下列与布洛芬性质符合的是A、在体内两种异构体生物活性不等价B、药用S(+)-异构体C、可溶于氢氧化钠水溶液中D、属于芳氧基丙酸结构类型E、不含有手性碳原子

题目

下列与布洛芬性质符合的是

A、在体内两种异构体生物活性不等价

B、药用S(+)-异构体

C、可溶于氢氧化钠水溶液中

D、属于芳氧基丙酸结构类型

E、不含有手性碳原子


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  • 第1题:

    对布洛芬描述正确的有

    A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同
    B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体
    C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体
    D:在体内R-异构体可转变成S-异构体
    E:在体内S-异构体可转变成R-异构体

    答案:C,D
    解析:

  • 第2题:

    布洛芬的药物结构为,布洛S型异构体的活性比R型
      异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小
    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
    D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
    E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大

    答案:B
    解析:
    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化,无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长,S:R就越大。

  • 第3题:

    布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是()

    A.布洛芬R型异构体的毒性较小

    B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体

    C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定

    D.布洛芬S型异构体和R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用


    布洛芬

  • 第4题:

    芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
    二者结构如下:
    有关布洛芬下列说法正确的有

    A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
    B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
    C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
    D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
    E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大

    答案:A,D,E
    解析:
    本题考查的是芳基丙酸类药物布洛芬、萘普生的特点。布洛芬有一个手性中心,(S)-异构体活性大,是与受体或酶结合的优势构象,但临床上用的是外消旋体,因为布洛芬在体内无效的(R)-异构体自动转化为活性的(S)-异构体,发挥作用。布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R比例就越大。

  • 第5题:

    R异构体的布洛芬在体内能可代谢生成的S-异构体