滑肌:阻断支气管β2受体,可使之收缩,增加呼吸道阻力,可诱发或加重支气管哮喘的发作。
③代谢:抑制脂肪和糖原的分解。
④肾素:抑制肾素释放。此外尚有抗血小板聚集作用等。临床用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、甲状腺功能亢进等。
不良反应:一般反应如恶心、呕吐、腹泻、头晕、失眠等,偶见过敏反应如皮疹、血小板减少等。使用不当的严重反应有:
①诱发或加重支气管哮喘,故哮喘病人禁用。
②心脏抑制和外周血管痉挛,故心功能不全、窦性心动过缓、房室传导阻滞和外周血管痉挛性疾病等禁用。
③反跳现象。长期应用时突然停药,可引起病情恶化,如高血压病人血压突然骤升,心绞痛者再度频繁发作等。因此,在病情控制后必须逐渐减量停药。
普萘洛尔主要在肝内代谢,个体差异大,所以用药剂量需要个体化。