更多“引入芳环可使毒性增加的基团是 ”相关问题
  • 第1题:

    在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加

    A、苯基

    B、卤素

    C、烃基

    D、羟基

    E、酯基


    参考答案:D

  • 第2题:

    喹诺酮类药物的结构经如下何种改变后可得到一系列抗菌力强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物

    A.在6位上引入氟原子,7为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

    B.在7位上引入氟原子,6为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

    C.在5位上引入氟原子,8为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

    D.在8位上引入氟原子,5为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构

    E.在6位上引入氧原子,7为上保持哌啶环,改变N上基团的结构


    正确答案:A

  • 第3题:

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

    A.5位可引入氨基

    B.8位以氟、甲氧基取代活性增加

    C.7位引入五元,六元杂环,活性增加

    D.6位引入甲基可使活性增加

    E.1位以氧烷基成环,可使活性增加


    正确答案:
    以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元,六元杂环,活性增加。以哌嗪基活性最佳,但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加,因为增加了对DNA促旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第4题:

    在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加

    A.苯基
    B.羟基
    C.酯基
    D.卤素
    E.烃基

    答案:B
    解析:

  • 第5题:

    H受体拮抗剂由下列哪几部分组成a.碱性芳杂环基团取代的芳杂环
    B.平面型的“脒脲基团”
    C.易曲挠的四原子链的中间部分
    D.氨基的亲水性基团
    E.萘环亲酯基团

    A.a+b+c
    B.b+c
    C.a+b+e
    D.b+c+d
    E.a+c +e

    答案:A
    解析:
    H受体拮抗剂由三部分组成:a.碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环;b.咪脲基团或类似基团;c.中间为易曲绕的四原子链,含S最佳。所以答案为A。

  • 第6题:

    氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有()

    • A、侧链氨基酯化
    • B、芳环引入疏水性基团
    • C、2-位羧基酯化
    • D、芳环引入亲脂性基团
    • E、上述方法均可

    正确答案:C

  • 第7题:

    H2受体拮抗剂的通常由以下()部分组成

    • A、碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环
    • B、吲哚基团
    • C、含硫的四原子链
    • D、亚磺酰基
    • E、平面型的“脒脲基团”

    正确答案:A,C,E

  • 第8题:

    重氮盐的取代反应是在芳环上引入一些基团的好方法。


    正确答案:正确

  • 第9题:

    多选题
    H2受体拮抗剂的通常由以下()部分组成
    A

    碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环

    B

    吲哚基团

    C

    含硫的四原子链

    D

    亚磺酰基

    E

    平面型的“脒脲基团”


    正确答案: C,B
    解析: 暂无解析

  • 第10题:

    单选题
    在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加
    A

    苯基

    B

    卤素

    C

    烃基

    D

    羟基

    E

    酯基


    正确答案: B
    解析:

  • 第11题:

    单选题
    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()
    A

    5位可引入氨基

    B

    8位以氟、甲氧基取代活性增加

    C

    7位引入五元,六元杂环,活性增加

    D

    6位引入甲基可使活性增加

    E

    1位以氧烷基成环,可使活性增加


    正确答案: C
    解析: 以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基,可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元,六元杂环,活性增加。以哌嗪基活性最佳,但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加,因为增加了对DNA促旋酶的亲和性,改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第12题:

    单选题
    可使药物的亲水性增加的基团是(  )。
    A

    硫原子

    B

    羟基

    C

    酯基

    D

    脂环

    E

    卤素


    正确答案: A
    解析:
    影响药物水溶性的因素比较多。B项,当分子中官能团形成氢键的能力和官能团的离子化程度较大时,药物的水溶性会增大,如当分子中引入极性较大的羟基时,药物的水溶性加大,脂水分配系数下降。ACDE四项,若药物结构中含有较大的烃基、卤素原子、硫原子、脂环等非极性结构,药物的脂溶性增大。

  • 第13题:

    在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加

    A.羟基

    B.烃基

    C.氨基

    D.羧基

    E.磺酸基


    正确答案:B
    B

  • 第14题:

    引入哪类基团可使黄酮类化合物脂溶性增加( )。

    A、-OH

    B、-OCH

    C、-CHOH

    D、金属离子

    E、-COOH


    参考答案:B

  • 第15题:

    引入脂肪族化合物中使活性及毒性均降低的基团是


    正确答案:D

  • 第16题:

    在青霉素结构的侧链中引入可使药物具有耐酶性的基团是

    A.氨基
    B.氨基羟丁酰基
    C.芳氧基
    D.苯甲异唑基团
    E.氨基噻唑基

    答案:D
    解析:

  • 第17题:

    在药物分子中引入可使亲脂性增加的基团是

    A.羟基
    B.烃基
    C.氨基
    D.羧基
    E.磺酸基

    答案:B
    解析:

  • 第18题:

    在青霉素结构的侧链中引入可使药物具有耐酶性的基团是()。

    • A、芳氧基
    • B、氨基羟丁酰基
    • C、氨基
    • D、苯甲异唑基团
    • E、氨基噻唑基

    正确答案:D

  • 第19题:

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()

    • A、5位可引入氨基
    • B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
    • C、7位引入五元,六元杂环,活性增加
    • D、6位引入甲基可使活性增加
    • E、1位以氧烷基成环,可使活性增加

    正确答案:D

  • 第20题:

    单选题
    下列有关的叙述错误的是()
    A

    吡啶酮酸环是抗菌作用的必须基团

    B

    3位羧基和4位羰基是抗菌活性必须

    C

    8位与1位以氧烷基成环,使活性下降

    D

    6位引入氟原子可使抗菌活性增大

    E

    7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加


    正确答案: B
    解析:

  • 第21题:

    单选题
    在青霉素结构的侧链中引入可使药物具有耐酶性的基团是()。
    A

    芳氧基

    B

    氨基羟丁酰基

    C

    氨基

    D

    苯甲异唑基团

    E

    氨基噻唑基


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    单选题
    氨苄西林口服生物利用度查,克服此缺点的主要方法有()
    A

    侧链氨基酯化

    B

    芳环引入疏水性基团

    C

    2-位羧基酯化

    D

    芳环引入亲脂性基团

    E

    上述方法均可


    正确答案: E
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加( )。
    A

    羟基

    B

    烃基

    C

    氨基

    D

    羧基

    E

    磺酸基


    正确答案: C
    解析: