下列关于地西泮的说法错误的是A、具有酰胺及烯胺结构,受热易水解B、地西泮分子4,5位开环为不可逆过程C、地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基, C-3的羟基化D、其水解开环发生在1,2位或4,5位E、地西泮4,5位开环不影响药效

题目

下列关于地西泮的说法错误的是

A、具有酰胺及烯胺结构,受热易水解

B、地西泮分子4,5位开环为不可逆过程

C、地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基, C-3的羟基化

D、其水解开环发生在1,2位或4,5位

E、地西泮4,5位开环不影响药效


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  • 第1题:

    下列哪个与地西泮不符

    A、4,5位开环是可逆的

    B、1位有甲基

    C、7位有氯原子

    D、1,2位并入了三唑环

    E、用于焦虑、失眠及癫痫发作


    参考答案:D

  • 第2题:

    有关利多卡因的结构及性质特点,下列说法错误的是

    A.经体内代谢生成仲胺和叔胺代谢物
    B.对酸、碱较稳定
    C.其邻位有两个甲基,产生空间位阻作用而阻碍其水解
    D.本品分子结构中含有酰胺键
    E.本品较盐酸普鲁卡因稳定

    答案:A
    解析:

  • 第3题:

    下列关于地西泮的说法错误的是

    A.具有酰胺及烯胺结构,受热易水解
    B.地西泮分子4,5位开环为不可逆过程
    C.地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基, C-3的羟基化
    D.其水解开环发生在1,2位或4,5位
    E.地西泮4,5位开环不影响药效

    答案:B
    解析:
    地西泮具有酰按及烯胺的结构,受热易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解开环发生在1,2位或4,5位,两过程平行进行。4,5位开环为可逆性水解。在体温和酸性条件下,4,5位间开环水解,当pH提高到中性时重新环合。口服本品后,在胃酸的作用下,4,5为间开环,当开环的化合物进入碱性的肠道,又闭合成原药,因此4,5位间开环不影响药效。地西泮在体内的代谢途径为N-1去甲基,C的羟基化,形成的羟基代谢产物以葡萄糖醛酸结合排除体外。所以答案为B。

  • 第4题:

    在胃酸作用下4,5位开环,进入肠道,因pH升高又关环成原药的药物是()

    • A、地西泮
    • B、硝西泮
    • C、氯丙嗪
    • D、奋乃静
    • E、艾司唑仑

    正确答案:A

  • 第5题:

    患者女性,58岁,因“晨练时运动困难、嗜睡,头昏、乏力等较前增加”来诊。服药史:2年前丈夫去世后因失眠服用地西泮1~3mg,每日1次,以助睡眠,近期因胃溃疡,遵医嘱服用西咪替丁。关于地西泮,叙述错误的是()

    • A、属于苯二氮䓬类镇静催眠药
    • B、主要在肝代谢,代谢产物仍有活性
    • C、在酸性或碱性溶液中,加热易水解开环
    • D、4、5位开环为可逆性水解,不影响药物的生物利用度
    • E、为黄色或类黄色结晶性粉末

    正确答案:E

  • 第6题:

    下列关于地西泮的叙述错误的是()。

    • A、又名安定
    • B、在水中几乎不溶
    • C、遇酸或碱及受热易水解
    • D、加硫酸溶解后溶液显黄绿色荧光
    • E、经氧瓶燃烧法进行有机破坏后显氟化物的鉴别反应

    正确答案:E

  • 第7题:

    下列药物分子中不含内酰胺结构的是()

    • A、异戊巴比妥
    • B、咖啡因
    • C、地西泮
    • D、苯妥英钠
    • E、吗啡

    正确答案:E

  • 第8题:

    地西泮4,5位开环为可逆性水解,故口服后对其生物利用度无影响。


    正确答案:正确

  • 第9题:

    单选题
    下列关于地西泮的说法正确的是(  )。
    A

    在酸性溶液中稳定

    B

    对中枢有兴奋作用

    C

    体内主要经肾脏代谢

    D

    临床主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫及其他神经官能症

    E

    口服后在胃酸作用下,4,5-位之间的开环影响药物的生物利用度


    正确答案: E
    解析:
    地西泮对中枢神经的兴奋具有抑制作用,临床主要用于失眠、抗焦虑、抗癫痫及其他神经官能症。本品在酸性溶液中不稳定,放置或加热即水解。4,5-位开环为可逆性水解,不影响药物的生物利用度。体内代谢主要在肝脏进行。

  • 第10题:

