结构中有手性碳,其R和S异构体药效和药动力学性质存在明显差异的心律失常药物是A.盐酸普鲁卡因胺B.奎尼丁C.多非利特D.普罗帕酮E.胺碘酮

题目

结构中有手性碳,其R和S异构体药效和药动力学性质存在明显差异的心律失常药物是

A.盐酸普鲁卡因胺

B.奎尼丁

C.多非利特

D.普罗帕酮

E.胺碘酮


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  • 第1题:

    下列说法错误的是

    A.药物分子中有手性中心时,有对映异构存在

    B.构象是分子内各原子不同的空间排列状态

    C.药物分子构象的变化对其活性有重要影响

    D.药物分子中有双键时,有对映异构体存在

    E.官能团空间距离对药效有重要影响


    正确答案:D
    构象是由于分子中单键的旋转而造成的分子内部各原子不同的空间排列状态;药物分子构象的变化对其活性有重要影响;官能团空间距离不仅影响药物的理化性质,而且也改变药物的生理活性;当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜像的对映异构体。所以本题答案为D。

  • 第2题:

    下列叙述哪项不正确( )。

    A.药物分子中有双键时,有对映异构体存在

    B.药物分子中有手性中心时,有对映异构体存在

    C.对映异构体之间生物活性常有显著差别

    D.官能团空间距离对药效有重要影响

    E.以上都是


    正确答案:A

  • 第3题:

    与奥沙利铂不符的是

    A:用于对顺铂和卡铂耐药的肿瘤
    B:含环己二胺
    C:第一个手性铂配合物
    D:2个手性碳,4个异构体
    E:只有1R,2R-异构体用于临床

    答案:D
    解析:
    本题考点是奥沙利铂的结构、手性特征及用途。因对称因素,其结构中的1,2-环己二胺配体有3个立体异构体,即(R,R)、(S,S)和内消旋的(R,S)。

  • 第4题:

    与β受体拮抗剂结构相似,结构中具有一个手性碳原子,R、S两种异构体在药效和药动学方面存在显著差异的钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物是

    A.普萘洛尔
    B.奎尼丁
    C.普罗帕酮
    D.胺碘酮
    E.缬沙坦

    答案:C
    解析:
    普萘洛尔属于非选择性的β受体阻断剂,能引起支气管痉挛和心肌收缩力减弱,临床上哮喘病人禁用,具有萘环和芳氧丙醇胺结构,有一个手性中心,用消旋体。奎尼丁是由金鸡纳树皮提取得到的生物碱类钠通道阻滞剂抗心律失常药物,与奎宁为非对映异构体。普罗帕酮具有与β受体拮抗剂相似结构的钠通道阻滞剂抗心律失常药物。

  • 第5题:

    哪个与盐酸地尔硫不符

    A.为白色结晶性粉末
    B.2S-顺式异构体活性最强
    C.具扩张血管作用可治疗心绞痛
    D.易溶于水
    E.分子中有1个手性碳

    答案:E
    解析:

  • 第6题:

    分子中存在手性碳原子,且(R)-和(S)-异构体在药效和药代动力学有明显差异的抗心律失常药物是

    A.奎尼丁
    B.利多卡因
    C.美西律
    D.普罗帕酮
    E.胺碘酮

    答案:D
    解析:

  • 第7题:

    关于药物的特性,叙述错误的是()

    • A、盐酸左旋咪唑是广谱的驱虫药,还具有免疫调节作用
    • B、临床上使用的盐酸左旋咪唑是R-构型的左旋体
    • C、吡喹酮有2个手性中心,临床用其消旋体
    • D、奎宁的4个手性碳是3R,4S,8S,9R
    • E、磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物

    正确答案:B

  • 第8题:

    青霉素G化学结构类型中有3个手性碳,其绝对构型为2S,5R,6S。


    正确答案:错误

  • 第9题:

    哪个与盐酸地尔硫不符()

    • A、为白色结晶性粉末
    • B、2S-顺式异构体活性最强
    • C、具扩张血管作用可治疗心绞痛
    • D、易溶于水
    • E、分子中有1个手性碳

    正确答案:E

  • 第10题:

    填空题
    手性药物的药物动力学差异取决于药物立体异构体与()之间的相互作用。

    正确答案: 手性生物大分子
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    以下关于盐酸乙胺丁醇的说法正确的是()。
    A

