以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有A．5位可引入氨基B．8位以氟、甲氧基取代活性增加C．7位引入五元、六元杂环，活性增加D．6位引入氟原子可使活性增加E．1位以氧烷基成环，可使活性降低

题目

以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有

A．5位可引入氨基

B．8位以氟、甲氧基取代活性增加

C．7位引入五元、六元杂环，活性增加

D．6位引入氟原子可使活性增加

E．1位以氧烷基成环，可使活性降低

相似考题

1.下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低

2.根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是A．哌啶环B．吡咯环C．吡啶环D．吡嗪环E．哌嗪环

3.有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟，对光不稳定

4.关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代

更多“以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有A．5位可引入氨基B．8位以氟、甲氧基取代活性增加C．7位引入五元、六元杂环，活性增加D．6位引入氟原子可使活性增加E．1位以氧烷基成环，可使活性降低”相关问题

  • 第1题：

    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有

    A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性

    C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性

    D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好

    E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低


    正确答案：ABCD

  • 第2题：

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是

    A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分
    C:8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：

  • 第3题：

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

    A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分
    C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故本题答案应选C。

  • 第4题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是

    A.5位可引入氨基
    B.8位以氟、甲氧基取代活性增加
    C.7位引入五元，六元杂环，活性增加
    D.6位引入甲基可使活性增加
    E.1位以氧烷基成环，可使活性增加

    答案：D
    解析：
    以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第5题：

    有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是

    A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
    B.6位氟原子可增大抗菌活性
    C.7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
    D.5位氨基是抗菌活性的必需基团
    E.8位引入氟，对光不稳定

    答案：D
    解析：
    考查喹诺酮类的构效关系。喹诺酮结构5可引入氨基，虽然对活性影响不大，但可提高吸收能力或组织分布的选择性，并不是抗菌活性的必需基团，故选D。

  • 第6题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

    A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。故本题答案应选C。

  • 第7题：

    下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。

    • A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团
    • B、7位以哌嗪环取代为最好
    • C、2位以氟原子取代为最好
    • D、6位以氟原子取代为最好
    • E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强

    正确答案:A,B,D,E

  • 第8题：

    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是（）

    • A、吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团
    • B、6位引入氢原子可使活性增大
    • C、1位有取代是活性较好
    • D、7位引入哌嗪基活性增加

    正确答案:D

  • 第9题：

    单选题
    下列有关喹诺酮类抗菌药的药效关系的叙述，错误的是(　)。
    A

    吡啶酮酸环是抗菌作用的必须基团

    B

    3位羧基和4位羰基是抗菌活性必须

    C

    8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

    D

    6位引入氟原子可使抗菌活性增大

    E

    7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加


    正确答案： E
    解析：

  • 第10题：

    多选题
    关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是（）
    A

    N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关

    B

    3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分

    C

    8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加

    D

    5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性

    E

    3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代


    正确答案： A,D
    解析： 暂无解析

  • 第11题：

    单选题
    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）
    A

    5位可引入氨基

    B

    8位以氟、甲氧基取代活性增加

    C

    7位引入五元，六元杂环，活性增加

    D

    6位引入甲基可使活性增加

    E

    1位以氧烷基成环，可使活性增加


    正确答案： E
    解析： 以上关于喹诺酮类抗菌药物构效关系正确的说法是5位可引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性。8位以氟、甲氧基或1位以氧烷基成环可使活性增加。7位引入五元，六元杂环，活性增加。以哌嗪基活性最佳，但可致中枢作用增加。6位引入氟原子可使活性增加，因为增加了对DNA促旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性。所以答案为D。

  • 第12题：

    多选题
    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有（　　）。
    A

    吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B

    2位引入取代基，其活性增加

    C

    6位引入氟原子，可以增强其亲脂性和抗菌活性

    D

    7位引入取代基有利于活性增强

    E

    8位取代基引入氟原子可以增强体内活性


    正确答案： E,C
    解析：
    喹诺酮类药物2位引入取代基，其活性减弱或消失；2位为氮原子时（如西诺沙星），药代动力学性能有改善，但其体外活性低于相应的药物。

