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  • 第1题:

    在体内被脱氨酶迅速脱氨,生成无活性代谢物的药物是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:E
    解析:本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。
      卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性,由于结构中的β-氯乙基具有较强的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关,较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

  • 第2题:

    肾衰患者不必调整剂量,在体内迅速代谢,其代谢物虽在体内积蓄但不显毒性的药物是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:A
    解析:本组题考查肾功能不全患者用药问题。
      在实际应用中按药物有效成分由肾脏排出的百分率来估计药物肾毒性。凡药物有效成分由肾脏排出少于15%者,一般认为无害,如红霉素,林可霉素等。
      内生肌酐清除率是测定肾功能的可靠办法,它与药物在血清内的半衰期呈反比。对肾脏毒性大的氨基糖苷类抗生素必须大大减量。如链霉素、多粘菌素、万古霉素、庆大霉素、卡那霉素等,长期使用必须测定血药浓度。
      有的抗菌药物,如青霉素类、头孢类、异烟肼等,虽通过肾脏排泄,但毒性不大可适当调整剂量,无须测定血药浓度。
      完全通过肾外排泄,其用量不必更改。
      肾功能衰竭时忌用的药物:扑米酮(去氧苯比妥)、左旋多巴、普鲁卡因胺、盐酸美加明、麦角胺、苄氟噻嗪、孟德立胺、磺胺嘧啶、新霉素、氨硫脲、正定霉素、谷氨酸钠、三甲双酮、氯化铵、安血定、双香豆素、右旋糖酐铁、代血浆、汞利尿剂、灭虫宁、丙磺舒、杆菌肽、紫霉素、二甲双胍、依地酸钙钠等。
      萘啶酸为第一代喹诺酮类抗菌药,口服后自胃肠道迅速吸收,部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄,其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物,虽蓄积但不显毒性,以原型及代谢物经尿排泄,几乎无肾脏毒性,因此广泛用于肾功能受损患者。
      黄连素又名小檗碱,分布广,以心、骨、肝、肺等组织中为多,在组织中滞留的时间短暂,24小时后仅剩微量,绝大部分药物在体内代谢清除。
      利福平的主要不良反应为肝脏损害,肾功能减退的患者中无蓄积。自问世后,已报告有60例发生急性肾衰,仅在间断用药治疗或再次用药时才出现肾病,第一次与第二次用药的间隔可能是几年,大多数病人停药后可完全恢复。肾衰患者不必调整剂量,在体内迅速代谢,其代谢物虽在体内积蓄但不显毒性的药物是萘啶酸,因此本题答案为A。

  • 第3题:

    指体内原型药物或其代谢物排出体外的过程

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:D

  • 第4题:

    在体外无活性,需在体内代谢后生成活性代谢物才能发挥药效的药物是 ( )


    正确答案:E

  • 第5题:

    在体内被脱氨酶迅速脱氨,生成无活性代谢物的药物是( )。


    正确答案:E

    本组题考查有关抗肿瘤药的代谢及理化性质。卡莫司汀具有广谱的抗肿瘤活性,由于结构中的β-氯乙基具有较强+的亲脂性,易通过血脑屏障进入脑脊液中。出血性膀胱炎是环磷酰胺特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关,较为严重且有血尿。盐酸阿糖胞苷在体内被脱氨酶迅速脱氨代谢为无活性的代谢产物阿拉伯呋喃糖基尿嘧啶。

  • 第6题:

    阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物,无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是


    正确答案:C

  • 第7题:

    阿司眯唑在体内代谢生成活性代谢物,无阿司咪唑心脏毒性作用的药物是

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案:C
    本题考抗变态反应药物结构。分析:①选项A为盐酸赛庚啶:②选项B地氯雷他定;③选项C为诺阿司眯唑:④项D为非索非那定;⑤选项1:为盐酸西利嗦。128题,“非索非那定为特非那定的活性谢物,是一种具有选捶性外周H.受体拮剂活性的抗组胺药,其右旋体和左旋体有等效的抗组胺特性。129题,“诺阿司咪唑是阿司咪唑的活性谢物……没有阿司咪唑的心脏毒性作用。

  • 第8题:

    与螺内酯的叙述相符的是

    A:具有甾体母核
    B:含有乙酰巯基结构
    C:含有乙酰氧基结构
    D:主要副作用为高钾血症,还有雌激素的作用,可引起阳萎和男性雌性化
    E:肝脏内脱去乙酰巯基,代谢物也具有拮抗醛固酮受体活性

    答案:A,B,D,E
    解析:

  • 第9题:

    结构中具有两个手性中心,临床上用(-)-(3S,4R)-异构体,体内不能脱甲基代谢,代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是



    答案:B
    解析:
    本题考查的是药物结构与代谢之间的关系。抗抑郁药物体内发生N-脱甲基或者O-脱甲基代谢,代谢物有活性。但只有帕罗西汀体内不能脱甲基代谢,代谢物无活性。本题解题的思路是:先找出两个手性中心,再找出O或N上含有甲基结构。

  • 第10题:

    分子中含有甾体结构,体内代谢生成饮料酮的利尿药物是


    答案:A
    解析:
    1.结构特征:甾体,3酮,4烯,7乙酰硫基,17位螺内酯;2. 副作用:因保钾利尿,具高血钾者忌用,可引起阳痿和男性雌性化;3. 代谢:脱乙酰巯基,生成坎利酮(活性代谢物)和坎利酮酸(无活性,但可内酯化为坎利酮)甾体结构——A螺内酯

  • 第11题:

    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的()

