分子结构中的17β－羧酸酯基水解成17β－羧酸后,药物活性丧失,也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是A.氨茶碱B.曲尼司特C.孟鲁司特D.醋酸氟轻松E.丙酸氟替卡松
题目
分子结构中的17β－羧酸酯基水解成17β－羧酸后,药物活性丧失,也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是
A.氨茶碱
B.曲尼司特
C.孟鲁司特
D.醋酸氟轻松
E.丙酸氟替卡松
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第1题：
分子结构中1713一羧酸酯基水解成1713一羧酸后，药圈活性更丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平哨药是
A.氨茶碱
B.曲尼司特
C.孟鲁司特
D.醋酸氟轻松
E.丙酸氟替卡松
正确答案：E
本题考查的是化学结构。丙酸氟替卡1．结构特点是含3个F的17β一羧酸的衍生物。2．由于β一羧酸酯具有活性，而β一羧酸不具活性，故经水解失活，避免皮质激素的全身作用。3．吸人给药，如果口服给药，有首过效应，水解代谢成无活性的l7β一羧酸。4．上述性质，使其其有气道局部较高的抗炎活性和较少的全身副作用。5．口腔或鼻的吸入剂用于哮喘，软膏或乳膏用于皮肤外用。 -
第2题：
分子结构中的17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，药物活性丧失，也避免了产生皮质激素全身作用的平喘药是A.氨茶碱
B.曲尼司特
C.孟鲁司特
D.醋酸氟轻松
E.丙酸氟替卡松答案：E解析：考查平喘药的结构特征及代谢过程。该题从排除法即可答对，A为茶碱类平喘药（磷酸二酯酶抑制剂）；B、C为影响白三烯的平喘药；醋酸氟轻松为外用皮质激素类药物；丙酸氟替卡松为皮质激素类平喘药，且17-位含丙酸酯，故本题答案应选E。 -
第3题：
关于丙酸氟替卡松的说法错误的是
A．为17羧酸酯类的糖皮质激素
B．酯形式具有活性，而水解成羧酸后无活性
C．在吸入后，在肺部直接产生抗炎作用
D．被吸收后进入血液循环的部分，不易被代谢
B -
第4题：
17β-羧酸衍生物，体内水解成羧酸失活，避免皮质激素全身作用的药物是A.丙酸倍氯米松
B.丙酸氟替卡松
C.布地奈德
D.氨茶碱
E.沙丁胺醇答案：B解析：肾上腺皮质激素平喘药有倍氯米松、氟替卡松和布地奈德，氟替卡松6位有F原子，钠潴留副作用大，但其17位有酯键易水解失去活性，临床上根据这一结构特性，制成气雾剂，支气管平滑肌吸收后，17位酯键迅速水解成羧酸失去活性，避免全身皮质激素作用。氨茶碱是磷酸二酯酶抑制剂茶碱与乙二胺所成的复盐，增大了水溶性。沙丁胺醇为β2受体激动剂平喘药，具有叔丁胺结构，起效快。 -
第5题：
分子结构中的17β-羧酸酯基水解成17β-羧酸后，药物活性丧失，也避免产生皮质激素全身作用的平喘药是A.氨茶碱
B.曲尼司特
C.孟鲁司特
D.醋酸氟轻松
E.丙酸氟替卡松答案：E解析：本题考查平喘药的结构特征及体内代谢过程。该题从排除法即可答对，A为茶碱类平喘药(磷酸二酯酶抑制剂)；B、C为影响白三烯的平喘药；醋酸氟轻松为外用皮质激素类药物；丙酸氟替卡松为皮质激素类平喘药，且17位含丙酸酯，故本题答案应选E。