下列哪个与地西泮不符A、4,5位开环是可逆的B、1位有甲基C、7位有氯原子D、1,2位并入了三唑环E、用于焦虑、失眠及癫痫发作

题目

下列哪个与地西泮不符

A、4,5位开环是可逆的

B、1位有甲基

C、7位有氯原子

D、1,2位并入了三唑环

E、用于焦虑、失眠及癫痫发作


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参考答案和解析
参考答案:D
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  • 第1题:

    下列叙述与地西泮不符的是

    A.又名安定,其酸性水溶液不稳定

    B.水解开环发生在1,2位或4,5位,均为不可逆性水解

    C.属于苯二氮类镇静催眠药

    D.临床主要用于各种神经官能症及失眠

    E.体内代谢主要途径为N-1去甲基,C-3羟基化


    正确答案:B

  • 第2题:

    苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型

    A.1,2位
    B.2,3位
    C.3,4位
    D.4,5位
    E.5,6位

    答案:A
    解析:

  • 第3题:

    苯二氮类哪个位置拼入三唑环可增加代谢稳定型

    A.4,5位
    B.1,2位
    C.5,6位
    D.3,4位
    E.2,3位

    答案:B
    解析:

  • 第4题:

    下列关于地西泮的说法错误的是

    A.具有酰胺及烯胺结构,受热易水解
    B.地西泮分子4,5位开环为不可逆过程
    C.地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基, C-3的羟基化
    D.其水解开环发生在1,2位或4,5位
    E.地西泮4,5位开环不影响药效

    答案:B
    解析:
    地西泮具有酰按及烯胺的结构,受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1,2位或4,5位,两过程平行进行。4,5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下,4,5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合。口服本品后,在胃酸的作用下,4,5为间开环,当开环的化合物进入碱性的肠道,又闭合成原药,因此4,5位间开环不影响药效。地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基,C的羟基化,形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。所以答案为B。

  • 第5题:

    下列哪项与地西泮不符

    A.用于焦虑、失眠及癫痫发作
    B.苯二氮类药物
    C.7位有氯原子
    D.1,2位并入了三唑环
    E.1位有甲基

    答案:D
    解析:
    地西泮用于焦虑、失眠以及癫痫发作;苯二氮卓类药物;7位有氯原子;1位有甲基。