影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有A．药物的电荷密度B．药物的脂溶性C．1位上的取代基D．5位上的取代基E．药物的pKa值

题目

影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有

A．药物的电荷密度

B．药物的脂溶性

C．1位上的取代基

D．5位上的取代基

E．药物的pKa值

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1.影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有（ ）。A．药物的电荷密度B．药物的脂溶性C．1位上的取代基D．5位上的取代基E．药物的pKa值

2.巴比妥类药物的药效主要受下列哪些因素的影响（ ）。A．O/W分配系数B．C5位取代基C．1位取代基D．适当的化学稳定性E．分子中的电荷密度分布

3.巴比妥类药物的药效主要与哪个因素有关A．药物的稳定性B．药物的亲脂性C．1位上的取代基D．分子的电荷密度分布E．取代基的空间位阻

4.以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是A．该类药物主要区别是5位上的取代基不同B．5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程C．5位取代基为饱和直链烃或芳烃时，为长效巴比妥类D．5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时，为强效巴比妥类E．5位取代基的总碳数为4～8时有良好的镇静催眠作用

更多“影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有A.药物的电荷密度B.药物的脂溶性C.1位上的取代基D.5位 ”相关问题

  • 第1题：

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（ ）。

    A．pKa

    B．脂溶性

    C．5-取代基

    D．5-取代基碳数目超过10个

    E．直链酰脲


    正确答案：ABC
    解析：本题考查巴比妥类镇静催眠药。

  • 第2题：

    对巴比妥类药物作用起效快慢影响最大的因素是（）。

    A．药物的脂水分配系数

    B．给药方式

    C．药物的立体结构

    D．5位取代基在体内的代谢难易程度


    （1）、巴比妥类药物具有共同的结构特征，但是结构非特异性药物，药物的作用主要与理化性质相关。 （2）、巴比妥类药物的作用强弱和起效时间的快慢与药物的解离常数pKa和脂水分配系数密切相关。 （3）、药物通常以分子形式透过细胞膜，以离子形式发挥作用。巴比妥类药物的解离程度不同，透过细胞膜和通过血脑屏障进入脑内的药物量有差别，产生作用的强弱和快慢也有差别。解离比例大的不易通过细胞膜和血脑屏障，无镇静作用，未解离比例越大越易被吸收和进入大脑皮层发挥作用，起效越快，作用越强。 （4）药物的脂水分配系数即脂溶性和水溶性的比值。药物具有亲水性才能在体液中运转，具有亲脂性才能透过血脑屏障，到达作用部位，故药物必须具有适当的脂水分配系数。在巴比妥类药物中5位碳上的两个取代基碳原子总数4-8个时的脂水分配系数最佳，具有良好的镇静催眠作用。

  • 第3题：

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素（）。

    A．pKa

    B．脂溶性

    C．5位取代基碳的数目

    D．酰胺氮上是否含烃基取代

    E．5位取代基的氧化性质


    pKa;脂溶性;5位上的取代基

  • 第4题：

    以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素

    A.pKa
    B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
    C.亲脂性
    D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间
    E.5位仅一个取代基

    答案：E
    解析：
    影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa)，结构中5位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基碳原子数在4～8之间。所以答案为E。

  • 第5题：

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）。

    A．pKa

    B．脂溶性

    C．5取代基碳的数目

    D．酰胺氮上是否含烃基取代


    pKa;脂溶性;5位上的取代基

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