吗啡的构效关系叙述正确的是A.酚羟基醚化活性增加B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C.双键被还原活性和成瘾性均降低D.叔胺是镇痛活性的关键基团E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

题目

吗啡的构效关系叙述正确的是

A.酚羟基醚化活性增加

B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

C.双键被还原活性和成瘾性均降低

D.叔胺是镇痛活性的关键基团

E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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1.下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低

2.M胆碱受体激动剂的构效关系正确的是A.季氨基上以乙基取代活性增强B.季氨基为活性必需C.亚乙基链若延长，活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

3.以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。A、引入羟基水溶性增加B、羟基取代在脂肪链上活性下降C、羟基取代在芳环上活性下降D、羟基酰化成酯活性多降低E、引入巯基后可作为解毒药

4.对吗啡的构效关系叙述正确的是A.酚羟基醚化活性增加B.氮原子上引人不同取代基使激动作用增强C.双键被还原活性和成瘾性均降低D.叔胺是镇痛活性的关键基团E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

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  • 第1题：

    吗啡镇痛活性的结构基础是

    A．酚羟基

    B．醇羟基

    C．双键

    D．氧原子

    E．叔胺氮原子


    正确答案：E
    17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。所以答案为E。

  • 第2题：

    对抗真菌药物构效关系描述正确的是

    A:用嘧啶替代咪唑使活性增强
    B:分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强
    C:用三氮唑替代咪唑使活性增强
    D:一般用芳烃基乙基取代活性较强
    E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连

    答案：B,C,D,E
    解析：

  • 第3题：

    下列有关利福霉素构效关系的描述与事实不符的是

    A.将大环打开也将失去其抗菌活性
    B.在大环上的双键被还原后，其活性降低
    C.在利福平的6，5，17和19位应存在自由羧基
    D.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
    E.在C-8上引进不同取代基往往使抗菌活性增加

    答案：D
    解析：

  • 第4题：

    对吗啡的构效关系叙述正确的是

    A、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
    B、双键被还原活性和成瘾性均降低
    C、叔胺是镇痛活性的关键基团
    D、羟基被烃化，活性及成瘾性均降低
    E、酚羟基醚化活性增加

    答案：C
    解析：
    酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

  • 第5题：

    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

    A.季铵基上以乙基取代活性增强
    B.季铵基为活性必需
    C.亚乙基链若延长，活性增加
    D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
    E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

    答案：B
    解析：
    季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

  • 第6题：

    下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团

    A.酚羟基
    B.醇羟基
    C.双键
    D.叔胺氮原子
    E.氧原子

    答案：D
    解析：
    17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

  • 第7题：

    以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是

    A、引入羟基水溶性增加?
    B、羟基取代在脂肪链活性下降?
    C、羟基取代在芳环上活性下降?
    D、羟基酰化成酯活性多降低?
    E、引入巯基后可作为解毒药?

    答案：C
    解析：
    引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

  • 第8题：

    下列有关利福霉素构效关系的描述不正确的是（）。

    • A、在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基
    • B、利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
    • C、在大环上的双键被还原后，其活性降低
    • D、将大环打开也将失去其抗菌活性
    • E、在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加

    正确答案:B

  • 第9题：

    吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是（）。

    • A、6-醇羟基
    • B、3-酚羟基
    • C、7-8位双键
    • D、17位的叔胺氮原子
    • E、苯环

    正确答案:D

  • 第10题：

    单选题
    以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是（）
    A

    引入羟基水溶性增加

    B

    羟基取代在脂肪链活性下降

    C

    羟基取代在芳环上活性下降

    D

    羟基酰化成酯活性多降低

    E

    引入巯基后可作为解毒药


    正确答案： B
    解析： 引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降；羟基取代在芳环上时，有利于和受体的碱性基团结合，使活性或毒性增强；当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。巯基形成氢键的能力比羟基低，引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基有较强的亲核性，可与α、β-不饱和羰基化合物发生加成反应，还可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。巯基还可与一些酶的吡啶环生成复合物，可显著影响代谢。