    • A、生成无活性的硫醚代谢物
    • B、生成有活性的硫醚代谢物
    • C、生成无活性的砜类代谢物
    • D、生成有活性的砜类代谢物
    • E、生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物

    正确答案:E

  • 第12题:

    单选题
    关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的?(  )
    A

    生成无活性的硫醚代谢物

    B

    生成有活性的硫醚代谢物

    C

    生成无活性的砜类代谢物

    D

    生成有活性的砜类代谢物

    E

    生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物


    正确答案: C
    解析:
    舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。

  • 第13题:

    本身具有活性,在体内不发生代谢或化学转化的药物是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:D
    解析:本题考查前 药、代谢拮抗物、生物电子等 排体、硬药、软药等的概念。
      前药、硬药和软药是药物开发研制中提出的。前药 是指一些无药理活性的化合物,但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化,被转化为有活性的药物。硬药是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物,该化合物在生物体内不发生代谢或转化,可避免产生某些毒性代谢产物。软药是本身具有治疗作用的药物,在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。软药易被代谢而排出体外,使毒副作用大大降低,治疗指数升高。如制药时将具抗真菌作用的硬药氯化十六烷基吡啶制成软药使用,由对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的贝诺酯,抗肿瘤药环磷酰胺、去氧氟尿苷和异环磷酰胺及塞替哌,抗消化性溃疡药奥荚拉唑等都是前药。

  • 第14题:

    阿司咪唑在体内代谢生成活性代谢物,无阿司眯唑心脏毒性作用的药物是 ( )


    正确答案:C

  • 第15题:

    维生素D被认为是甾醇衍生物的原因是

    A、光照后可转化为甾醇

    B、具有环戊烷氢化菲的结构

    C、由甾醇B环开环衍生而得

    D、具有甾醇的基本性质

    E、其体内代谢物是甾醇


    参考答案:C

  • 第16题:

    回答下列各题特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢物,具有选择性外周H,受体拮抗活性的药物是 ( )


    正确答案:D

  • 第17题:

    在体内去甲基代谢反应,且其代谢物有活性的5一羟色胺重摄取抑制剂药物有

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:ACDE

  • 第18题:

    下列各题共用备选答案 A.B.C.D.E.特非那定在体内代谢生成羧酸活性代谢物,具有选择性外周H1受体拮抗活性的药物是


    正确答案:D

  • 第19题:

    含有甾体结构,在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是A.AB.BC.CD.DS

    含有甾体结构,在体内可代谢生成坎利酮的利尿药物是

    A.A

    B.B

    C.C

    D.D

    E.E


    正确答案:E
    本题考查的是利尿药的结构。

  • 第20题:

    具有硝酸酯结构,体内代谢物有活性的药物为



    答案:E
    解析:
    考试技巧:首先认识重要的基团和环,练一练从结构中认出来就可以了,不要去记每个药物的结构。本题认识硝酸酯后,5个答案只有E答案结构中有硝酸酯基团。

  • 第21题:

    抗结核药物异烟肼结构中含有未取代的酰肼基,体内易发生N-乙酰化生成无活性代谢产物,根据此结构特点推测异烟肼的结构是

    A.
    B.
    C.
    D.
    E.

    答案:C
    解析:
    本题考查抗结核药异烟肼的结构及结构特点。A、B结构中在酰肼基上具有甲基取代,D为异烟酰胺,E为二甲基取代的异烟酰胺,C结构中含有未取代的酰肼基,即异烟肼,故本题答案应选C。

  • 第22题:

    具有甾体结构,和体内代谢生成的活性代谢物共同发挥作用的药物是
    A .氢氯噻嗪 B .氯噻酮
    C .乙酰唑胺 D .螺内酯
    E .阿米洛利


    答案:D
    解析:
    本组题考查利尿药。

    氢氯噻嗪结构式为:
    本品能抑制肾小管对钠、氯离子的重吸收,从而促进肾脏对氯化钠的排泄;且有降压作用,常与其他降压药合用。
    乙酰唑胺(Acetazolamide)[典、基]是磺胺类碳酸酐酶抑制剂利尿药,其抑制碳酸酐酶的能力是磺胺药物的1000倍。长时间使用碳酸酐酶抑制剂利尿,将使尿液变得碱化,而体液则更酸化,可导致酸中毒,这时机体产生耐药性。故现很少单独用于利尿。现用于治疗青光眼、脑水肿。可口服使用,作用时间长达8?12小时。共螺内酯口服后,约70%迅速被吸收,但在肝脏大部分代谢,脱去乙酰巯基,生成坎利酮(Canrenoiie)和坎利酮酸。坎利酮是活性代谢物,具有措抗醛固酮受体的活性,而坎利酮酸是无活性代谢物,但在体内可内酯化为坎利酮。螺内酯在体内的半衰期约1.6小时,但坎利酮的半衰期约为16.5小时。螺内酯在体内的活性是螺内酯及其活性代谢物的共同结果。
    阿米洛利(Amiloride)[基]是吡嗪结构的利尿药,认为是蝶啶的开环衍生物。与氨苯蝶啶的作用机制相同,具有同氨苯蝶啶相似的保钾排钠的利尿作用,但阿米洛利在作用时间,代谢,副作用方面都强于氨苯蝶啶。

  • 第23题:

    药物生物转化是指()

    • A、药物在体内发生化学结构变化的过程
    • B、药物与血浆蛋白结合的过程
    • C、使有活性药物变成无活性的代谢物过程
    • D、使无活性药物转变成有活性的代谢物过程
    • E、药物的解毒过程

    正确答案:A