四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下：四环素类药物的6位羟基不稳定，在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物，在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。 在pH 2～6时，C-4的二甲胺基发生差向异构化，生成有毒性的差向异构体。土霉素结构中6位羟基是胃肠道不稳定的根源，半合成把其6位羟基去掉，得到稳定性增强，抗菌活性增强的多西环素。该药物的结构是

题目
四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下：



四环素类药物的6位羟基不稳定，在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物，在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
在pH 2～6时，C-4的二甲胺基发生差向异构化，生成有毒性的差向异构体。

土霉素结构中6位羟基是胃肠道不稳定的根源，半合成把其6位羟基去掉，得到稳定性增强，抗菌活性增强的多西环素。该药物的结构是


相似考题

1.抗生素的滥用无处不在，基本上只要有炎症、细菌感染、病毒感染时，医生大多会采用抗生素治疗。下列哪一项不属于抗生素类抗菌药A、β-内酰胺类抗菌药物B、氨基糖苷类抗菌药物C、大环内酯类抗菌药物D、四环素类抗菌药物E、磺胺类抗菌药物关于β-内酰胺类抗菌药物叙述中错误的是A、β-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团B、β-内酰胺类抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β-内酰胺类C、青霉素可以和氨基糖苷类抗生素等药物联合用药D、多数的头孢菌素类抗生素均具有耐酸的性质E、氧青霉烷类典型药物为克拉维酸关于氨基糖苷类抗生素药物叙述中错误的是A、由于含有氨基和其他碱性基团，这类抗生素都成碱性，通常在临床都被制成结晶性硫酸盐或盐酸盐B、此类抗生素含多个羟基，为极性化合物，水溶性较高，脂溶性较低，口服给药时吸收不足10%，须注射给药，无不良反应C、其水溶液在pH 2～11范围内都很稳定D、卡那霉素为广谱抗生素，分子中含有特定的羟基或氨基，是制备半合成氨基糖苷类抗生素的基础E、阿米卡星对卡那霉素有耐药性的铜绿假单胞菌、大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌有效关于大环内酯类抗菌药物叙述中错误的是A、大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类显弱碱性抗生素B、这类药物主要有红霉素、麦迪霉素和螺旋霉素等C、红霉素水溶性较小，不能口服D、罗红霉素口服吸收迅速，具有最佳的治疗指数，副作用小，抗菌作用比红霉素强6倍，在组织中分布广，特别在肺组织中的浓度比较高E、阿奇霉素由于其碱性增大，具有独特的药动学性质，吸收后可被转运到感染部位，达到很高的组织浓度，一般可比细胞外浓度高300倍关于四环类抗菌药物叙述中错误的是A、四环类抗生素是由放线菌产生以氢化并四苯为基本结构的一类广谱抗生素B、天然的四环素类药物有金霉素、土霉素和四环素C、结构修饰在6位羟基，主要有多西环素、美他环素、米诺环素D、四环素类药物使牙齿变色，骨骼生长抑制E、四环素类药物的脱水产物、差向异构体、内酯结构异构体的抗菌活性均不改变

2.土霉素的结构特点是( )A不存在羟基B 不同于金霉素和四环素，在5位存在酚性羟基C 5位羟基与4位的二甲氨基生成氢键D 结构中7位含氯原子

3.四环素类药物按其抗菌活性的大小，由强到弱依次是A、强力霉素 土霉素 四环素 金霉素B、四环素 强力霉素 土霉素 金霉素C、强力霉素 四环素 金霉素 土霉素D、金霉素 强力霉素 四环素 土霉素E、强力霉素 金霉素 四环素 土霉素

