A.甲基化结合反应 B.与硫酸的结合反应 C.与谷胱甘肽的结合反应 D.与葡萄糖醛酸的结合反应 E.与氨基酸的结合反应含有酚羟基结构的沙丁胺醇，在体内可发生的代谢反应是

题目
A.甲基化结合反应
B.与硫酸的结合反应
C.与谷胱甘肽的结合反应
D.与葡萄糖醛酸的结合反应
E.与氨基酸的结合反应

含有酚羟基结构的沙丁胺醇，在体内可发生的代谢反应是
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1.药物在体内的一相代谢包括（）A.氧化反应B.甲基化反应C.水解反应D.缀合反应E.与大分子结合反应

2.药物代谢所涉及的化学反应主要有()。A、氧化、异构化、分解、结合B、氧化、甲基化、水解、脱羧C、氧化、还原、水解、结合D、氧化、乙酰化、分解、结合E、还原、水解、结合、甲基化

3.使药物分子脂溶性增加的结合反应有()。A、与氨基酸的结合反应B、乙酰化结合反应C、与葡萄糖醛酸的结合反应D、与硫酸的结合反应E、甲基化结合反应

4.【49～50】 含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的相代谢反应是A.甲基化结合反应B.与硫酸的结合反应C.与谷胱甘肽的结合反应D.与葡萄糖醛酸的结合反应E.与氨基酸的结合反应

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  • 第1题：

    含有酚羟基的沙丁胺醇在体内的Ⅱ相代谢反应是A.甲基化结合反应

    B.与硫酸的结合反应

    C.与谷胱甘肽的结合反应

    D.与葡萄糖醛酸的结合反应

    E.与氨基酸的结合反应

    含有羧酸的苯甲酸在体内代谢生成马尿酸是属于何种Ⅱ相代谢反应A.甲基化结合反应

    B.与硫酸的结合反应

    C.与谷胱甘肽的结合反应

    D.与葡萄糖醛酸的结合反应

    E.与氨基酸的结合反应

    请帮忙给出每个问题的正确答案和分析，谢谢！


    问题 1 答案解析：B
    沙丁胺醇中的酚羟基形成硫酸酯化结合物。 【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】

    问题 2 答案解析：E
    苯甲酸在体内与内源性的氨基酸发生结合反应生成马尿酸。 【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】

  • 第2题：

    不属于药物代谢第Ⅱ相反应的是

    A.乙酰化反应

    B.甲基化反应

    C.水解反应

    D.与葡萄糖醛酸结合反应

    E.与氨基酸结合反应


    正确答案：C
    第Ⅱ相代谢反应为结合反应，包括与葡萄糖醛酸的结合、与硫酸的结合、与氨基酸的结合、与谷胱甘肽的结合、乙酰化结合和甲基化结合。水解反应属于第Ⅰ相生物转化。【该题针对“药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律”知识点进行考核】

  • 第3题：

    下列哪些属于第Ⅱ相生物转化的规律()。

    A、与硫酸的结合反应

    B、氧化反应

    C、甲基化结合反应

    D、水解反应

    E、还原反应


    正确答案：AC

  • 第4题：

    抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸()。

    A.甲基化结合反应

    B.乙酰化结合反应

    C.与葡萄糖醛酸的结合反应

    D.与硫酸的结合反应

    E.与谷胱甘肽结合反应


    正确答案：B

  • 第5题：

    下列不属于Ⅱ相代谢的是

    A．水解反应

    B．乙酰化反应

    C．甲基化反应

    D．硫酸酯化结合反应

    E．谷胱甘肽结合反应


    正确答案：A
    第Ⅱ相生物转化是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸、谷胱甘肽等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。可进行多种不同的结合反应：葡萄糖醛酸结合、硫酸酯化结合、氨基酸结合、谷胱甘肽结合、乙酰化结合、甲基化结合，所以答案为A。

  • 第6题：

    使药物分子水溶性增加的结合反应有

    A．与氨基酸的结合反应

    B．乙酰化结合反应

    C．与葡糖醛酸的结合反应

    D．与硫酸的结合反应

    E．甲基化结合反应


    正确答案：ACD
    解析：本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括:与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸醛酸的结合反应、与氨基酸醛酸的结合反应、与谷胱甘肽醛酸的结合反应(前述四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。

