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  • 第1题:

    脂质体用聚乙二醇(PEG)修饰,增强其靶向性的原因在于( )

    A.使脂质体表面柔顺

    B.使脂质体的亲水性增强

    C.有利于药物缓释

    D.易被网状内皮系统吞噬

    E.被巨噬细胞系统识别和吞噬的可能性降低


    正确答案:E

  • 第2题:

    下列方法中制备长循环脂质体的方法是( )

    A.表面用PEG修饰的脂质体

    B.表面连接抗体的脂质体

    C.采用体外磁场响应的靶向制剂

    D.利用相变温度控制释药部位的脂质体

    E.通过插人动脉的导管将栓塞药物输送至靶部位的靶向制剂


    正确答案:A

  • 第3题:

    长循环脂质体

    A、表面用PEG修饰的脂质体

    B、表面连接抗体的脂质体

    C、采用体外磁场响应的靶向制剂

    D、利用相变温度控制释药部位的脂质体

    E、通过插入动脉的导管将栓塞药物输送至靶部位的靶向制剂


    正确答案:A

  • 第4题:

    (2004)阿霉素A. 对心脏的影响最大B. 对肾脏的影响最大C. 对肺脏毒性最大SX

    (2004)阿霉素

    A. 对心脏的影响最大

    B. 对肾脏的影响最大

    C. 对肺脏毒性最大

    D. 对骨髓抑制最重

    E. 发生腹泻最重


    正确答案:A

  • 第5题:

    不能使被动靶向制剂变成主动靶向制剂的是

    A:制成前体药物
    B:糖基修饰
    C:免疫修饰
    D:PEG修饰
    E:磁性修饰

    答案:E
    解析:

  • 第6题:

    用PEG修饰的脂质体是( )。

    A:长循环脂质体
    B:免疫脂质体
    C:半乳糖修饰的脂质体
    D:甘露糖修饰的脂质体
    E:热敏感脂质体

    答案:A
    解析:
    本题考查长循环脂质体的定义。脂质体表面经适当修饰之后,可避免网状内皮系统吞噬,延长在体循环的时间,成为长循环脂质体。如脂质体用聚乙二醇修饰,可以延长在循环系统滞留时间,故答案选A。

  • 第7题:

    用PEG修饰的脂质体是

    A.长循环脂质体
    B.免疫脂质体
    C.半乳糖修饰的脂质体
    D.甘露糖修饰的脂质体
    E.热敏感脂质体

    答案:A
    解析:
    解析:本组题考查考查脂质体的分类及特点。新型靶向脂质体包括有前体脂质体、长循环脂质体、免疫脂质体、热敏脂质体、pH敏感性脂质体。长循环脂质体:PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间,称为长循环脂质体。免疫脂质体:脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性。热敏脂质体:利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。而半乳糖修饰的脂质体、甘露糖修饰的脂质体属于特殊性能脂质体中的多糖被复脂质体,结合了天然或人工合成的糖脂的脂质体。

  • 第8题:

    盐酸多柔比星,有称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,气化学结构如下

    PEG-DSPE是一种PEG化脂质材料,常用语对脂质体进行PEG话,降低与单核巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE为脂质体属于( )
    A.前体脂质体
    B.pH敏感脂质体
    C.免疫脂质体
    D.热敏脂质体
    E.长循环脂质体

    答案:E
    解析:
    作用于拓扑异构酶Ⅱ的抑制剂主要有生物碱类和抗生素类。多柔比星(Doxorubicin),又名阿霉素,是由Streptomycespeucetiumvar. caesius产生的蒽环糖苷抗生素,临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构,为桔红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水,水溶液稳定,在碱性条件下不稳定易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺,又有酸性酚羟基和碱性氨基,易通过细胞膜进入肿瘤细胞,因此有很强的药理活性。多柔比星是广谱的抗肿瘤药物,临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体肿瘤。答案选A

  • 第9题:

    用PEG修饰的脂质体是

    A .长循环脂质体 B .免疫脂质体
    C .半乳糖修饰的脂质体 D .甘露糖修饰的脂质体
    E.热敏感脂质体


    答案:A
    解析:
    本组题考查主动靶向制剂分类。
    脂质体表面经适当修饰后,可避免单核一巨噬细胞系统吞噬,延长在体内循环系统的时间,称为长循环脂质体。
    脂质体表面连接上某种抗体或抗原制成免疫脂质体,就具有对靶细胞分子水平上的识别能力,可提高脂质体的专一靶向性。

  • 第10题:

    可能有心脏毒性的膀胱灌注药物有()

    • A、丝裂霉素C
    • B、羟基喜树碱
    • C、阿霉素
    • D、表阿霉素
    • E、BCG

    正确答案:C,D

  • 第11题:

