巴比妥类药物属于结构非特异性药物,其作用的强弱与快慢与药物的__________及脂溶性(脂水分配数)有关。

题目

巴比妥类药物属于结构非特异性药物,其作用的强弱与快慢与药物的

__________及脂溶性(脂水分配数)有关。


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  • 第1题:

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有( )。

    A.pKa

    B.脂溶性

    C.5-取代基

    D.5-取代基碳数目超过10个

    E.直链酰脲


    正确答案:ABC
    解析:本题考查巴比妥类镇静催眠药。

  • 第2题:

    对巴比妥类药物作用起效快慢影响最大的因素是()。

    A.药物的脂水分配系数

    B.给药方式

    C.药物的立体结构

    D.5位取代基在体内的代谢难易程度


    (1)、巴比妥类药物具有共同的结构特征,但是结构非特异性药物,药物的作用主要与理化性质相关。 (2)、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。 (3)、药物通常以分子形式透过细胞膜,以离子形式发挥作用。巴比妥类药物的解离程度不同,透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量有差别,产生作用的强弱和快慢也有差别。解离比例大的不易通过细胞膜和血脑屏障,无镇静作用,未解离比例越大越易被吸收和进入大脑皮层发挥作用,起效越快,作用越强。 (4)药物的脂水分配系数即脂溶性和水溶性的比值。药物具有亲水性才能在体液中运转,具有亲脂性才能透过血脑屏障,到达作用部位,故药物必须具有适当的脂水分配系数。在巴比妥类药物中5位碳上的两个取代基碳原子总数4-8个时的脂水分配系数最佳,具有良好的镇静催眠作用。

  • 第3题:

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素()。

    A.pKa

    B.脂溶性

    C.5位取代基碳的数目

    D.酰胺氮上是否含烃基取代

    E.5位取代基的氧化性质


    pKa;脂溶性;5位上的取代基

  • 第4题:

    下面关于巴比妥类镇静催眠药物的说法不正确的是

    A.该类药物属于结构非特异性药物
    B.该类药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的化学结构
    C.巴比妥类药物的水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类,可用于鉴别巴比妥类药物
    D.巴比妥类药物具有酰亚胺结构,易发生水解开环反应,所以其钠盐注射剂要配成粉针剂
    E.巴比妥类药物有弱酸性

    答案:B
    解析:
    B项中,巴比妥类镇静催眠药物作用强弱、快慢和作用时间长短主要取决于药物的理化性质,与药物的解离常数、脂分配系数和代谢失活有关。所以答案为B。

  • 第5题:

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是()。

    A.pKa

    B.脂溶性

    C.5取代基碳的数目

    D.酰胺氮上是否含烃基取代


    pKa;脂溶性;5位上的取代基