  • 第7题：

    药物在体内发生的结合反应，水溶性增加的有

    A.与葡萄糖醛酸的结合反应
    B.与硫酸的结合反应
    C.与氨基酸的结合反应
    D.与谷胱甘肽的结合反应（解毒）
    E.甲基化结合反应

    答案：A,B,C,D
    解析：
    药物代谢的第Ⅱ相反应是结合反应，极性基团羟基、羧基、氨基、巯基和磺酸基与体内的活性物质结合代谢。有葡萄糖酸结合（最普遍结合）、硫酸结合、氨基酸结合、谷胱甘肽结合（解毒结合）、乙酰化结合（含氨基的药物发生）和甲基化结合（儿茶酚胺类药物发生）等6种。其中前4种结合使药物水溶性增加，后2种结合使药物脂溶性增加。

  • 第8题：

    吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂

    A.甲基化结合反应
    B.乙酰化结合反应
    C.与葡萄糖醛酸的结合反应
    D.与硫酸的结合反应
    E.与谷胱甘肽结合反应
    关于药物的第Ⅱ相生物转化

    答案：C
    解析：
    肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素；吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂；抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

  • 第9题：

    抗结核药对氨基水杨酸生成对乙酰氨基水杨酸

    A.甲基化结合反应
    B.乙酰化结合反应
    C.与葡萄糖醛酸的结合反应
    D.与硫酸的结合反应
    E.与谷胱甘肽结合反应
    关于药物的第Ⅱ相生物转化

    答案：B
    解析：
    肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素；吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物是弱的阿片拮抗剂，生成6-O-葡萄糖醛苷物是较强的阿片激动剂；抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应得到对乙酰氨基水杨酸。

  • 第10题：

    在第Ⅱ相生物结合中，使极性降低的是（）

    • A、与葡萄糖醛酸的结合反应
    • B、与硫酸的结合反应
    • C、与氨基酸结合反应
    • D、乙酰化结合反应
    • E、甲基化结合反应

    正确答案:D,E

  • 第11题：

    可使亲电子剂解毒的结合反应为（）

    • A、葡萄糖醛酸结合
    • B、甲基化作用

    正确答案:B

  • 第12题：

    多选题
    使药物分子水溶性增加的结合反应有（）
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    乙酰化结合反应

    C

    与葡萄糖醛酸的结合反应

    D

    与硫酸的结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案： E,C
    解析： 本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷脱甘肽的结合反应（前四项均使亲水性增加）、乙酰化结合反应与甲基化反应（后二者皆降低亲水性）。故本题答案应选ACD。

  • 第13题：

    属于Ⅰ相反应的代谢反应是

    A、硫酸结合反应

    B、氧化反应

    C、谷胱甘肽结合反应

    D、甲基化作用

    E、乙酰化作用


    正确答案：B

  • 第14题：

    第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是:

    A.氧化反应

    B.重排反应

    C.卤代反应

    D.甲基化反应

    E.乙基化反应


    正确答案：D
    本组题考查第I相生物转化反应和第Ⅱ相生物结合反应。第I相生物转化反应主要包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应；第Ⅱ相生物结合反应有与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸酯的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应等。故本题组分别选A、D。

  • 第15题：

    下列反应中哪些是常用药物的结合反应（ ）。

    A．谷胱甘肽结合

    B．与蛋白质结合

    C．与葡萄糖醛酸结合

    D．甲基化结合

    E．与氨基酸结合


    正确答案：ACDE

  • 第16题：

    吗啡生成6-O-葡萄糖醛苷物阿片激动剂()。

    A.甲基化结合反应

    B.乙酰化结合反应

    C.与葡萄糖醛酸的结合反应

    D.与硫酸的结合反应

    E.与谷胱甘肽结合反应


    正确答案：C

  • 第17题：

    含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安,在体内的代谢反应是

    A.甲基化结合反应

    B.与硫酸的结合反应

    C.与谷胱甘肽的结合反应

    D.与葡萄糖醛酸的结合反应

    E.与氨基酸的结合反应


    正确答案：C
    本题考查药物第Ⅱ相药物结合代谢的规律。抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合，由于甲磺酸酯是较好的离去基团．其先和巯基生成硫醚的结合物，然后生成的硫醚和分子中的另一个甲磺酸酯基团作用环合形成氢化噻吩。
    有区域选择性，仅仅发生在3位的酚羟基上。肾上腺素经甲基化后生成3-O-甲基肾上腺素。
    与氨基酸的结合反应是体内许多羧酸类药物和代谢物的主要结合反应；与葡萄糖醛酸的结合反应是药物代谢中最普遍的结合反应，生成的结合产物含有可离解的羧基(pKa值3．2)和多个羟基，无生物活性、易溶于水和排出体外。故本题答案应选C。