4.下列选选项中，抗菌活性最强的四环素类药物是A．四环素B．土霉素C．多西环素D．去甲金霉素E．米诺环素

参考答案和解析
答案：D
解析：
土霉素比四环素、金霉素不易发生差向异构化的原因是：土霉素C-5位上羟基与C-4位二甲胺基形成氢键螯合物，具有刚性的环状物，使C-4位二甲胺基不易异构化；在碱性的肠道内，四环素类药物形成内酯化异构体，活性降低。土霉素结构题干上已给出，去掉6位羟基的多西环素结构，比较去找6位没有羟基的即可。
更多“四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下： 四环素类药物的6位羟基不稳定，在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物，在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。 在pH 2～6时，C-4的二甲胺基发生差向异构化，生成有毒性的差向异构体。 土霉素结构中6位羟基是胃肠道不稳定的根源，半合成把其6位羟基去掉，得到稳定性增强，抗菌活性增强的多西环素。该药物的结构是”相关问题

  • 第1题：

    四环素类抗生素的结构特点错误的是（ ）。

    A．在酸性条件下稳定

    B．在碱性条件下，可开环生成具有内酯的异构体

    C．C-4位上的二甲氨基易发生差向异构化

    D．C-6上的羟基不稳定，C-6不存在OH的四环素不发生脱水和开环

    E．四环素类分子存在10-酚羟基和12-烯醇基，可与金属离子螯合


    正确答案：A
    解析：四环素类抗生素

  • 第2题：

    去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是（ ）。

    A：土霉素
    B：四环素
    C：多西环素
    D：美他环素
    E：米诺环素

    答案：E
    解析：
    米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环的产物。

  • 第3题：

    四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下：



    四环素类药物的6位羟基不稳定，在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物，在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
    在pH 2～6时，C-4的二甲胺基发生差向异构化，生成有毒性的差向异构体。

    土霉素比四环素、金霉素稳定，不易发生差向异构化，其主要原因是

    A.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基形成氢键，不易异构化
    B.C-5位羟基与C-4位二甲胺基形成氢键，不易异构化
    C.C-6位羟基与C-4位二甲胺基形成氢键，不易异构化
    D.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基相互吸引，不易异构化
    E.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基相互排斥，不易异构化

    答案：B
    解析：
    土霉素比四环素、金霉素不易发生差向异构化的原因是：土霉素C-5位上羟基与C-4位二甲胺基形成氢键，C-4位二甲胺基不易异构化；在碱性的肠道内，四环素类药物形成内酯化异构体，活性降低。土霉素结构题干上已给出，去掉6位羟基的多西环素结构，比较去找6位没有羟基的即可。

  • 第4题：

    下列选选项中，抗菌活性最强的四环素类药物是（）

    • A、四环素
    • B、土霉素
    • C、多西环素
    • D、去甲金霉素
    • E、米诺环素

    正确答案:E

  • 第5题：

    四环素在酸性条件下可生成（）

    • A、差向异构体
    • B、橙黄脱水物
    • C、内酯异构体
    • D、三氯化铁反应
    • E、配位化合物

    正确答案:B

  • 第6题：

    下列关于四环素性质的叙述，错误的是（）

    • A、为黄色结晶性粉末
    • B、具有酸碱两性
    • C、酸性溶液中可发生消除反应生成蓝色脱水物
    • D、在碱性中，生成具有内酯结构的异构体
    • E、在pH2~6的溶液中，易发生差向异构化

    正确答案:C

  • 第7题：

    四环素类抗生素是由放线菌产生的一类广谱抗生素、包括金霉素、土霉素、四环素及半合成的抗生素。


    正确答案:正确

  • 第8题：

    下列四环素类抗菌药物中，抗菌活性最强的是（）

    • A、四环素
    • B、金霉素
    • C、土霉素
    • D、多西环素
    • E、米诺环素

    正确答案:E

  • 第9题：

    单选题
    下列选项中，抗菌活性最强的四环素类药物是（　　）。
    A

    四环素

    B

    土霉素

    C

    多西环素

    D

    去甲金霉素

    E

    米诺环素


    正确答案： A
    解析：
    四环素类药物的抗菌谱、抗菌作用机制和临床应用相似，属于快速抑菌药。药物的作用活性依次为米诺环素＞多西环素＞美他环素＞地美环素＞四环素＞土霉素。

