参考答案和解析
答案:A
解析:
布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍,通常以光学S-异构体上市。但布洛芬的R-(-)-异构体在体内可转化为S-(+)-异构体,故使用时不必拆分,目前临床上使用消旋体。
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  • 第1题:

    在体内R型异构体可转化为S型异构体的是

    A.水杨酸

    B.秋水仙碱

    C.塞来昔布

    D.布洛芬

    E.萘丁美酮


    正确答案:D
    布洛芬R型异构体在体内可以转化为S型异构体,所以答案为D。

  • 第2题:

    埃索美拉唑是( )。

    A 奥美拉唑的S-光学异构体

    B 奥美拉唑的R-光学异构体

    C 奥美拉唑的顺式异构体

    D 奥美拉唑的反式异构体


    参考答案A

  • 第3题:

    在体内经代谢可将R-(-)异构体转化为S-(+)异构体而起效的药物是

    A、柰普生

    B、布洛芬

    C、吡罗昔康

    D、吲哚美辛

    E、阿司匹林


    参考答案:B

  • 第4题:

    在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:A
    解析:本题考查药物的立体结构与代谢过程。
      根据所给答案的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A.异丁苯丙酸、D.羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B.为美洛昔康,C.为双氯芬酸,E.为芬布芬的结构。故选A答案。

  • 第5题:

    在体内经代谢, R-对映体可转化为S-对映体的药物是( )


    正确答案:E

  • 第6题:

    对布洛芬描述正确的有

    A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同
    B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体
    C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体
    D:在体内R-异构体可转变成S-异构体
    E:在体内S-异构体可转变成R-异构体

    答案:C,D
    解析:

  • 第7题:

    为取代苯甲酸衍生物,分子中含有一个手性碳,S-异构体的活性大于R-异构体,在体内代谢迅速,作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是


    答案:D
    解析:
    取代苯甲酸结构,只有D符合。

  • 第8题:

    药物在体内经代谢,R-对映体可转化为S-对映体
    A .贝诺酯 B .对乙酰氨基酚
    C .安乃近 D .双氯芬酸纳
    E .布洛芬


    答案:E
    解析:
    本组题考查药物的体内代谢。
    双氯芬酸纳,具有抗炎、镇痛和解热作用。在体内的代谢主要以两个苯环的氧化为主。水解反应是具有酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径,如贝诺酯在体内水解称阿司匹林及对乙酰氨基酚产生治疗作用。布洛芬等芳丙酸类抗炎药通常在体内手性异构体间会发生转化。布洛芬在体内部分R异构体转化为S异构体。

  • 第9题:

    下列说法正确的是()

    • A、R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性
    • B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体
    • C、吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解
    • D、布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类
    • E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

    正确答案:E

  • 第10题:

    下述对布洛芬描述正确的是()

    • A、分子中含有手性碳原子
    • B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活
    • C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型
    • D、临床使用S(+)异构体
    • E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体

    正确答案:A,B,C,E

  • 第11题:

    单选题
    关于该药的说法,错误的是(  )。
    A

    具有S-异构体

    B

    具有R-异构体

    C

    外消旋体的毒性较弱

    D

    主要代谢部位是肝脏

    E

    其游离碱具有高度脂溶性


    正确答案: D
    解析:
    普萘洛尔具有S-异构体、R-异构体和外消旋体,外消旋体的毒性比单个对映体强;普萘洛尔主要在肝脏代谢,肝功能损害者慎用;由于普萘洛尔具有高度脂溶性,易产生中枢效应。

  • 第12题:

    单选题
    A

    布洛芬R型异构体的毒性较小

    B

    布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C

    布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D

    布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

    E

    布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大


    正确答案: A
    解析:

  • 第13题:

    布洛芬有一对对映异构体,其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱),临

    床用其外消旋体。


    参考答案强

  • 第14题:

    布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小

    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用

    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大


    正确答案:B

  • 第15题:

    药物在体内经代谢,R-对映体可转化为S-对映体

    A.

    B.

    C.

    D.

    E.


    正确答案:E
    解析:本组题考查药物的体内代谢。
      双氯芬酸纳,具有抗炎、镇痛和解热作用。在体内的代谢主要以两个苯环的氧化为主。水解反应是具有酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径,如贝诺酯在体内水解称阿司匹林及对乙酰氨基酚产生治疗作用。布洛芬等芳丙酸类抗炎药通常在体内手性异构体间会发生转化。布洛芬在体内部分R异构体转化为S异构体。

  • 第16题:

    在体内R型异构体可转化为S型异构体

    A、水杨酸

    B、秋水仙碱

    C、塞来昔布

    D、布洛芬

    E、萘丁美酮


    正确答案:D

  • 第17题:

    对盐酸乙胺丁醇描述,正确的有

    A:含有两个手性碳原子
    B:有三个光学异构体
    C:R,R-构型异构体的活性最高
    D:在体内两个羟基氧化代谢为醛,进一步氧化为酸
    E:在体内与镁离子结合,干扰细菌RNA的合成

    答案:A,B,C,D,E
    解析:

  • 第18题:

    在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是

    A:
    B:
    C:
    D:
    E:

    答案:A
    解析:
    本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给答案的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A异丁苯丙酸、D羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故选A答案。

  • 第19题:

    在体内R(-)异构体可转化为 S(+)异构体的药物是


    答案:A
    解析:
    [解析]本题考查药物的立体结构与代谢过程。
    根据所给答案的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A.异丁苯丙酸、D.羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B.为美洛昔康,C.为双氯芬酸,E.为芬布芬的结构。故选A答案。

  • 第20题:

    在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是()

    A

    B

    C

    D

    E


    A
    本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给选项的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A异丁苯丙酸、D羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故本题答案应选A。

  • 第21题:

    临床上用萘普生异构体为()

    • A、R-(+)异构体
    • B、S-(+)异构体
    • C、R-(—)异构体
    • D、S-(—)异构体

    正确答案:B

  • 第22题:

    单选题
    关于布洛芬的说法,错误的是()。
    A

    该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液

    B

    该药的R-异构体活性高于S-异构体

    C

    体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体

    D

    属于非甾体抗炎药

    E

    该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯


    正确答案: D
    解析: 布洛芬S-构型活性高。

  • 第23题:

    单选题
    埃索美拉唑是()。
    A

    奥美拉唑的S-光学异构体

    B

    奥美拉唑的R-光学异构体

    C

    奥美拉唑的顺式异构体

    D

    奥美拉唑的反式异构体


    正确答案: D
    解析: 暂无解析