    单选题
    地西泮水解中可逆的发生在()。
    A

    1,2位水解

    B

    2,3位水解

    C

    4,5位水解

    D

    5,6位水解


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第11题:

    单选题
    下列关于地西泮的叙述错误的是()。
    A

    又名安定

    B

    在水中几乎不溶

    C

    遇酸或碱及受热易水解

    D

    加硫酸溶解后溶液显黄绿色荧光

    E

    经氧瓶燃烧法进行有机破坏后显氟化物的鉴别反应


    正确答案: D
    解析: 暂无解析

  • 第12题:

    单选题
    地西泮何处的水解开环是可逆的()
    A

    1、2位

    B

    3、4位

    C

    4、5位

    D

    5、6位

    E

    6、7位


    正确答案: A
    解析: 暂无解析

  • 第13题:

    下列叙述与地西泮不符的是

    A.又名安定,其酸性水溶液不稳定

    B.水解开环发生在1、2位或4、5位,均为不可逆性水解

    C.属于苯二氮草类镇静催眠药

    D.临床主要用于各种神经官能症及失眠

    E.体内代谢主要途径为N-1去甲基、C-3羟基化


    正确答案:B
    口服地西泮后,在胃酸作用下,药物结构中4、5位键断裂开环,进入碱性的肠道后又闭环成原药。因此,4、5位键断裂开环不影响药物的生物利用度。

  • 第14题:

    具有β-内酰胺结构,易发生水解活性降低的药物是

    A.青霉素
    B.麻醉乙醚
    C.硝苯地平
    D.卡托普利
    E.地西泮

    答案:A
    解析:
    本题考点为理化性质对药物活性的影响。青霉素属于β-内酰胺类抗生素,易水解失去活性,临床上用粉针;麻醉乙醚易挥发失去活性,临床上盖子打开一次使用;硝苯地平属于1,4-二氢吡啶类钙拮抗剂,二氢吡啶环遇光发生光解反应,活性下降,临床上避光使用。

  • 第15题:

    下列药物中易发生水解反应的是()

    A酰胺类

    B酚类

    C烯醇类

    D芳胺类

    E噻嗪类


    A

  • 第16题:

    与地西泮的理化性质相符的是()

    • A、水解开环仅发生在1、2位,最终水解成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮,这一水解过程是其他苯二氮䓬类药物没有的反应
    • B、酸性或碱性水溶液不稳定,放置或加热即水解产生黄色的2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸
    • C、在肝代谢,代谢产物没有活性
    • D、在水、乙醇中均溶解
    • E、4、5位开环是不可逆水解,一开环即失去活性

    正确答案:B

  • 第17题:

    地西泮何处的水解开环是可逆的()

    • A、1、2位
    • B、3、4位
    • C、4、5位
    • D、5、6位
    • E、6、7位

    正确答案:C

  • 第18题:

    地西泮又名(),具有希夫碱及()结构,遇酸或碱及受热易(),生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和()。


    正确答案:安定;酰胺;水解;甘氨酸

  • 第19题:

    在胃中水解主要为4,5位开环,到肠道又闭环成原药的是()。

    • A、马普替林
    • B、氯普噻吨
    • C、地西泮
    • D、丙咪嗪

    正确答案:C

  • 第20题:

    判断题
    地西泮4,5位开环为可逆性水解,故口服后对其生物利用度无影响。
    A

    B


    正确答案:
    解析: 暂无解析

  • 第21题:

    单选题
    在胃中水解主要为4,5位开环,到肠道又闭环成原药的是()。
    A

    马普替林

    B

    氯普噻吨

    C

    地西泮

    D

    丙咪嗪


    正确答案: C
    解析: 暂无解析

  • 第22题:

    填空题
    地西泮又名(),具有希夫碱及()结构,遇酸或碱及受热易(),生成2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和()。

    正确答案: 安定,酰胺,水解,甘氨酸
    解析: 暂无解析

  • 第23题:

    单选题
    患者女性,58岁,因“晨练时运动困难、嗜睡,头昏、乏力等较前增加”来诊。服药史:2年前丈夫去世后因失眠服用地西泮1~3mg,每日1次,以助睡眠,近期因胃溃疡,遵医嘱服用西咪替丁。关于地西泮,叙述错误的是()
    A

    属于苯二氮䓬类镇静催眠药

    B

    主要在肝代谢,代谢产物仍有活性

    C

    在酸性或碱性溶液中,加热易水解开环

    D

    4、5位开环为可逆性水解,不影响药物的生物利用度

    E

    为黄色或类黄色结晶性粉末


    正确答案: A
    解析: 暂无解析