    使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有()。

    • A、PEG修饰
    • B、前体药物
    • C、糖基修饰
    • D、磁性修饰
    • E、免疫修饰

    正确答案:A,B,C,E

  • 第12题:

    单选题
    用PEG修饰的脂质体是(    )
    A

    长循环脂质体

    B

    免疫脂质体

    C

    半乳糖修饰的脂质体

    D

    甘露糖修饰的脂质体

    E

    热敏感脂质体


    正确答案: B
    解析:

  • 第13题:

    利用肿瘤细胞上过度表达某种蛋白的性质,可设计的靶向制剂为( )

    A.免疫脂质体

    B.长循环脂质体

    C.PEG修饰脂质体

    D.糖基修饰脂质体

    E.磁性微球


    正确答案:A

  • 第14题:

    以下为主动靶向制剂的是()。

    A、阿霉素脂质体

    B、紫杉醇脂质体

    C、米托蒽醌脂质体

    D、叶酸修饰的阿霉素脂质体

    E、长春西汀脂质体


    答案:D

  • 第15题:

    用PEG修饰的脂质体是A.长循环脂质体B.免疫脂质体C.半乳糖修饰的脂质体SXB

    用PEG修饰的脂质体是

    A.长循环脂质体

    B.免疫脂质体

    C.半乳糖修饰的脂质体

    D.甘露糖修饰的脂质体

    E.热敏感脂质体


    正确答案:A
    用PEG修饰的脂质体是长循环脂质体。

  • 第16题:

    阿霉素的不良反应是

    A、严重腹泻
    B、对心脏影响较大
    C、对肺脏影响较大
    D、严重骨髓抑制
    E、对肾脏影响较大

    答案:B
    解析:
    具有心脏毒性,可引起迟发性严重心力衰竭,有时可在停药半年后发生

  • 第17题:

    用PEG修饰的脂质体( )。

    A:长循环脂质体
    B:前体脂质体
    C:免疫脂质体
    D:热敏脂质体
    E:pH敏感性脂质体

    答案:A
    解析:
    前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体;长循环脂质体是用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,前体脂质体是将脂质吸附在极细的水溶性载体;长循环脂质体是用PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性,从而降低与单核巨噬细胞的亲和力,延长循环时间;免疫脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别,提高脂质体的靶向性;利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。

  • 第18题:

    用PEG修饰的脂质体是

    A.长循环脂质体
    B.免疫脂质体
    C.普通的脂质体
    D.甘露糖修饰的脂质体
    E.热敏感脂质体

    答案:A
    解析:
    本题考点为第五章药物递送系统中靶向制剂脂质体的分类。

  • 第19题:

    盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下

    临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。
    脂质体是一种具有多种功能的药物载体,不属于其特点的是

    A.具有靶向性
    B.降低药物毒性
    C.提高药物的稳定性
    D.组织相容性
    E.具有长效性

    答案:D
    解析:

  • 第20题:

    盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下

    临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。
    盐酸多柔比星毒性作用主要是骨髓抑制和心脏毒性,产生这一副作用的原因可能是

    A.在体内发生脱甲基化反应,生产的羟基代谢物具有较大毒性
    B.在体内容易进一步氧化,生产的醛基代谢物具有较大毒性
    C.在体内醌环易被还原成半醌自由基,诱发脂质过氧化反应
    D.在体内发生氨基糖开环反应,诱发脂质过氧化反应
    E.在体内发生脱水反应,代谢物具有较大毒性

    答案:C
    解析:

  • 第21题:

    盐酸多柔比星,又称阿霉素,是广谱抗肿瘤药物,其化学结构如下

    临床上,使用盐酸多柔比星注射液时,常发生骨髓抑制和心脏毒性等严重不良反应,解决方法之一是将其制成脂质体制剂。盐酸多柔比星脂质体注射液的辅料有PEG-DSPE、氢化大豆卵磷脂、胆固醇、硫酸铵、蔗糖、组氨酸等。
    PEG-DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺)是一种PEG 化脂质材料,常用于对脂质体进行PEG 化,降低与单核-巨噬细胞的亲和力。盐酸多柔比星脂质体以PEG-DSPE 为脂质体属于

    A.前体脂质体
    B.pH 敏感脂质体
    C.免疫脂质体
    D.热敏脂质体
    E.长循环脂质体

    答案:E
    解析:

  • 第22题:

    下列药物,哪种对心脏毒性最大()

    • A、阿霉素
    • B、5-FU
    • C、表阿霉素
    • D、丝裂霉素
    • E、肝素

    正确答案:A

  • 第23题:

    表阿霉素为阿霉素的立体异构体,但心脏毒性较高。()


    正确答案:错误