    属于抗真菌药物

    B

    分子中有2个手性碳原子,所以有4个光学异构体

    C

    分子中有2个手性碳原子,只有3个光学异构体

    D

    分子中存在顺反异构


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    判断题
    青霉素G化学结构类型中有3个手性碳,其绝对构型为2S,5R,6S。
    A

    B


    正确答案:
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    A盐酸普鲁卡因胺

    B 奎尼丁

    C 多非利特

    D普罗帕酮

    E胺碘酮

    结构中有手性碳,其R 和S异构体药效和药动力学性质存在明显差异的心律失常药物是

    结构与甲状腺素类似,可影响甲状腺素代谢的是

    天然植物来源的抗心律失常药

    基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药


    正确答案:D,E,B,A

  • 第14题:

    对盐酸麻黄碱描述不正确的是

    A.异构体只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性
    B.遇空气、阳光和热均不易被破坏
    C.麻黄碱属芳烃胺类
    D.麻黄碱结构中有两个手性碳原子
    E.仅对α受体有激动作用

    答案:E
    解析:
    麻黄碱结构中有两个手性碳原子,四个光学异构体,只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性。
    本品性质较稳定,遇空气、阳光和热均不易被破坏。
    麻黄碱属芳烃胺类,氮原子在侧链上,所以与一般生物碱的性质不完全相同,如遇碘化汞钾等多种生物碱沉淀剂不生成沉淀。
    本品对α和β受体均有激动作用,主要用于治疗慢性轻度支气管哮喘,预防哮喘发作,治疗鼻塞等。

  • 第15题:

    抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是

    A.R和S异构体活性强度相同
    B.R和S异构体活性相反
    C.R和S异构体活性不同
    D.R异构体活性大于S异构体
    E.S异构体活性大于R异构体

    答案:A
    解析:

  • 第16题:

    内含手性立体异构体结构片段(1R,2S),有收缩血管和兴奋中枢神经作用的化物是( )



    答案:A
    解析:
    A是麻黄碱,具有手性立体异构,有收缩血管升高血压,兴奋中枢神经的作用。B是迷迭香酸,具有扩张冠状动脉的作用。C是异嗪皮啶,具有一定的抗菌、消炎、止痛、抗肿瘤的活性。D是穿心莲内酯,属于二萜内酯,具有抗炎作用。E是绿原酸,为一分子咖啡酸与一分子奎宁酸结合而成的酯。

  • 第17题:

    为取代苯甲酸衍生物,分子中含有一个手性碳,S-异构体的活性大于R-异构体,在体内代谢迅速,作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是


    答案:D
    解析:
    取代苯甲酸结构,只有D符合。

  • 第18题:

    手性药物的药物动力学差异取决于药物立体异构体与()之间的相互作用。


    正确答案:手性生物大分子

  • 第19题:

    盐酸麻黄碱的结构中有两个手性碳原子,有四个光学异构体。其中()为临床主要要用异构体。


    正确答案:(-)麻黄碱(1R,2S)

  • 第20题:

    对盐酸麻黄碱描述不正确的是()。

    • A、异构体只有(-)-麻黄碱(1R,2S)有显著活性
    • B、遇空气、阳光和热均不易被破坏
    • C、麻黄碱属芳烃胺类
    • D、麻黄碱结构中有两个手性碳原子
    • E、仅对α受体有激动作用

    正确答案:E

  • 第21题:

    具有手性的药物可存在光学异构体,多数药物的光学异构体()。

    • A、体内吸收和分布相同
    • B、体内代谢和排泄相同
    • C、药理作用相同
    • D、化学性质相同
    • E、物理性质相同

    正确答案:D

  • 第22题:

    单选题
    关于药物的特性,叙述错误的是()
    A

    盐酸左旋咪唑是广谱的驱虫药,还具有免疫调节作用

    B

    临床上使用的盐酸左旋咪唑是R-构型的左旋体

    C

    吡喹酮有2个手性中心,临床用其消旋体

    D

    奎宁的4个手性碳是3R,4S,8S,9R

    E

    磷酸伯氨喹为8-氨基喹啉衍生物


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    结构中有手性碳,其R和S异构体药效和药动力学性质存在明显差异的心律失常药物是(   )。
    A

    奎尼丁

    B

    多非利特

    C

    盐酸普鲁卡因胺

    D

    盐酸普罗帕酮

    E

    盐酸胺碘酮


    正确答案: A
    解析: