以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是
A.5位可引入氨基
B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
C.7位引入五元,六元杂环,活性增加
D.6位引入甲基可使活性增加
E.1位以氧烷基成环,可使活性增加
第1题:
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有
A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团
B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性
C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性
D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好
E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
第2题:
第3题:
第4题:
第5题:
、G
菌活性影响很大
、G
菌活性影响不大,但是光毒性却大为降低;引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低。此外5位取代也与光毒性有一定的关系。如司帕沙星,8位F取代,5位有氨基取代,在喹诺酮类药物中光毒性最大,小剂量即可引起光敏反应。所以答案为C。