  • 第13题：

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

    A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B:3位COOH和4位C＝O为抗菌活性不可缺少的部分
    C:8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E:7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位COOH和4位C＝O为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋醇的亲合性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟、甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。

  • 第14题：

    有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有

    A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团
    B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团
    C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好
    D:6位引入氟原子，抗菌活性增大
    E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性

    答案：A,B,C,D,E
    解析：

  • 第15题：

    下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是

    A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加，但副作用也相应增加
    B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加，副作用相应降低
    C.C-9位引入氟原子后活性增加
    D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体
    E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性

    答案：B
    解析：

  • 第16题：

    关于喹诺酮类抗菌药物下列说法错误的是

    A.8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性
    B.8位引入烷氧基可降低光毒性
    C.8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比，对抗G、G菌活性影响很大
    D.8位引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低
    E.司帕沙星在在喹诺酮类药物中光毒性最大

    答案：C
    解析：
    一般认为8位取代基决定光毒性的大小，8位卤素取代可提高吸收度从而增强抗菌活性，但其光毒性极大；引入烷氧基可降低光毒性，如8位引入甲氧基后与引入卤素原子相比，对抗G、G菌活性影响不大，但是光毒性却大为降低；引入乙氧基光毒性最低但是抗菌活性降低。此外5位取代也与光毒性有一定的关系。如司帕沙星，8位F取代，5位有氨基取代，在喹诺酮类药物中光毒性最大，小剂量即可引起光敏反应。所以答案为C。

  • 第17题：

    下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
    A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B.3位C00H和4位才C=0为抗菌活性不可缺少的部分
    C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D. 6位引入氟原子可使抗菌活性増大
    E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均増加


    答案：C
    解析：
    C
    解答：喹诺酮类药物的构效关系中，8位与1位以氧烷基成环，使活性增强，但光毒性也增加。

  • 第18题：

    下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是

    A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
    B.3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
    C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
    D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大
    E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加

    答案：C
    解析：
    本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位羧基COOH和4位羰基为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力或组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。故本题答案应选C。

  • 第19题：

    以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是（）

    • A、5位可引入氨基
    • B、8位以氟、甲氧基取代活性增加
    • C、7位引入五元，六元杂环，活性增加
    • D、6位引入甲基可使活性增加
    • E、1位以氧烷基成环，可使活性增加

    正确答案:D

  • 第20题：

    单选题
    下列有关的叙述错误的是（）
    A

    吡啶酮酸环是抗菌作用的必须基团

    B

    3位羧基和4位羰基是抗菌活性必须

    C

    8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

    D

    6位引入氟原子可使抗菌活性增大

    E

    7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加


    正确答案： B
    解析：

  • 第21题：

    多选题
    下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。
    A

    3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团

    B

    7位以哌嗪环取代为最好

    C

    2位以氟原子取代为最好

    D

    6位以氟原子取代为最好

    E

    5位引入氨基可使抗菌活性显著增强


    正确答案： C,E
    解析： 暂无解析

  • 第22题：

    单选题
    根据喹诺酮类抗菌药的构效关系，7位引入五元环或六元环使抗菌活性增加，其最好的杂环是（　　）。
    A

    吡嗪环

    B

    哌啶环

    C

    吡啶环

    D

    吡咯环

    E

    哌嗪环


    正确答案： D
    解析：
    7位引入各种取代基均可明显增加抗菌活性，特别为五元或六元杂环取代时，抗菌活性明显增加，尤其是哌嗪取代基最好。

  • 第23题：

    单选题
    喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是（）
    A

    吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团

    B

    6位引入氢原子可使活性增大

    C

    1位有取代是活性较好

    D

    7位引入哌嗪基活性增加


    正确答案： C
    解析： 暂无解析

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