第5题:
8、DPP-4抑制剂可改善II型糖尿病患者对胰岛素的敏感性。
GLP一1是肠促胰岛素家族中的一员.它具有促进胰岛素分泌.抑制胰升糖素释放,抑制胃空,保护并增加B细胞数量等作用。
DPP一Ⅳ是一种存在于人体多种组织和器官的跨膜丝氨酸蛋白酶,可以迅速而且特异性的裂解肽链N一末端第二位的脯氨酸或丙氨基残基。而GlP—l(胰高血糖素样肽)及其相关的胰高血糖素家族成员在该位置含有丙氨酸,因而很容易被DPP—IV所降解而丧失生理活性。
DPP一1V抑制剂通过抑制DPP一Ⅳ的活性来维持体内GLP一1水平。增强胰岛素样多肽(GIP)和胰高血糖素样肽片段(GLP—1)的活性,并延长GLP一1的半衰期,提高葡萄糖耐受水平。而达到降血糖的效果。
DPP—IV抑制剂大多为氨酰基/氰基吡咯烷或噻唑烷.与DPP—IV活性位上的残基Ser630通过共价键可逆连接
新的Ⅱ型糖尿病治疗药:磷酸西格列汀,沙克列汀