影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（ ）。A．pKaB．脂溶性C．5-取代基D．5-取代基碳数目超过10个E．直链酰脲

题目

影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（ ）。

A．pKa

B．脂溶性

C．5-取代基

D．5-取代基碳数目超过10个

E．直链酰脲

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1.影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有（ ）。A．药物的电荷密度B．药物的脂溶性C．1位上的取代基D．5位上的取代基E．药物的pKa值

2.以下对于巴比妥类药物构效关系的描述错误的是A．该类药物主要区别是5位上的取代基不同B．5位取代基的氧化是该类药物主要的代谢过程C．5位取代基为饱和直链烃或芳烃时，为长效巴比妥类D．5位取代基为支链烃基或不饱和烃基时，为强效巴比妥类E．5位取代基的总碳数为4～8时有良好的镇静催眠作用

3.巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为A．4位次甲基上氢原子被烃基取代B．5位次甲基上氢原子被烃基取代C．5位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为4D．4位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为4E．5位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为7

4.下列关于巴比妥类及相关药物的叙述中错误的是A、巴比妥类及相关药物是抗癫痫药物B、巴比妥类药物为环丙二酰脲的衍生物C、5位取代基的氧化是巴比妥类药物代谢的主要途径，也是决定药物作用时间长短的因素D、巴比妥类药物的代谢方式主要是经肝脏的生物转化E、代谢的结果使药物的水溶性下降，在脑内的浓度降低，失去镇静催眠活性

参考答案和解析
正确答案：ABC
解析：本题考查巴比妥类镇静催眠药。
更多“影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有( )。A.pKaB.脂溶性C.5－取代基D.5－取代基碳数目 ”相关问题

  • 第1题：

    巴比妥类药物代谢的主要途径为

    A．5-位取代基的还原

    B．2-位取代基的氧化

    C．2-位取代基的还原

    D．2，5-位同时氧化

    E．5-位取代基的氧化


    正确答案：E

  • 第2题：

    巴比妥类催眠药的作用和持续时间的长短

    A．与化合物的水溶性有关

    B．与化合物的解离度有关

    C．与化合物的脂溶性和解离度有关

    D．与5-位取代基是否易于氧化有关

    E．与5-双取代基的碳原子数目有关


    正确答案：CDE

  • 第3题：

    作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

    A、饱和烷烃基

    B、异戊基

    C、环己烯基

    D、烯丙基

    E、丙烯基


    参考答案：A

  • 第4题：

    下列关于巴比妥类镇静催眠药的理化通性的说法错误的一项是

    A.巴比妥酸本身无活性，C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性
    B.C位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同
    C.巴比妥类药物的钠盐不稳定，须做成粉针剂
    D.巴比妥类药物具有一定的碱性
    E.分子中含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别

    答案：D
    解析：
    巴比妥类药物是丙二酰脲的衍生物，本身无活性，C位上的两个氢原子被烃基取代后才具有镇静催眠活性。C位上的取代基不同，其作用起效快慢、作用时间长短、作用强度也不同。因该类药物结构中具有-CO-NH-CO-结构，能形成烯醇型，故显酸性。在分子中还含有-CONHCONHCO-结构，能与重金属盐反应形成有色或不溶配合物，可供鉴别。如可与硝酸银试液反应形成不溶性二银盐沉淀。

  • 第5题：

    作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

    A、环烯烃基
    B、乙烯基
    C、丙烯基
    D、带支链烃基
    E、饱和烷烃基

    答案：E
    解析：
    巴比妥类药物属于结构非特异性药物，作用时间与5位取代基在体内的代谢有关，当5位取代基为支链烷烃或不饱和烃基时，作用时效短；为芳烃或直链烷烃时，则作用时间长。

  • 第6题：

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（　）

    • A、pKa
    • B、脂溶性
    • C、5-取代基
    • D、5-取代基碳数目超过10个
    • E、直链酰脲

    正确答案:A,B,C

  • 第7题：

    以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）

    • A、pKa
    • B、结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
    • C、亲脂性
    • D、5位两个取代基碳原子数在4～8之间
    • E、5位仅一个取代基

    正确答案:E

  • 第8题：

    巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，解离度和脂溶性增大，故起效快，为（）时间作用巴比妥类药物。

    • A、长
    • B、中
    • C、短
    • D、超短

    正确答案:D

  • 第9题：

    单选题
    用于鉴别巴比妥类药物的硝化反应，主要是利用该类药物结构中的（）。
    A

    不饱和碳氧双键

    B

    不饱和碳氮双键

    C

    互变异构中形成的羟基

    D

    取代基中含有的双键

    E

    取代基中含有的苯环


    正确答案： B
    解析： 暂无解析

  • 第10题：

    单选题
    作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是（）。
    A

    饱和烷烃基

    B

    带支链烃基

    C

    环烯烃基

    D

    乙烯基

    E

    丙烯基


    正确答案： D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    巴比妥类药物若2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代，解离度和脂溶性增大，故起效快，为（）时间作用巴比妥类药物。
    A

    长

    B

    中

    C

    短

    D

    超短


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    多选题
    影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）。
    A

    pKa

    B

    脂溶性

    C

    5位取代基的氧化性质

    D

    5取代基碳的数目

    E

    酰胺氮上是否含烃基取代


    正确答案： A,E
    解析： 暂无解析

  • 第13题：

    作用时间最长的巴比妥类药物其5位碳上的取代基是

    A．饱和烷烃基

    B．带支链烃基

    C．环烯烃基

    D．乙烯基

    E．丙烯基


    正确答案：A

  • 第14题：

    巴比妥类药物5位取代基碳原子总数超过10（ ）

    A、产生惊厥作用

    B、长效型催眠药

    C、产生催眠作用较慢

    D、用于静脉注射麻醉药

    E、产生镇痛作用


    正确答案：A

  • 第15题：

    决定巴比妥类的药物共性的是

    A．巴比妥酸的环状结构

    B．巴比妥碱的环状结构

    C．巴比妥酸取代基的性质

    D．巴比妥酸取代基的位置

    E．巴比妥酸取代基的个数


    正确答案：A

  • 第16题：

    以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素

    A.pKa
    B.结构中5位有烯烃等不饱和基团取代
    C.亲脂性
    D.5位两个取代基碳原子数在4～8之间
    E.5位仅一个取代基

    答案：E
    解析：
    影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa)，结构中5位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基碳原子数在4～8之间。所以答案为E。

  • 第17题：

    巴比妥类药物产生药效主要取决于

    A:取代基之间的距离
    B:药物分子的电荷分布
    C:氮原子上取代甲基的数目
    D:C5位取代基
    E:氮原子上取代甲基的数目是

    答案：D
    解析：

  • 第18题：

    用于鉴别巴比妥类药物的硝化反应，主要是利用该类药物结构中的（　）

    • A、不饱和碳氧双键
    • B、不饱和碳氮双键
    • C、互变异构中形成的羟基
    • D、取代基中含有的双键
    • E、取代基中含有的苯环

    正确答案:E

  • 第19题：

    取代酚的酸性强弱与取代基的种类、数目等因素有关。斥电子取代基使苯酚酸性减弱。


    正确答案:正确

  • 第20题：

    影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（）。

    • A、pKa
    • B、脂溶性
    • C、5位取代基的氧化性质
    • D、5取代基碳的数目
    • E、酰胺氮上是否含烃基取代

    正确答案:A,B,D,E

  • 第21题：

    多选题
    影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素有（　）
    A

    pKa

    B

    脂溶性

    C

    5-取代基

    D

    5-取代基碳数目超过10个

    E

    直链酰脲


    正确答案： D,A
    解析： 巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5-位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4～8之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5-位上必须有两个取代基。因为5-位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的氢)或5-位上没有取代基时，酸性强，pKa值低，在生理条件(pH=7.4)下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类，若开环为直链酰脲则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。

  • 第22题：

    单选题
    以下哪个不是影响巴比妥类药物作用程度、起效快慢，作用时间长短的因素（）
    A

    pKa

    B

    结构中5位有烯烃等不饱和基团取代

    C

    亲脂性

    D

    5位两个取代基碳原子数在4～8之间

    E

    5位仅一个取代基


    正确答案： B
    解析： 影响巴比妥类药物的作用程度，起效快慢，作用时间长短的因素有酸性解离常数(pKa)，结构中5位有烯烃等不饱和基团取代，亲脂性，5位两个取代基碳原子数在4～8之间。所以答案为E。

  • 第23题：

    单选题
    关于巴比妥类药物的构效关系，说法错误的是（）
    A

    5位双取代口服吸收快

    B

    5位为单取代或无取代基时，口服时易被吸收

    C

    苯巴比妥作用时间长

    D

    硫喷妥，解离度增大，且脂溶性也增加

    E

    戊巴比妥属于中、短效型催眠药


    正确答案： E
    解析：

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