  • 第18题：

    使药物分子水溶性增加的结合反应有

    A.与氨基酸的结合反应

    B.乙酰化结合反应

    C.与葡萄糖醛酸的结合反应

    D.与硫酸的结合反应

    E.甲基化结合反应


    正确答案：ACE
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  • 第19题：

    抗结核药物异烟肼在体内发生的结合反应是

    A．硫酸结合反应
    B．谷胱甘肽结合反应
    C．甲基化结合反应
    D．乙酰化结合反应
    E．葡萄糖醛酸结合反应

    答案：D
    解析：
    本题考查的是药物体内代谢的Ⅱ相结合反应。沙丁胺醇中酚羟基发生硫酸化结合；白消安、酰氯等与谷胱甘肽结合，消除细胞毒性；儿茶酚胺类药物如肾上腺素等发生甲基化结合；胺基、肼类药物体内发生乙酰化结合，如磺胺类药物血晶尿的形成；吗啡3位酚羟基体内发生最普遍的葡萄糖醛酸的结合。

  • 第20题：

    第II相生物结合代谢中发生的反应是
    A.氧化反应 B.重排反应
    C.卤代反应 D.甲基化反应
    E.乙基化反应


    答案：D
    解析：
    D
    解答：第I相生物转化反应主要包括氧化反应、还原反应、脱卤素反应和水解反应；第II相生物转化的轭合反应有葡萄糖醛酸的轭合反应、硫酸酯化轭合反应、氨基酸轭合反应、谷胱甘肽轭合反应、乙酰化轭合反应、甲基化轭合反应等。

  • 第21题：

    吗啡可以发生的Ⅱ相代谢反应是

    A.氨基酸结合反应
    B.葡萄糖醛酸结合反应
    C.谷胱甘肽结合反应
    D.乙酰化结合反应
    E.甲基化结合反应

    答案：B
    解析：
    吗啡有3-酚羟基和6-仲醇羟基，分别和葡萄糖醛酸反应生成3-0-葡萄糖醛苷物，是弱的阿片拮抗剂；生成6-0-葡萄糖醛苷物，是较强的阿片受体激动剂。

  • 第22题：

    肾上腺素生成3-O-甲基肾上腺素是（）

    • A、甲基化结合反应
    • B、乙酰化结合反应
    • C、与葡萄糖醛酸的结合反应
    • D、与硫酸的结合反应
    • E、与谷胱甘肽结合反应

    正确答案:A

  • 第23题：

    单选题
    A

    氨基酸结合反应

    B

    葡萄糖醛酸结合反应

    C

    谷胱甘肽结合反应

    D

    乙酰化结合反应

    E

    甲基化结合反应


    正确答案： B
    解析：

  • 第24题：

    多选题
    使药物分子水溶性增加的结合反应有（）
    A

    与氨基酸的结合反应

    B

    与葡糖醛酸的结合反应

    C

    乙酰化结合反应

    D

    甲基化结合反应

    E

    与硫酸的结合反应


    正确答案： B,A
    解析： 药物代谢反应从根本上可分为两种类型，即在分子上产生结构变化的反应和结合反应，前者称为Ⅰ相反应（phaseⅠ），包括药物的氧化、还原与水解反应；后者是指药物Ⅲ由I相代谢反应生成的初级代谢物在结合酶作用下与体内物质的结合反应，常称为Ⅱ相反应（phaseⅡ）。I相反应常使药物活性改变，但通常尚未完全抑制；Ⅱ相反应几乎使所有的药物失活，并增强了水溶性而易于从机体排出。药物的I相反应以氧化反应为主，包括羟化，N，O-脱烷基化，氧化脱氨，N、S、P的氧化，醇氧化，醛氧化等；还原反应有醛还原、偶氮还原及硝基还原等；水解反应主要为酯、酰胺、环氧化物水解等。药物代谢的Ⅱ相反应主要包括葡糖醛酸结合、硫酸酯结合、乙酰化、甲基化、甘氨酸结合、谷胱甘肽结合等。使药物亲水性增加的结合反应包括：与葡糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应。乙酰化结合反应与甲基化反应可降低药物的亲水性。

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