  • 第10题：

    单选题
    四环素在pH2—6的条件下可生成（）
    A

    差向异构体

    B

    橙黄脱水物

    C

    内酯异构体

    D

    三氯化铁反应

    E

    配位化合物


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    四环素类药物按其抗菌活性的大小，由强到弱依次是（）
    A

    强力霉素土霉素四环素金霉素

    B

    四环素强力霉素土霉素金霉素

    C

    强力霉素四环素金霉素土霉素

    D

    金霉素强力霉素四环素土霉素

    E

    强力霉素金霉素四环素土霉素


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    下列四环素类抗菌药物中，抗菌活性最强的是（）
    A

    四环素

    B

    金霉素

    C

    土霉素

    D

    多西环素

    E

    米诺环素


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    四环素类药物抗菌活性最强的是

    A．米诺环素

    B．多西环素

    C．四环素

    D．土霉素

    E．金霉素


    正确答案：A

  • 第14题：

    四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下：



    四环素类药物的6位羟基不稳定，在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物，在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
    在pH 2～6时，C-4的二甲胺基发生差向异构化，生成有毒性的差向异构体。

    四环素类药物在肠道内产生哪种物质，可能导致抗菌活性减弱或消失

    A.脱水产物
    B.差向异构体
    C.内酯异构体
    D.葡萄糖醛酸结合物
    E.钙离子络合物

    答案：C
    解析：
    土霉素比四环素、金霉素不易发生差向异构化的原因是：土霉素C-5位上羟基与C-4位二甲胺基形成氢键，C-4位二甲胺基不易异构化；在碱性的肠道内，四环素类药物形成内酯化异构体，活性降低。土霉素结构题干上已给出，去掉6位羟基的多西环素结构，比较去找6位没有羟基的即可。

  • 第15题：

    四环素在碱性条件下易生成（）

    • A、差向异构体
    • B、橙黄脱水物
    • C、内酯异构体
    • D、三氯化铁反应
    • E、配位化合物

    正确答案:C

  • 第16题：

    下列不属于天然四环素类药物的是（）

    • A、金霉素
    • B、土霉素
    • C、四环素
    • D、去甲金霉素
    • E、多西环素

    正确答案:E

  • 第17题：

    四环素的性质中不正确的是（）

    • A、为碱性化合物
    • B、在pH2—6的溶液中形成差向异构体
    • C、在pH＜2的溶液中生成脱水四环素
    • D、碱性条件下生成异四环素
    • E、三氯化铁反应显红棕色

    正确答案:A

  • 第18题：

    四环素类药物在强酸性条件下易生成（）

    • A、差向异构体
    • B、内酯物
    • C、脱水物
    • D、水解产物

    正确答案:C

  • 第19题：

    四环素在pH2—6的条件下可生成（）

    • A、差向异构体
    • B、橙黄脱水物
    • C、内酯异构体
    • D、三氯化铁反应
    • E、配位化合物

    正确答案:A

  • 第20题：

    不符合四环素描述的是（）

    • A、四环素在酸性条件下易发生脱水反应
    • B、碱性条件下易发生氧化反应。
    • C、目前四环素类作用时间最长的是多西环素
    • D、最简单的四环素类药物是山环素

    正确答案:B

  • 第21题：

    单选题
    四环素在酸性条件下可生成（）
    A

    差向异构体

    B

    橙黄脱水物

    C

    内酯异构体

    D

    三氯化铁反应

    E

    配位化合物


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    四环素类药物在强酸性条件下易生成（）
    A

    差向异构体

    B

    内酯物

    C

    脱水物

    D

    水解产物


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    四环素在碱性条件下易生成（）
    A

    差向异构体

    B

    橙黄脱水物

    C

    内酯异构体

    D

    三氯化铁反应

    E

    配位化合物


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

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