苯二氮革类化学结构中1,2位并人三唑环,活性增强的原因是A.药物对代谢的稳定性增加B.药物对受体的亲和力增加C.药物的亲水性增大D.药物的极性增大E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

题目

苯二氮革类化学结构中1,2位并人三唑环,活性增强的原因是

A.药物对代谢的稳定性增加

B.药物对受体的亲和力增加

C.药物的亲水性增大

D.药物的极性增大

E. 药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大


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  • 第1题:

    在1,4-苯二氮类结构的1,2位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物与受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    答案:E
    解析:
    本题考查苯二氮类药物的构效关系。1,4-苯二氮类的1,2位酰胺键水解开环导致活性丧失,在此位置并合三唑环,可使其稳定性增加,同时提高了药物与受体的亲和力。故本题答案应选E。

  • 第2题:

    1、在1,4- 苯二氮䓬类结构的1,2 位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加

    B.药物的亲水性增大

    C.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    D.药物的极性增大


    E

  • 第3题:

    1、在1,4- 苯二氮䓬类结构的1,2 位上并入三唑环,生物活性明显增强,原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加

    B.药物与受体的亲和力增加

    C.药物的极性增大

    D.药物的亲水性增大

    E.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大


    E

  • 第4题:

    苯二氮类1,2位并入三氮唑环,能够增强药物生理活性的原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加
    B.药物对受体的亲和力增加
    C.药物的极性增大
    D.药物的亲水性增大
    E.药物对代谢的稳定性增加,药物对受体的亲和力也增加

    答案:E
    解析:
    在苯二氮类1,2位并上五元含氮杂环,可增加1,2位的代谢稳定性和对受体亲和力,还可减少七元环的水解。

  • 第5题:

    4、苯二氮杂卓类化学结构中1,2位并入三唑环,活性增强的原因是

    A.药物对代谢的稳定性增加

    B.药物对受体的亲和力增加

    C.药物对代谢的稳定性及对受体的亲和力均增大

    D.药物的亲水性增大


    ACD