  • 第11题：

    单选题
    下列有关利福霉素构效关系的描述不正确的是（）。
    A

    在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基

    B

    利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加

    C

    在大环上的双键被还原后，其活性降低

    D

    将大环打开也将失去其抗菌活性

    E

    在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加


    正确答案： E
    解析： 暂无解析

  • 第12题：

    单选题
    对吗啡的构效关系叙述正确的是（）
    A

    酚羟基醚化活性增加

    B

    氮原子上引入不同取代基使激动作用增强

    C

    双键被还原活性和成瘾性均降低

    D

    叔胺是镇痛活性的关键基团

    E

    羟基被烃化，活性及成瘾性均降低


    正确答案： C
    解析： 酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

  • 第13题：

    下列关于吗啡构效关系说法不正确的是

    A．吗啡结构中的17位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂

    B．吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低

    C．吗啡结构中的3位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均增加

    D．吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性增加

    E．吗啡结构中的6位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，成瘾性增加


    正确答案：C
    吗啡结构中的17－位叔胺氮原子引入不同取代基可使激动剂变为拮抗剂；吗啡结构中的3－位酚羟基被醚化和酰化后，活性及成瘾性均降低；吗啡结构中的6－位醇羟基被烃化、酯化、氧化或去除后，活性及成瘾性均增加。所以答案为C。

  • 第14题：

    吗啡呈酸碱两性，因为其分子中含有

    A.碳碳双键和羟基
    B.醇羟基和叔氮原子
    C.酚羟基和叔氮原子
    D.苯环和叔氮原子
    E.碳碳双键和酚羟基

    答案：C
    解析：

  • 第15题：

    对吗啡的构效关系叙述正确的是

    A.酚羟基醚化活性增加
    B.氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
    C.双键被还原活性和成瘾性均降低
    D.叔胺是镇痛活性的关键基团
    E.羟基被烃化，活性及成瘾性均降低

    答案：D
    解析：
    酚羟基醚化和酰化，活性及成瘾性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激动作用转变为拮抗作用。双键被还原，活性和成瘾性均增加。叔胺是镇痛活性的关键基团。羟基被烃化或酯化，活性及成瘾性均增加。

  • 第16题：

    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是

    A、季铵基上以乙基取代活性增强
    B、季铵基为活性必需
    C、亚乙基链若延长，活性增加
    D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强
    E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强

    答案：B
    解析：
    季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

  • 第17题：

    在吗啡的构效关系中，影响吗啡镇痛活性的关键基团是

    A.丙烯醇
    B.叔胺
    C.氧桥
    D.N-甲基
    E.羧基

    答案：B
    解析：
    氮原子形成的叔胺结构是必须的。

  • 第18题：

    吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是

    A.6-醇羟基
    B.3-酚羟基
    C.7-8位双键
    D.17位的叔胺氮原子
    E.苯环

    答案：D
    解析：
    吗啡的构效关系：17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使药物对阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7～8位双键得到的化合物，镇痛作用与成瘾性相平行，即镇痛作用提高，成瘾性也增强，反之亦然。

  • 第19题：

    下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）。

    • A、季铵氮原子为活性必需
    • B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
    • C、在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
    • D、季铵氮原子上以甲基取代为最好
    • E、亚乙基桥上烷基取代不影响活性

    正确答案:A,C,D

  • 第20题：

    下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）

    • A、酚羟基
    • B、醇羟基
    • C、双键
    • D、叔胺氮原子
    • E、氧原子

    正确答案:D

  • 第21题：

    单选题
    对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）
    A

    季铵基上以乙基取代活性增强

    B

    季铵基为活性必需

    C

    亚乙基链若延长，活性增加

    D

    乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强

    E

    乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强


    正确答案： C
    解析： 季铵基为活性必需，季铵基上以甲基取代活性增强，若以大基团如乙基取代，拟胆碱活性下降。亚乙基链延长或缩短，均使活性下降。乙酰氧基的甲基被乙基或苯基取代活性下降。

  • 第22题：

    单选题
    吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是（）。
    A

    6-醇羟基

    B

    3-酚羟基

    C

    7-8位双键

    D

    17位的叔胺氮原子

    E

    苯环


    正确答案： A
    解析： 暂无解析

  • 第23题：

    单选题
    下列哪个原子或基团是影响吗啡镇痛活性的关键基团（）
    A

    酚羟基

    B

    醇羟基

    C

    双键

    D

    叔胺氮原子

    E

    氧原子


    正确答案： D
    解析： 17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，不同取代基的引入，可使阿片受体的作用发生逆转，由激动剂变为拮抗剂。

  • 第24题：

    多选题
    有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有（　　）。
    A

    吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团

    B

    2位引入取代基，其活性增加

    C

    6位引入氟原子，可以增强其亲脂性和抗菌活性

    D

    7位引入取代基有利于活性增强

    E

    8位取代基引入氟原子可以增强体内活性


    正确答案： E,C
    解析：
    喹诺酮类药物2位引入取代基，其活性减弱或消失；2位为氮原子时（如西诺沙星），药代动力学性能有改善，但其体外活性低于相应的药物。

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