为取代苯甲酸衍生物,分子中含有一个手性碳,S-异构体的活性大于R-异构体,在体内代谢迅速,作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是A.米格列奈B.那格列奈C.盐酸吡格列酮D.瑞格列奈E.格列吡嗪

题目

为取代苯甲酸衍生物,分子中含有一个手性碳,S-异构体的活性大于R-异构体,在体内代谢迅速,作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是

A.米格列奈

B.那格列奈

C.盐酸吡格列酮

D.瑞格列奈

E.格列吡嗪


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  • 第1题:

    关于对氟西汀性质说法正确的有

    A.R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼#B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂#C.S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药#D.氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
    氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。;R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。;两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。;S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。

  • 第2题:

    29、关于对氟西汀性质说法正确的有

    A.R 构型和S 构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异, S 型异构体比R 型作用时间长3 倍,而R 型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼#B.两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀也是R -和S -对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5 -HT再吸收的强效抑制剂#C.S -对映体抑制5 -HT再吸收作用强于R -对映体,S -氟西汀比R -氟西汀作用强1.5 倍, 而其代谢产物去甲氟西汀则S -异构体比R -异构体作用强20 倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药#D.氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白的亲和力相同
    氟西汀分子含有一个手性碳原子,作为手性药物,两个对映体对5-HT重吸收转运蛋白(serotoninreuptaketransporter,SERT)的亲和力相同。;R构型和S构型异构体在活性和体内代谢作用上存在着差异,S型异构体比R型作用时间长3倍,而R型对映体为速效的抗抑郁药,另外S型还可用于预防偏头疼。;两者主要的代谢产物N-去甲氟西汀(Demethylfluoxetine)也是R-和S-对映体,具有与氟西汀相同的药理活性,均是5-HT再吸收的强效抑制剂。;S-对映体抑制5-HT再吸收作用强于R-对映体,S-氟西汀比R-氟西汀作用强1.5倍,而其代谢产物去甲氟西汀则S-异构体比R-异构体作用强20倍。氟西汀半衰期长达70小时,而其代谢产物半衰期长达330小时,故氟西汀是长效的口服抗抑郁药。

  • 第3题:

    下列叙述正确的是:

    A.由一种异构体转变为其对映体时,必须断裂与手性碳相连的化学键。

    B.具有手性碳的化合物都是手性分子。

    C.构象异构体都没有旋光性。

    D.某S-构型光学异构体经过化学反应后得到R-构型的产物,所以反应过程中手性碳的构型一定发生了变化。

    E.内消旋体和外消旋体都是非手性分子,因为它们都没有旋光性。


    由一种异构体转变为其对映体时,必须断裂与手性碳相连的化学键。

  • 第4题:

    舒必利结构中具有手性碳,故具有光学异构体,临床上使用外消旋体。S-(-)异构体具有抗精神病活性,R-()异构体有毒副作用,去除右旋体后毒性降低,剂量也减少一半,目前已有左旋体上市,称为左舒必利


    正确

  • 第5题:

    以下关于旋光异构的说法正确的是:

    A.无手性碳的分子一定不是旋光异构体

    B.有手性碳的分子一定是旋光异构体

    C.含有一个手性碳的分子一定是旋光异构体

    D.分子内手性碳数目为n,则旋光异构体的数目为2^n


    D